Ortserin

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ORSERIN

ORCERIN

Preparatning savdo nomi: Orserin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): diaserein

Dori shakli: qattiq jelatin kapsulalar

Tarkibi:

Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 50 mg diaserein;

yordamchi moddalar: betasiklodekstrin, natriy laurilsulfati, laktoza (DCL), natriy kroskarmelloza, suvsiz kolloid kremniy, magniy stearati.

Jelatin kapsulalarning tarkibi:

kapsula qopqoqchasi: titan dioksidi, indigokarmin, xinolin sarig‘i bo‘yovchisi, punsoviy bo‘yovchisi [Ponso-4R], bronopol, povidon K-30, natriy laurilsulfati, jelatin.

kapsula korpusi: titan dioksidi, indigokarmin, xinolin sarig‘i bo‘yovchisi, bronopol, povidon K-30, natriy laurilsulfati, jelatin.

Ta‘rifi: och sariq rangli kukun saqlovchi to‘q-ko‘k/och-ko‘k rangli, o‘lchami ”1” qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: to‘qimalar trofikasi va regenerasiyani rag‘batlantiruvchi vositalar.

ATX kodi: M01AX21.

Farmakologik xususiyatlari

Diaserein – antraxinon hosilasi. Faol metaboliti – rein orqali (diaserein reinning diasetillangan hosilasidir), interleykin-1 (IL-1) faolligini ingibisiya qilib, u osteoartrozda tog‘ayni yallig‘lanishi va degradasiyasini rivojlanishida muhim rol o‘ynaydi. IL-1 ni ingibisiya qilinishi va xondrositlarni proliferasiyasini avj oluvchi, kollagen II, proteoglikanlar va gialuronni xosil bo‘lishini oshiruvchi, o‘sishni transformasiya qilovchi omilini ishlab chiqarilishini rag‘batlantirilishi (TGF-b), tog‘ay to‘qimasining xondromodulyator proteksiyasini ta‘minlaydi (xondrositlarda katabolizm va anabolizm jarayonlari orasida balansni o‘rnatadi va bo‘g‘im ichki tog‘ayni va xususiy sinovial suyuqlikni tiklaydi). Diaserein siklooksigenazani susaytirishi bilan bog‘liq bo‘lmagan holda, og‘riqni qoldiruvchi va yallig‘lanishga qarshi faollikka ega.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin diaserein me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi va diasetilizasiya yo‘li orqali to‘liq reingacha metabolizmga uchraydi. Reinning nisbiy biokiraolishligi – 35-56% ni tashkil qiladi. Preparatni ovqat bilan birga qabul qilish biokiraolishligini 25% ga oshiradi. Preparatni 50 dan 200 mg gacha qabul qilinadigan dozalari diapazonida diaserein dozaga bog‘liq (proporsional) farmakokinetikaga ega. 50 mg doza bir marta qabul qilinganida maksimal konsentrasiyasining (S_max) qiymati 3,15 mg/ml ga yetadi. Ko‘p marta qabul qilinganida preparatni to‘planishi tufayli, S_max oshadi. Doza bir marta qabul qilinganidan keyin maksimal konsentrasiyasiga (T_max) erishish vaqti 1,6 dan 2,4 soatgachani tashkil qiladi. Reinni yarim chiqarilish davrining (T_1/2) qiymati 7 soatdan 8 soatgachani tashkil qiladi. Ichga 50 mg diaserein qabul qilinganidan keyin taqsimlanish hajmi (Vd) o‘rtacha 13,2 l ni tashkil qiladi. Rein amalda plazma oqsillari bilan 100% bog‘lanadi, yo‘ldosh va gematoensefalik to‘siqlari orqali o‘tadi.

Rein buyrak orqali o‘zgarmagan holda (20%) va glyukuronid (60%) va sulfat (20%) ko‘rinishida chiqarilidi.

Qo‘llanilishi

Birlamchi va ikkilamchi osteoartrozda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bir kapsula (50 mg) ichga kuniga ikki marta ovqat bilan qabul qilinadi. Davolash davomiyligi olingan natijaga qarab, davomli kamida (6 oy) bo‘lishi mumkin. Diasereinni qo‘llashdan to‘liq terapevtik samara ikki-uch oy davolashdan keyin kuzatiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda kreatinin klirensi <30 ml/min bo‘lganida diasereinning asosiy dozasi kuniga 50 mg gacha pasaytirilishi va so‘ngra o‘zlashtirilishi va klinik samaradorligiga qarab, muvofiqlashtirilishi kerak.

Diaserein birinchi 2 hafta davomida ichakdan ozuqa moddalarini o‘tishini tezlashtirishi mumkinligi tufayli, davolashni 4 hafta davomida kuniga bir kapsuladan kechqurun ovqat bilan boshlash tavsiya qilinadi. Keyinchalik shifokor bilan maslahatlashgandan keyin, doza ovqat bilan qabul qilinadigan kuniga 2 kapsulagacha   (100 mg) oshirilishi mumkin.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, gepatit.

Allergik reaksiyalar: eshakemi, isitma, bronxospazm, angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Siydik sariqdan to jigarrang ranggacha jadal bo‘yalishi mumkin (rN ga qarab), bu preparatni bekor qilishni yoki dozani pasaytirishni talab qiladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Diasereinga, preparatning boshqa komponentlariga va antraxinonlarning hosilalariga o‘ta yuqori sezuvchanlik.
• Laktaza tanqisligi, laktozani o‘zlashtiraolmaslik, glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi.
• Homiladorlik va emizish davri.
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

• Faqat o‘ziga xos hollardagina preparat ichakning quyi bo‘limlarini ta‘sirlanishi bo‘lgan pasientlarga buyuriladi.
• Surunkali buyrak yetishmovchiligi.
• Keksalarda.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Diasereinni ichakning ichidagisini hajmini oshiruvchi preparatlar (masalan, katta miqdordagi kletchatka) bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Diasereinni qabul qilish ichakning mikroflorasiga ta‘sir qiluvchi antibiotiklar yoki ximioterapevtik preparatlarni bir vaqtda qabul qilayotgan pasientlarda ichak tomonidan noxush ko‘rinishlar tez-tezligini oshirishi mumkin.

Alyuminiy gidroksidi va/yoki magniy gidroksidi saqlovchi preparatlar, diasereinning biokiraolishligini pasaytiradi.

Diaserein bilan birga surgi preparatlari qo‘llanmasligi kerak.

NYAQP, salisilatlar, varfarin, valproat kislotasi, fenitoin, glibenklamid yo‘ldosh qo‘llashganida, reinni plazma oqsillari bilan bog‘lanishini o‘zgarishi aniqlanmagan. N2-gistamin reseptorlarining blokatorlarini reinning farmakokinetik ko‘rsatgichlariga ta‘siri aniqlanmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Siydikni jadal bo‘yalishi siydikning klinik tahlillarining natijalarini tahlil qilishni qiyinlashtirishi mumkin.

Davomli davolashda har 6 oyda qonning to‘liq tahlilini, jigar fermentlarini, siydikning umumiy tahlilini o‘tkazish kerak.

Terapevtik samarasini sekin rivojlanishi oqibatida (ta‘sirini boshlanishi – 2 hafta davolashdan keyin) diaserein davolashning birinchi 2-4 haftalarida nosteroid yallig‘lanishga qarshi yoki og‘riqni qoldiruvchi preparatlar bilan buyurilishi mumkin.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: diareya, holsizlik .

Davolash: yaqqol diareyada plazmaning elektrolit tarkibini nazorat qilish kerak.

Chiqarilish shakli

Kapsulalar, 50 mg.

10 kapsula alyumin folga blisterda. 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.