NIMEFAST

- Preparatga bo'lgan yuqori sezuvchanlik;

- To'liq yoki qisman bronxial astmaning birga kechishi, burun yoki uning yondosh bo'shliqlarining qaytalanuvchi polipozi, hamda atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYaQVlarni o'zlashtiraolmaslik (shujumladan, anamnezda); 

- Me'da va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining eroziya-yarali shikastlanishi;

- Me'da-ichakdan o'tkir qon ketishi;

- Tserebrovaskulyar yoki boshqa qon ketishi;

- O'tkir fazada ichakning yallig'lanish kasalligi (Kron kasalligi, yarali kolit);

- Gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari;

- Dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi;

- Jigar yetishmovchiligi yoki jigarning har qanday faol kasalligi;

- Anamnezda nimesulidni qo'llashda gepatotoksik reaktsiyalar;

- Alkogolizm;

- Narkotik moddalarga qaramlik;

- Og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi  (KK <30 ml/min.);

- Buyrakning zo'rayib boruvchi kasalliklari;

- Tasdiqlangan giperkaliemiya;

- Aortokoronar shuntlash jarrohligidan keyingi davr.

- Boshqa gepatotoksik preparatlarni bir vaqtda qo'llash;

- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;

- Homiladorlik;

- Emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Preparat yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va antiagregant ta'sirga ega. Boshqa NYaQVlardan farqli ravishda, TsOG-2ni tanlab bostiradi, yallig'lanish o'chog'ida prostaglandinlar sintezini susaytiradi; TsOG-1ga ancha past yaqqol susaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi (kam hollarda sog'lom to'qimalarda prostaglandinlarning sinteziga susaytirish bilan bog'liq bo'lgan nojo'ya samaralarni keltirib chiqaradi).

So'rilishi

Peroral qabul qilishda so'rilishi yuqori. Ovqat qabul qilish absorbtsiya darajasiga ta'sir ko'rsatmasdan, uning tezligini pasaytiradi. Qon plazmasida Tmax1,5-2,5 soatni tashkil qiladi. Qon plazmasida Smax 3,5-6,5 mg/l ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

Qon oqsillari bilan bog'lanishi 95%ni, eritrotsitlar bilan – 2%ni, lipoproteinlar bilan – 1%ni, nordon al'fa-1 glikoprotein bilan – 1%ni tashkil qiladi. Preparat dozasini o'zgartirilishi uning so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi. vd 0,19-0,35 l/kg ni tashkil qiladi. Yallig'lanish o'chog'iga (40%), sinovial suyuqlikka (43%) yaxshi kiradi, gistogematogen to'siqlar orqali oson o'tadi.

Metabolizmi

To'qimali monooksigenazalar tomonidan jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti, 4-gidroksinimesulid (25%), o'xshash farmakologik faollikka ega, lekin molekulalar o'lchamlarining kichiklashishi tufayli TsOG-2 gidrofob kanali orqali metil guruhining faol bog'lanish markaziga tezda o'tishi mumkin. 

4-gidroksi nimesulid suvda eruvchi birikma hisoblanadi, u glutation eliminatsiyasi uchun va metabolizmning ikkinchi fazasining kon'yugatsiya reaktsiyasi (shu jumladan, sul'fat guru, glyukuronizatsiya) uchun talab etilmaydi. 4-gidroksinimesulid enterogepatik retsirkulyatsiyaga uchraydi.

Сhiqarilishi

Nimesulid T1/2 si 1,56-4,95 soatni, 4-gidroksi nimesulid - 2,89-4,78 qismlarni tashkil qiladi. 4-gidroksinimesulid buyraklar orqali (65%) va safro bilan (35%) chiqariladi.

Preparat ichga qabul qilinadi. Granulyatning 1 paketchasi tarkibi 80-100 ml suvda eritiladi. Kattalar va 12 yoshdan 18 yoshgacha bo'lgan o'smirlar uchun tavsiya etiladigan dozasi 100 mg dan (1 paketcha) ovqatdan keyin sutkada 2 martani tashkil etadi. Kattalar va 12 yoshdan 18 yoshgacha bo'lgan o'smirlar uchun tavsiya etiladigan sutkalik maksimal dozasi 100 mg ni tashkil etadi.

Keksa yoshdagi patsientlarga dozani kamaytirish talab etilmaydi.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsientlarga preparatning sutkalik dozasini 100 mg gacha pasaytirish talab etiladi.

Nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lishi xavfini pasaytirish uchun preparatni minimal samarali dozada maksimal qisqa muddatga  buyurish lozim.

Preparatni qabul qilishning maksimal davomiyligi 15 kunni tashkil etadi.

Nimesulid dozasining o'tkir oshirib yuborilganligi simptomlari havsalasizlik, uyquchanlik, ko'ngil aynishi va qusish, simptomatik davolashda o'tib ketuvchi epigastral sohadagi og'riq bilan namoyon bo'ladi. Dozani oshirib yuborilishi me'da-ichakdan qon ketishi, kam hollarda - gipertenziya, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, nafas olish faoliyatini pasayishi va koma bilan namoyon bo'lishi mumkin.

Nimesulidning dozasi oshirib yuborilganida simptomatik yoki qo'llab turuvchi davolash ko'rsatilgan.
Nimesulidning o'ziga xos antidoti yo'q. Gemodializda nimesulid chiqarilishi borasida ma'lumotlar yo'q, lekin u plazma oqsillari bilan bog'lanishning yuqori darajasiga ega bo'lganligi sababli (97,5%), doza oshirib yuborilganligida gemodializ foydasiz bo'lishi mumkin. Nimesulid, shuningdek, siydik haydovchi preparatlarni qabul qilishda va gemoperfuziya, siydik alkanizatsiyasi, tezlashtirilgan diurez qo'llanilishida ham chiqarilmaydi.

Agar dozani oshirib yuborish so'nggi 4 soat davomida sodir bo'lsa, unda faollashtirilgan ko'mir (kattalar uchun 60-100 g), qusishni chaqiruvchi yoki osmotik surgi dori vositasini qabul qilish lozim.

Dozasi oshirib yuborilishida buyrak va jigar funktsiyalari sinchkovlik bilan nazorat qilinishi kerak.

Nojo'ya ta'sirlar xavfi paydo bo'lishini pasaytirish uchun preparatni minimal samarali dozada minimal ta'sir etish davomiyligi bilan qo'llash kerak. Agar bemorning ahvoli yaxshilanmasa, davolashni to'xtatish lozim. Preparatni qabul qilish fonida tana harorati ko'tarilganida yoki grippsimon simptomlar rivojlanganida uni qabul qilishni to'xtatish lozim.

«Nimefast» kukunidan foydalanayotgan patsientlarda jigar shikastlanganligini (masalan, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, og'riq, yuqori charchoqlik, to'q rangli siydik) yoki jigar transaminazalari faolligini oshishini ko'rsatuvchi simptomlar paydo bo'lganida preparatni qabul qilishni bekor qilish lozim. Peroral eritmani tayyorlash uchun «Nimefast» kukuni preparatini kelajakda yuqorida ko'rsatilgan patsientlarga buyurish tavsiya etilmaydi.

Preparat qo'llanilishida har qanday vaqtda me'da-ichakdan qon ketishi yoki me'da yoki o'n ikki barmoqli ichak yarasi/teshilishi rivojlanishi mumkin, ular klinik yaqqol simptomlar bilan kuzatilmasligi mumkin (shu jumladan, og'riqli sindrom bilan). Shuning uchun me'da-ichakdan qon ketishi vujudga kelganida yoki me'da yarasi paydo bo'lganida preparatni bekor qilish lozim.

Shuningdek, buyraklar funktsiyasi yomonlashgan holatda ham preparatni qabul qilishni to'xtatish zarur. Preparat ikki haftadan ortiq qo'llanilganida jigar funktsiyasi ko'rsatkichlarini nazorat qilish lozim. Jigar tsirrozi yoki gipoal'buminemiyasi yoki giperbilirubinemiyasi bilan buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsientlarda nimesulidning bog'lanishi pasayadi.

Keksa yoshdagi patsientlarda preparatni qabul qilishda ko'pincha nojo'ya samaralar rivojlanadi, shu jumladan, me'da-ichakdan qon ketishi, teshilishi va yurak, buyrak va jigar funktsiyasining boshqa buzilishlari. Shuning uchun patsientning ahvolini muntazam klinik monitoring qilish tavsiya etiladi.

Homiladorlikva laktatsiya davrida qo'llanishi 

Boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NYaQV) kabi homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga nimesulid ham tavsiya etilmaydi.

Prostaglandinsintetazani ingibirlovchi nimesulid botall yo'lini muddatidan oldin berkilishining, o'pka gipertenziyasi, oligouriya, opigoamniyaning sababi bo'lishi mumkin, qon ketishlar va perifer¬ik shishlarning xavfi oshadi. Shuningdek, homiladorlikning III trimestrida nimesulidni qabul qilgan ayollarda buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bolalar tug'ilishi haqida xabarlar bor.  

Quyonlardagi sinovlarni nimesulidning reproduktiv funktsiyaga nisbatan toksikligini aniqlab berdi. Ayollarda to'g'ri ma'lumotlarni olish imkoni mavjud emas. Shuning uchun odam uchun potentsial xavfi noma'lum va homiladorlikning I-II uchoyliklari nimesulidni buyurish tavsiya etilmaydi. 

Nimesulidni ko'krak sutiga kirib borilishi noma'lum. Shuning uchun emizishda nimesulidni qo'llash mumkin emas. 

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Nimefastni qabul qilish patsientning avtotransport vositasini yoki boshqa operatorlik faoliyatini boshqarish qobiliyatida aks etmaydi.

Nimesulid furosemid biokiraolishligini pasaytirishi, qon plazmasida u bilan proteinlar, fenofibrat, salitsil kislotasi va tolbutamidlar bilan bog'lanish bo'yicha raqobatchilik qilishi haqida ma'lumotlar mavjud. Qon plazmasi proteinlarida nimesulid salitsil kislotasi va furosemidni (lekin varfarinni emas) o'rnini bosishi mumkin. 

Qonda glyukoza kontsentratsiyasiga va sul'fonilmochevina hosilalarini qabul qilgan, diabeti bo'lgan patsientlarda glyukozaga bo'lgan chidamlilikka ta'sir ko'rsatuvchi preparatlarga peroral eritmani tayyorlash uchun «Nimefast» kukuni ta'sir ko'rsatmaydi.

To'yinmagan yog'li kislotalarning fiziologik kontsentratsiyalari nimesulidning zardobli al'bumin bilan bog'lanishiga ta'sir qilmaydi. Terapevtik kontsentratsiyalarda nimesulidning bog'lanishiga varfarin, furosemid, glibenklamid va digitoksin ta'sir ko'rsatmagan. Peroral eritmani tayyorlash uchun «Nimefast» kukunini buyrak gemodinamikasiga shikastlovchi ta'sir ko'rsatuvchi diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Qisqa muddat davomida preparatni terapevtik dozalarda qabul qilish yengil shakldagi yurak yetishmovchiligi bo'lgan patsientlar organizmidagi digoksinning zardobli profilini o'zgartirmaydi.

Nimesulid bo'lganda metotreksatning erkin radikallari sezilarli oshishi mumkin.

Litiy preparatlarini va peroral eritma tayyorlash uchun «Nimefast» kukunini qabul qilishda qon plazmasida litiy kontsentratsiyasi oshadi. 

Mazkur preparat tsiklosporinning buyraklarga bo'lgan ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Peroral eritma tayyorlash uchun «Nimefast» preparatini kortikosteroidlar, serotoninni qayta qamram oluvchi ingibitorlar bilan bir vaqtd aqo'llashda me'da-ichakdan qon ketish xavfi oshadi.

Retsept bo'yicha

1 paketcha quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: nimesulid 100 mg;

yordamchi moddalar: makrogol tsetosteril efiri, mal'todekstrin, saxaroza, limon kislotasi, apel'sin aromatizari.

Сhiqarilish shakli

2.0 g dan kukun sashe paketchada. 15,30 ta laminatsiya qilingan paketchalar tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NYaQV).

Ichga qabul qilish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun

Me'da-ichak yo'llari: diareya, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, meteorizm, gastrit, qorindagi og'riqlar, stomatit, qatronsimon axlat, me'da-ichakdan qon ketishi, me'da yoki o'n ikki barmoqli ichakning yaralari va/yoki teshilishi, jigar transaminazasining oshishi, gepatit, tez kechuvchi gepatit, sariq kasallik, xolestaz.

Allergik reaktsiyalar: yuqori sezuvchanlik, anafilaktoid reaktsiyalar.

Markaziy nerv tizimi: bosh aylanishi, qo'rquv, asabiylik, dahshatlar, bosh og'rig'i, uyquchanlik, entsefalopatiya (Rey sindromi).

Teri qoplamasi: qichishish, teri toshmasi, yuqori terlash, eritema, dermatit, eshakemi, angionevrotik shish, yuz shishishi, ko'p shaklli ekssudativ eritema, shu jumladan Stivens-Djonson Sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi). 

Siydik chiqarish tizimi: shish, dizuriya, gematuriya, siydikning tutilishi, giperkaliemiya, buyrak yetishmovchiligi, oliguriya, interstitsial nefrit.

Qon hosil qilish tizimi: anemiya, eozinofiliya, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, purpura, qon ketish vaqtini uzayishi.

Nafas olish tizimi: nafas siqishi, bronxial astmaning zo'riqishi, bronxospazm.

Sezgi a'zolari: xira ko'rish.

Yurak qon-tomir tizimi: arterial gipertenziya, taxikardiya, qon quyilishi, "qonning quyilib kelishi".

Boshqalar: umumiy holsizlik, sovuq qotish.

Preparat quyidagilarni davolashda qo'llaniladi:

- revmatoid artrit

- osteoartroz

- turli etiologiyadagi artritlar

- artralgiya

- mialgiya

- operatsiyadan keyingi va jarohatdan keyingi og'riqlar

- bursit

- tendinit

- al'godismenoreya

- tish og'rig'i

- bosh og'rig'ida qo'llaniladi.

Och-sariq rangdan deyarli oq ranggacha bo'lgan sochiluvchan granulalangan kukun.