NERVOGIL

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

NERVOGIL

NERVOGIL

Preparatning savdo nomi: Nervogil

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): razagilin

Dori shakli: peroral qo‘llash uchun tabletkalar

Tarkibi:

Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: razagilin (razagilin mesilati shaklida) – 1 mg;

yordamchi moddalar: mannitol, o‘ta jelatinlangan kraxmal, makkajo‘xori kraxmali, kremniy kolloid dioksidi, stearin kislotasi, talk.

Ta‘rifi: bo‘lish chizig‘i bo‘lmagan, oq dumaloq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: parkinsonizmga qarshi vosita (monoaminoksidaza ingibitorlarining B turi).

ATX kodi: N04BD02.

Farmakologik xususiyatlari

Parkinsonizmga qarshi vosita, tanlab ta‘sir qiluvchi qaytmas MAO ingibitorining V turi bo‘lib, bosh miyada MAO faolligini va dofamin metabolizmini 80% belgilaydi. Nervogil MAO ingibitorini A turiga qaraganda, MAO ingibitorini V turiga nisbatan 30-80 marta faolroqdir. Dofaminning konsentrasiyasini oshiradi, Parkinson kasalligida ortiqcha hosil bo‘lishi kuzatiladigan, toksik erkin radikallarni xosil bo‘lishini pasaytiradi. Nervogil neyroprotektor ta‘siriga ega, terapevtik dozalarda ovqat bilan kiradigan biogen aminlarni (shu jumladan, tiraminni) metabolizmini bloklamaydi, shu sababli tiraminga bog‘liq bo‘lgan gipertenziv sindromini chaqirmaydi.

Farmakokinetikasi

Tez so‘riladi, bir marta qo‘llagandan so‘ng mutloq biokiraolishligi – 36% ni tashkil etadi. TC_max – 0,5 soat. Ovqatlanish TC_max ga ta‘sir qilmaydi, ammo, yog‘li ovqat qabul qilganda S_max va AUC muvofiq ravishda 60% va 20% ga pasayadi. 0,5-2 mg dozalar diapazonda preparatning farmakokinetika bir chiziqli xarakterga ega. Oqsillar bilan bog‘lanishi – 60-70% ni tashkil etadi. Jigarda N-alkilizasiya va/yoki gidroksil guruhini birikishi yo‘li bilan metabolizmga uchraydi, biologik jihatdan faolligi kam bo‘lgan asosiy metabolit – 1-aminoindan, shuningdek 2 boshqa metabolitlar – 3-gidroksi-M-propargil-1-aminoindan va Z-gidroksi-1-aminoindanlar hosil bo‘ladi. Metabolizmi CYP1A2 izofermenti ishtirokida amalga oshadi. T_1/2 – 0,6-2 soatni tashkil etadi. Buyraklar orqali (60% dan ko‘p), ichak orqali (20% dan ko‘p) chiqariladi. Preparatning yuborilgan dozasini 1% dan kamroq qismi o‘zgarmagan holda chiqariladi. Yengil darajadagi jigar yetishmovchiligida AUC va S_max muvofiq ravishda 80% va 38% ga oshadi. O‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligida AUC va S_max qiymatlari muvofiq ravishda 500% va 80% ga yetadi.

Qo‘llanilishi

Parkinson kasalligi (monoterapiya yoki levodopa bilan majmuaviy davolash) da qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatlanishdan qat‘iy nazar 1 mg dan kuniga 1 marta (monoterapiya holida yoki levodopani qabul qilish fonida) qabul qilinadi. Davolash kursi uzoq davom etadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Uchrash tezligi: tez-tez (1/100 dan ko‘p), kam hollarda (1/100–1/1000).

Monoterapiyada:

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i, depressiya, bosh aylanishi, anoreksiya, tirishishlar; kam hollarda – bosh miyada qon aylanishini buzilishi.

Ovqat-xazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – ishtahani pasayishi, dispeptik ko‘rinishlar.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: tez-tez – artralgiya, artrit, bo‘yin soxasida og‘riq.

Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez – vezikulobullez toshma, kontakt dermatit; kam hollarda – teri karsinomasi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez – stenokardiya; kam hollarda – miokard infarkti.

Boshqalar: tez-tez – grippsimon sindrom, isitma, leykopeniya, rinit, umumiy xolsizlik, kon‘yunktivit, siydik chiqarish tizimini o‘tkir buzilishlari, allergik reaksiyalar.

Majmuaviy davolashda (levodopa preparatlari bilan):

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – diskineziya, mushak distoniyasi, anoreksiya, noodatiy tushlar ko‘rish, ataksiya; kam hollarda – bosh miyada qon aylanishini buzilishlari.

Ovqat-xazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – qabziyat, qusish, abdominal og‘riq, og‘iz shilliq qavatini qurishi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: tez-tez – artralgiya, bo‘yin sohasida og‘riq, tendosinovit.

Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez – toshma; kam hollarda – teri melanomasi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez – postural gipotenziya; kam hollarda – stenokardiya.

Boshqalar: tez-tez – bexosdan yiqilish, tana vaznini kamayishi, allergik reaksiyalar.

Rabdomiolizni rivojlanishi va ADG sekresiyasini buzilish xollari qayd etilgan. Qayd etilgandan keyingi plasebo nazoratisiz tekshiruvlar o‘tkazilganida ikkala holat ham kuzatilgan, va yiqilgandan keyin rivojlangan va keyinchalik uzoq muddatli immobilizasiya qo‘yilgan. Ushbu asoratlar va razagilin qabul qilish o‘rtasidagi o‘zaro bog‘liqlikni aniqlash mumkin emas.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, o‘rtacha yoki og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha), feoxromositoma, petidin yoki boshqa MAO ingibitorlari, fluoksetin va fluvoksamin bilan (razagilinni bekor qilish va ushbu dori vositalari bilan davolash o‘rtasidagi tanaffus 14 kundan kam bo‘lmasligi kerak), dekongestantlar, simpatomimetiklar bilan (shu jumladan tarkibida ularni saqlovchi preparatlar), dekstrometorfan bilan birga qo‘llash, homiladorlik, laktasiya davri (prolaktin hosil bo‘lishini tormozlanish fonida laktasiyani susayish xavfi), bolalar va o‘smirlar (18 yoshgacha) da qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Yengil darajadagi jigar yetishmovchiligi, trisiklik va tetrasiklik antidepressantlar, CYP1A2 kuchli ingibitorlari bilan majmuaviy qabul qilishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

MAO ingibitorlari – gipertonik krizni rivojlanish xavfi mavjud.

Razagilinni ta‘sir mexanizmi serotoninni neyronal qayta qamrab olishini tormozlashdan iborat bo‘lgan dori vositalari (fluoksetin, fluvoksamin va boshqalar), trisiklik va tetrasiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak – ongni chalkashishi, gipomaniya, harakat bezovtaligi, et uvishishi, tremor, diareya bilan namoyon bo‘luvchi “serotoninergik sindrom”ni rivojlanish xavfi bor. Bunday majmuada qo‘llashdan saqlanish imkoni bo‘lmaganida davolash ehtiyotkorlik bilan o‘tkaziladi.

Razagilinni simpatomimetik dori vositalar bilan, shu jumladan rinitlar yoki shamollash simptomlarini davolash uchun qo‘llanadigan preparatlar tarkibida saqlanuvchi efedrin, psevdoefedrin bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Razagilinni dekstrometorfan va tarkibida dekstrometorfan saqlovchi vositalar bilan buyurish tavsiya etilmaydi.

CYP1A2 izofermenti razagilinni metabolizmida ishtirok etishi tufayli, ushbu fermentning kuchli ingibitorlari (shu jumladan siprofloksasin) plazmada razagilinning konsentrasiyasini oshiradi, shuning uchun bunday dori vositalarini razagilin bilan majmuada qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Levodopa preparatlarini bir vaqtda qo‘llash razagilinning klirensiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Nervogil preparatini tavsiya etilgan terapevtik dozada qo‘llash “tiramin sindromi”ni chaqirmaydi, bu holat pasientlarga oziq-ovqat rasionida yetarli miqdorda tiramin saqlovchi oziq-ovqatlarni (shu jumladan pishloq, shokoladlar) cheklanmagan darajada qabul qilish imkonini beradi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlik va laktasiya davrida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Avtotrasportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Razagilinni avtotransportni xaydashga va boshqa mexanizmlarni boshqarishga ta‘siri o‘rganilmagan. Biroq, MNT tomonidan kuzatiladigan nojo‘ya samaralarini axamiyatli darajada namoyon bo‘lishini inobatga olib, Nervogil preparati bilan davolanish davrida avtotransportni xaydashda va diqqatni yuqori darajada jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda extiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: tanlamasdan ingibisiya qiluvchi MAO ingibitorlarining dozasi oshirib yuborilganda kuzatiladigan simptomlar bilan o‘xshash (shu jumladan arteral gipertenziya, postural gipotenziya).

Davolash: me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, simptomatik davolash o‘tkaziladi, spesifik antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

15 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkadan alyumin folgali va PVX blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.