Окситоцин

Описание

Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия

Описание лекарственной формы

• прозрачный раствор Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха. Раствор для инъекций раствор для инъекций и местного применения

Фармакологическое действие

Гормональное средство, полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Ca2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Стимулирует секрецию грудного молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (проявляет их только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. При внутримышечном и подкожном введении препарата эффект наступает через 1-2 мин и длится 20-30 мин; при внутривенном введении эффект наступает через 0,5-1 мин; при интраназальном введении - эффект наступает в течение нескольких минут.

Фармакокинетика

Период полувыведения - 1 - 6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации). Связь с белками плазмы - низкая (30 %). Хорошо всасывается через слизистую оболочку носа. Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается концентрация окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Выведение в основном почками в неизмененном виде.

Особые условия

Введение окситоцина следует проводить только в условиях специализированного медицинского стационара при строгом врачебном контроле. Окситоцин не следует применять при тяжелой преэклампсической токсемии, тяжелых нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы.

При беременности и кормлении

Применяется строго по показаниям. В I триместре беременности окситоцин применяют только во время спонтанного или индуцированного аборта. Химические и фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные относительно его применения указывают на то, что при применении препарата по показаниям и в соответствии с приведенными рекомендациями вероятность его влияния на увеличение частоты случаев пороков развития плода мала. В небольших количествах проникает в грудное молоко. В случае применения препарата для остановки маточного кровотечения кормление грудью возможно только после окончании курса лечения окситоцином.

Применение у детей

Не применяется детям.

Состав

• 1 мл окситоцин 5 МЕ Окситоцин 5МЕ; Вспомогательные в-ва: хлоробутанола гемигидрат, 1% р-р уксусной к-ты, вода окситоцин 5ме; Вспомогательные в-ва: вода окситоцин синтетический – 5 МЕ Вспомогательные вещества: хлоробутанола гемигидрат (хлорбутанолгидрат), уксусная кислота, вода для инъекций – до 1 мл. окситоцин5 МЕ Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота, хлорбутанол гемигидрат, этанол 96%, вода д/и.

Дозировка

• 5 МЕ/мл

Побочные действия

• У рожениц Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при больших дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая гипертония (в случае применения вазопрессорных препаратов), гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), при 24-часовой медленной инфузии окситоцина гипергидратация может сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход. Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза усиливается гипотензивное действие окситоцина и ослабляется его стимулирующее действие на матку. Простагландины потенцируют стимулирующее действие окситоцина на матку. Окситоцин может потенцировать прессорное действие симпатомиметических средств.

Условия хранения

Синонимы

• Синтоцин, Синтоцинон, Ипофамин, Оцитоцин, Орастин, Оксистин, Оксит, Партокон, Питоцин, Питупартин, Синпитан, Утедрин, Утеракон.

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

СОСТАВ:
1 мл раствора содержит:
Активное вещество – окситоцин 5 МЕ;
Вспомогательные вещества: хлорбутанолгидрат, вода для инъекций .
Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармокологическое действие

Клинико-фармакологические свойства окситоцина подобны свойствам эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеинозависимых рецепторов. По мере развития беременности количество рецепторов окситоцина и чувствительность матки к нему увеличивается и к концу беременности достигает своего максимума. Окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки за счет повышения концентрации внутриклеточного калия. С увеличением амплитуды и длительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. Окситоцин вызывает схватки, временно снижая кровенаполнение матки. В определенных количествах окситоцин способен усиливать сократительную способность матки до уровня, характерного для нормальной родовой деятельности, и даже до тетанического состояния. Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилегающих к альвеолам молочной железы, и тем самым способствует выделению молока. Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает приток крови к почкам, коронарным сосудам сердца и головного мозга. При этом артериальное давление остается, как правило, неизменным; однако при внутривенном введении больших доз концентрированного окситоцина артериальное давление может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. После некоторого первоначального снижения давления наступает длительное, хотя и небольшое повышение артериального давления. В отличие от вазопресина, окситоцин оказывает слабое антидиуретическое действие. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими объемами безэлектролитных жидкостей и/или при быстром его введении. При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и длится в течение 1 часа. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и продолжается в течение 2-3 часов.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2°С до 8°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят главным образом от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием повышенной чувствительности к активному компоненту препарата. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертоническим) и продолжительным (тетаническим) сокращениям, либо к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, утеро-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и смерть плода. Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться тяжелым побочным действием - гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом окситоцина.

Лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении употребления жидкости, в применении диуретиков, внутривенном введении гипертонического солевого раствора, коррекции электролитного баланса, купировании судорог барбитуратами и обеспечении профессионального ухода за больной, которая находится в коме.