Окситоцин

Описание

Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия

Описание лекарственной формы

• прозрачный раствор Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха. Раствор для инъекций раствор для инъекций и местного применения

Фармакологическое действие

Гормональное средство, полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Ca2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Стимулирует секрецию грудного молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (проявляет их только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. При внутримышечном и подкожном введении препарата эффект наступает через 1-2 мин и длится 20-30 мин; при внутривенном введении эффект наступает через 0,5-1 мин; при интраназальном введении - эффект наступает в течение нескольких минут.

Фармакокинетика

Период полувыведения - 1 - 6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации). Связь с белками плазмы - низкая (30 %). Хорошо всасывается через слизистую оболочку носа. Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается концентрация окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Выведение в основном почками в неизмененном виде.

Особые условия

Введение окситоцина следует проводить только в условиях специализированного медицинского стационара при строгом врачебном контроле. Окситоцин не следует применять при тяжелой преэклампсической токсемии, тяжелых нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы.

При беременности и кормлении

Применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний.

Способствует усилению секреции молока.

Состав

• 1 мл окситоцин 5 МЕ Окситоцин 5МЕ; Вспомогательные в-ва: хлоробутанола гемигидрат, 1% р-р уксусной к-ты, вода окситоцин 5ме; Вспомогательные в-ва: вода окситоцин синтетический – 5 МЕ Вспомогательные вещества: хлоробутанола гемигидрат (хлорбутанолгидрат), уксусная кислота, вода для инъекций – до 1 мл. окситоцин5 МЕ Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота, хлорбутанол гемигидрат, этанол 96%, вода д/и.

Дозировка

• 5 МЕ/мл

Побочные действия

• У рожениц Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при больших дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая гипертония (в случае применения вазопрессорных препаратов), гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), при 24-часовой медленной инфузии окситоцина гипергидратация может сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход. Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза усиливается гипотензивное действие окситоцина и ослабляется его стимулирующее действие на матку. Простагландины потенцируют стимулирующее действие окситоцина на матку. Окситоцин может потенцировать прессорное действие симпатомиметических средств.

Условия хранения

Синонимы

• Синтоцин, Синтоцинон, Ипофамин, Оцитоцин, Орастин, Оксистин, Оксит, Партокон, Питоцин, Питупартин, Синпитан, Утедрин, Утеракон.

Форма выпуска

Раствор для инъекций бесцветный или с желтоватым оттенком, прозрачный, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: хлорбутанол гемигидрат - 5 мг, уксусная кислота 1 М раствора - до pH 3.5-4.5, вода д/и - до 1 мл.

Фармокологическое действие

Гормон задней доли гипофиза. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность и в меньшей степени тонус миометрия. В малых дозах увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Вызывает усиление секреции пролактина, а также сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочной железы, усиливая выработку молока. Обладает слабыми вазопрессиноподобными антидиуретическими свойствами.