НЕРВОГИЛ

- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью);
- феохромоцитома;
- сопутствующая терапия петидином или др. ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней), с деконгестантами, симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами их содержащими), декстрометорфаном;
- беременность, период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина);
- детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью Печеночная недостаточность легкой степени, совместный прием с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами CYP1A2.

Всасывание быстрое, абсолютная биодоступность после однократного применения - 36%. Tmах - 0,5 ч. Пища не влияет на Тmах, однако, при приеме жирной пищи Сmах и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками - 60- 70%. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и/ или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита - 1-аминоиндана, а также 2 др. метаболитов - З-гидрокси-М-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2. Т1/2 - 0,6-2 ч. Выводится почками (более 60%), кишечником (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде. При легкой печеночной-недостаточности могут повышаться значения АUС и Сmах на 80% и 38% соответственно. При умеренной печеночной недостаточности значения AUC и Стах достигают более 500% и 80% соответственно.

Противопаркинсоническое средство, избирательный необратимый ингибитор МАО типа В, который на 80% определяет активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Нервогил в 30–80 раз более активен в отношении МАО типа В, чем МАО типа А. Повышает концентрацию дофамина, снижает образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Нервогил обладает нейропротекторным действием, в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (в т.ч. тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома).

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

Симптомы: сходны с таковыми при передозировке неизбирательных ингибиторов МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Применение Нервогила в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома», что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в т.ч. сыры, шоколад).

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом. Нервогил необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ингибиторы МАО – риск развития гипертонического криза.
Следует избегать комбинированного применения разагилина с ЛС, механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО – риск развития «серотонинергического синдрома», проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.
Не рекомендуется совместное применение разагилина с симпатомиметическими ЛС, в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов простуды.
Не рекомендуется назначение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.
Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.
Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Хранить при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

Противопаркинсоническое средство

Таблетки 1 мг N30 (2х15) (блистеры)

При монотерапии:
Со стороны нервной системы:
часто:
- головные боли;
- депрессия;
- головокружение;
- анорексия;
- судороги;
редко;
- нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы:
часто:
- снижение аппетита;
- диспепсические явления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
часто:
- артралгия;
- артрит;
- боль в области шеи.

Со стороны кожных покровов:
часто:
- везикулобуллезная сыпь;
- контактный дерматит;
редко:
- карцинома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто:
- стенокардия;
редко:
- инфаркт миокарда.

Прочие:
часто:
- гриппоподобный синдром;
- лихорадка;
- лейкопения;
- ринит;
- общая слабость;
- конъюнктивит;
- острые нарушения мочевыводящей системы;
- аллергические реакции.

При комбинированной терапии (с препаратами леводопы):
Со стороны нервной системы:
часто:
- дискинезия;
- мышечная дистония;
- анорексия;
- необычные сновидения;
- атаксия;
редко:
- нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительного тракта:
часто:
- запор;
- рвота;
- абдоминальная боль;
- сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
часто:
- артралгия;
- боль в области шеи;
- тендосиновит.

Со стороны кожных покровов:
часто:
- сыпь;
редко:
- меланома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто:
- постуральная гипотензия;
редко:
- стенокардия.

Прочие:
часто:
- случайные падения;
- снижение массы тела;
- аллергические реакции.

Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина установить невозможно.

Болезнь Паркинсона (монотерапия или в составе комбинированной терапии с леводопой).