НИМЕФАСТ

Всасываемость

Высокая всасываемость при пероральном приёме. Приём пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на её степень. T_max в плазме крови составляет 1,5-2,5 часов.С_max в плазме крови составляет 3,5-6,5 мг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислым альфа-1 гликопротеином – 1%. Изменение дозы препарата не влияет на степень связывания. Vd составляет 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очагавоспаления (40%), синовиальную жидкость (43%), легко проникает через гистогематогенные барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит, 4-гидроксинимесулид (25%), имеет аналогичную фармакологическая активность, но из-за уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать через гидрофобный канал ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы.

4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, которого не требуется для элиминации глутатиона и реакции конъюгации второй фазы метаболизма (включая сульфатирование, глюкуронизация). 4-гидроксинимесулид подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Выведение

Т_1/2 нимесулидасоставляет 1,56-4,95 часов, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 частей. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

Препарат необходимо применять в минимальной эффективной дозе с минимальной продолжительностью действия для снижения риска возникновения побочных действий. Если состояние больного не улучшается, лечение следует прекратить. Приём препарата следует прекратить при повышении температуры тела илиразвитии гриппоподобных симптомов на фоне его приёма.

Приём препарата следует отменить при возникновении симптомов, указывающих на поражение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль, повышенная утомляемость, тёмная моча) или повышении активности печёночных трансаминаз у пациентов, получающих порошок «Нимефаст». Препарат «Нимефаст» порошок для приготовления перорального раствора не рекомендуется назначать вышеуказанным пациентам в будущем.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиваться в любое время при применении препарата, которыемогут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в том числе болевым синдромом). Поэтому, при появлениижелудочно-кишечных кровотечений или возникновении язв желудка препарат следует отменить.

Также,приём препарата необходимопрекратить в случае ухудшении функций почек. При применении препарата более двух недель следует контролировать показатели функции печени. Связывание нимесулида снижаетсяу пациентов с циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией.

У пациентов пожилого возраста при приёме препарата чаще всего развиваются побочные эффекты, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорация и другиенарушения функций сердца, почек и печени. Поэтому, рекомендуется проведение регулярного клинического мониторинга состояния пациента.

Применение во время беременности и в период лактации 

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может быть причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигоурии, опигоамнии, повышается риск кровотечений и перифери­ческих отёков. Также есть сообщения о рождении детей с почечной недостаточностью у женщин, принимавших нимесулид в III триместре беременности. 

Испытания на кроликах выявили токсичность нимесупида на репродуктивную функцию. Адекватные данные на женщинах получить не представляется возможным. Поэтому потенциальный риск для человека не известен и назначение нимесулида в I-II триместре не рекомендуется.

Неизвестно декретируется пи нимесулид в грудное молоко. Поэтому противопоказанием для приема нимесулида является грудное вскармливание. 

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Прием Нимефаста не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.

Препарат принимают внутрь. Содержимое одного пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте от 12 лет до 18 лет составляет по 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослыхи подростков в возрасте от 12 лет до 18 лет составляет 200 мг.

Пациентам пожилого возраста уменьшение дозы препарата не требуется.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе на максимально короткий срок для сведения к минимуму риск возникновения возможных побочных реакций.

Максимальная продолжительность приёма препарата составляет 15 дней.

животе, стоматит, дёгтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение печёночнойтрансаминазы, гепатит, скоротечный гепатит, желтуха, холестаз.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Центральная нервная система: головокружение, страх, нервозность, кошмары, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Кожный покров: зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отёк, отёк лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Мочеполовая система: отёк, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Система кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Дыхательная система: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Органы чувств: нечёткое зрение.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тахикардия, кровоизлияния, «приливы».

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, конкурировать с ним по связыванию спротеинами, фенофибратом, салициловой кислотой и толбутамидами в плазме крови. Нимесулид может заменить салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в протеинах плазмы крови.

«Нимефаст» порошок для приготовления перорального раствора не влияет на препараты, влияющие на концентрацию глюкозы в крови и толерантность к глюкозе у пациентов с диабетом принимавших производные сульфонилмочевины.

Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид идигитоксин. «Нимефаст» порошок для приготовления перорального растворане рекомендуется принимать одновременно с диуретиками, оказывающими повреждающее действие на почечную гемодинамику.

Приём препарата в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина в организме у пациентов с сердечной недостаточностью лёгкой формы.

Свободные фракции метотрексата в присутствии нимесулида могут заметно увеличиваться.

Концентрация лития в плазме крови увеличивается при приёме препаратов лития и «Нимефаст» порошок для приготовления перорального раствора.

Данный препарат может усиливать действие циклоспорина на почки.

При одновременном применении препарата «Нимефаст» порошок для приготовления перорального растворас кортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

1 пакетик содержит:

активное вещество: нимесулид 100 мг;

вспомогательные вещества: макрогола цетостериловый эфир, мальтодекстрин, сахароза, лимонная кислота, ароматизатор апельсиновый.

Форма выпуска

По 2,0 г порошка в саше пакетах. 15, 30 ламинированных саше вместе с инструкцией по медицинскому применению вложенные в картонную упаковку.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре ниже 25°C.

Хранить в недоступном месте от детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Симптомы острой передозировки нимесулида проявляются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в элигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными кровотечениями, редко-гипертензией, острой почечной недостаточностью, снижением дыхательной деятельности и комой.

При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия.

У нимесулида не существует специфического антидота. Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.н. он имеет высокую степень связывания сбелками плазмы (97,5%), гемодиализ при лечении передозировки скорее всего бесполезен. Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алканизации мочи, форсированном диурезе.

Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное.