ОРЦЕРИН

Повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или к антрахинона в анамнезе.

Абсорбция диацереину замедляется при одновременном применении с пищей, одновременно связано с увеличением количества абсорбированной вещества на 25%, с другой стороны возникновения побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, напрямую связано с количеством неабсорбированного диацереину, поэтому применение препарата натощак способствует повышению риска побочных эффектов.
Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацелювання перед попаданием в центральное кровообращение.
Биодоступность rhein-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения - около 13,2 л.
Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильным. Rhein-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до rhein-глюкуронида (60%) или rhein-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7-8 часов.

При применении диацереину у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.

Диацереин - это лекарственное средство, разработанное для лечения остеоартрита, который имеет анальгезирующее, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующий средство, эффект которого появляется в течение 2-4 недели лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный rhein - метаболит, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита и одновременно повышает продукцию трансформирующего фактора роста - b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует продукцию коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие от НПВС диацереин не ингибируется синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин не следует назначать детям.

Препарат противопоказан беременным и кормящим грудью.
На время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной патологией (клиренс креатинина <30 мл / мин) необходимо уменьшение дозы Орцерину.

В клинических исследованиях не происходило фармакокинетических изменений диацереину при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереину может возникнуть диарея или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение
Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Вследствие позднего начала действия (через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения Орцерин можно сочетать с применением других нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.

Как и в случае любого длительного лечения другими лекарственными средствами, при терапии Орцерином следует периодически (1 раз в 2-3 месяца) проводить развернутый анализ крови, определение уровней ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереину может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору.

Следует учитывать соотношение польза / риск при назначении Орцерину больным с предыдущими случаями энтероколита, особенно пациентам с раздражением толстого кишечника.

При применении диацереину с пищей возрастает всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереину. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависит от количества диацереину Всосавшийся. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию симптомов побочного действия.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Нет сообщений о влиянии диацереину на способность управлять автотранспортом или работе с другими механизмами.

Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождения содержимого кишечника (например волокна или продукты растительного происхождения). Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереину.

Установлено синергическое действие диацереину с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими анальгетиками.

Не следует применять Орцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющие на кишечную флору, а также слабительными лекарственными средствами или препаратами, изменяющими перистальтику кишечника.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Препарат применять в течение длительного периода (не менее 6 месяцев). В течение первых 2-4 недель лечения Орцерин назначают по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная с 2-4-й недели лечения, дозу увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально врачом.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.
При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереину. В таких случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина менее 30 мг / мл).