НИМИЛИД

- повышенная чувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным средствам);
- острое кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
- язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- беременность, кормление грудью;
- детский возраст до 6 лет;
- алкоголизм.

Нимесулид – НПВС с противовспалительным, анальгетическим, жаропонижающим и антиагрегационным действием. Селективно ингибирует ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов и создание свободных кислородных радикалов в очаге воспаления, не влияет на гемостаз и фагоцитоз, угнетает освобождение фермента миелопероксидазы. Имеет высокую биодоступность. Связывается с белками плазмы крови на 99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками /65%/ и через кишечник.

Парацетамол – анальгетик и антипиретик. Эффекты связаны с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦНС, периферическом блокировании импульсов на брадикинин-чувствительных хеморецепторах и влиянием на центр терморегуляции гипоталамуса. Быстро и полностью всасывается. Около 50 % связывается с белками плазмы крови. Выделяется в виде метаболитов почками.

Нимилид селективный ингибитор ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Следует быть осторожными при применении Нимилида у детей до 12 лет.

Применение препарата во время беременности не рекомендуется из-за опасности преждевременного закрытия Баталовой протоки у плода и развитию атонии матки у матери. При необходимости применения препарата во время лактации следует прекратить кормление грудью.

В случае передозировки препарата возможно развитие печеночного некроза и печеночной комы. Клинические и биохимические признаки поражения печени проявляются через 12 - 24 часов. К ним принадлежат: повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, увеличения концентрации билирубина, и снижение уровня протромбина.

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль, в животе, бледность кожного покрова.

Лечение: промывание желудка, N-ацетилцистеин (не позже 36 часов со времени применения большой дозы препарата, лучше в первые 10 часов) внутривенно или метионин внутренне. Симптоматическое лечение.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечнососудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, расстройствах верхнего отделения желудочно-кишечного тракта, нарушениях функции почек (рекомендуется уменьшение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами.

При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата.

Препарат может снижать психические и/или физические реакции, которые необходимы при выполнении потенциально опасных заданий, таких как управление транспортными средствами или работа, связанная с концентрацией внимания.

Препарат усиливает эффект лекарственных средств, которые применяются для уменьшения свертываемости крови. Также Нимилид может повысить эффект фуросемида.

При одновременном приеме с метотрексатом могут обостриться побочные эффекты.

Нимесулид быстро связывается с белками плазмы, поэтому лица, которых лечат сульфаниламидами и гидантоином, должны находиться под пристальным контролем врачей.

Препарат усиливает воздействие циклоспорина на почки.

Если же Нимилид использовать одновременно с препаратами лития, то концентрация в плазме лития повысится.

Лечение при помощи Нимилида требует осторожности, если в комплексе с ним используются препараты от давления, мочегонные средства или же другие противовоспалительные и обезболивающие лекарства.

Препарат хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Препарат следует принимать после еды.

У взрослых препарат применяют по 1 - 2 таблетки дважды в сутки. Детям препарат назначают с 6-летнего возраста. Рекомендованная доза детям составляет: с 6 до 12 лет – ½ таблетки 1 - 2 раза в сутки; с 12 до 14 лет – 1 таблетка 2 раза в сутки. У больных преклонных лет дозирование и суточная доза Нимилида не изменяются. Курс лечения не должен превышать 5 дней.