Прессикарб

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора.

Всасывание. После приема внутрь Прессикарб хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Прессикарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

При длительном применении Прессикарба необходимо соблюдать меры предосторожности. Рекомендуется провести общий анализ крови (количество эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов) до назначения ацетазоламида и регулярно контролировать картину крови в ходе лечения. Также рекомендуется периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.

Описаны опасные для жизни реакции повышенной чувствительности к Прессикарбу (сульфаниламидам), такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае появления токсических кожных реакций и/или уменьшения количества форменных элементов крови необходимо немедленно прекратить прием препарата. При появлении любых кожных высыпаний следует обратиться к врачу.

Повышение дозы Прессикарба не усиливает диуретический эффект, но может увеличить частоту возникновения нежелательных реакций (таких как головокружение и/или парестезия). Применение Прессикарба в высоких дозах часто приводит к снижению диуреза.

При применении ацетазоламида на протяжении более 5 дней возрастает риск развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающихся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) и Прессикарба, поскольку были сообщения об анорексии, тахипноэ, летаргии, коме и смерти пациентов при применении указанных лекарственных средств.
Прессикарб следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием Прессикарба. Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.

Было выявлено небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими лекарственными средствами. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении Прессикарба. Поэтому при применении препарата следует осуществлять наблюдение за пациентами и выявлять возможные признаки суицидального поведения или мышления. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентом) должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении признаков суицидального поведения или мышления.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прессикарб проникает через плацентарный барьер. Прессикарб не следует применять при беременности, особенно в I триместре. В каждом случае следует оценить, насколько эффективность терапии превышает возможный риск повреждения плода.

Прессикарб в небольших количествах выделяется с грудным молоком. На период применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прессикарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже — усталость, головокружение и дезориентацию. Поэтому во время лечения пациенты не должны управлять транспортными средствами и выполнять другую работу, требующую быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

Препарат принимают перентериально в виде инъекций строго по назначению врача. При внутривенном введении содержимое флакона растворить в 5 мл стерильной инъекционной воды. Раствор препарата используют сразу же после приготовления, повторное использование оставшегося раствора не допускается.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, возраста, массы тела пациента, схемы лечения.

Доза, используемая при лечении хронической простой (открытоугольной) глаукомы, колеблется от 250 мг до 1 г ацетазоламида в сутки, обычно в разделенных дозах для количеств более 250 мг. Обычно было обнаружено, что дозировка, превышающая 1 г в сутки, не оказывает повышенного эффекта. Во всех случаях дозировка должна корректироваться с тщательным индивидуальным вниманием как к симптоматике, так и к глазному напряжению. Рекомендуется постоянное наблюдение со стороны врача.

При лечении вторичной глаукомы и при дооперационном лечении некоторых случаев острой застойной (закрытоугольной) глаукомы предпочтительная доза составляет 250 мг каждые 4 часа, хотя в некоторых случаях при кратковременной терапии ответили 250 мг два раза в день.

В некоторых острых случаях может быть более целесообразно вводить начальную дозу 500 мг, а затем 125 или 250 мг каждые 4 часа в зависимости от конкретного случая. Внутривенная терапия может быть использована для быстрого снятия глазного напряжения в острых случаях.

Нежелательные реакции классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных реакций: очень часто >1/10, часто от >1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, нарушение вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы применением натрия бикарбоната); нечасто – жажда; редко – глюкозурия; частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто – депрессия, раздражительность; частота неизвестна – возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезия, в частности ощущение «покалывания» в конечностях; нечасто – «приливы», головная боль; очень редко – сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна – атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене ацетазоламида).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушение слуха и звон в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна – сухость во рту, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – фульминантный некроз печени, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность, печеночная колика.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – фотосенсибилизация; частота неизвестна – кожный зуд, кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колика, поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость; нечасто – лихорадка, слабость.

Прессикарб увеличивает выведение лития из организма и может ослабить его действие.

Возможно увеличение воздействия антагонистов фолиевой кислоты, пероральных сахаропонижающих средств и инсулина и пероральных антикоагулянтов.

Прессикарб может повысить или понизить уровень глюкозы в крови. Может потребоваться корректировка дозы противодиабетических средств.

В ходе параллельного приёма сердечных гликозидов или лекарств, повышающих артериальное давление, необходимо изменить дозировку Прессикарба.

Препарат влияет на метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови; у пациентов, принимающих ацетазоламид параллельно с некоторыми противосудорожными средствами – фенитоином, примидоном – может наблюдаться тяжелая остеомаляция.

Прессикарб может увеличить концентрацию карбамазепина в плазме.

Препарат повышает риск гипокалиемии при совместном приеме с дигиталисом, диуретиками, кортикостероидами, слабительными средствами, которые повышают моторику желудочно-кишечного тракта.

Прессикарб усиливает действие гипотензивных препаратов и токсические эффекты салицилатов на ЦНС. Хлорид аммония снижает диуретическое действие ацетазоламида.

Одновременное применение Прессикарба и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты в отношении центральной нервной системы.

Потенцирование диуретического эффекта Прессикарба возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта Прессикарба происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Прессикарб усиливает действие эфедрина.

Прессикарб может повышать концентрацию циклоспорина.

Прессикарб может снижать антисептическое действие метенамина на мочевыводящую систему.

Одновременное использование Прессикарба и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.

Прессикарб уменьшает абсорбцию примидона в желудочно-кишечном тракте, что может приводить к снижению концентрации примидона и его метаболитов в плазме крови и уменьшать противосудорожное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении, изменении дозы и отмене Прессикарба у пациентов, получающих терапию примидоном.

Состав:

1 флакон препарата содержит:

Активное вещество: Ацетозоламида – 500,0 мг

Вспомогательное вещество: натрия гидроксид

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 500 мг. Флакон или флаконы вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Прессикарб является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препаратов ацетазоламида обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Прессикарб используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Прессикарб используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Прессикарб повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Прессикарб вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект ацетазоламида. Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Прессикарб применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната (НСО^3-) активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов натрия.
Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию ионов НСО^3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО^3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. Прессикарб применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, так как ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

По рецепту врача

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25⁰ С.

После разведения раствор можно хранить 12 часов при комнатной температуре или 72 часа при температуре +2° - +8°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Сухая, пористая масса в виде таблетки цельная или раскрошенная, белого цвета.

Симптомы: не описано симптомов передозировки препарата Прессикарб и острого отравления у людей. В случае передозировки могут развиться нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Прессикарб выводится с помощью гемодиализа.