Рабепразол инструкция
Активное вещество:
Показания к применению
- -Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
- - Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- - Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
- (ГЭРБ) – взрослые и дети с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;
- - Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- - Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- - Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся
- патологической гиперсекрецией;
- - В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для
- эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
Противопоказания
- - гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;
- - дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;
- - беременность;
- - период грудного вскармливания;
- - детский возраст до 18 лет, за исключением ГЭРБ (детский возраст до 12 лет).
- 5
- С осторожностью
- - тяжелая почечная недостаточность;
- - тяжелая печеночная недостаточность.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.
- Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных
- рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при
- беременности. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению препарата в период
- грудного вскармливания не проводились. Вместе с
Средство понижающее секрецию желез желудка – протонного насоса ингибитор
- Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета с крышечкой темно-красного цвета
- Содержимое капсул – сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы
в 20 мг. Изменение максимальных концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят
линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с
внутривенным введением) составляет около 52 %. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У
здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.
У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении
метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2 - 3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни
антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax,
ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.
Метаболизм и выведение
У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного
рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90 %
рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов:
конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе
токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99,8 %. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным
метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации
только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс
креатинина Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Капсулы препарата Рабепразол следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия
частоты побочных эффектов препарата Рабепразол от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется
соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
9
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабепразол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым
нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Гипомагниемия
При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической
гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания,
аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У
пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами,
которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала лечения
ИПП и в период лечения.
Переломы
Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов
был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может
привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена
возможность временного прекращения терапии ИПП. Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и
Clostridium difficile.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол оказывает влияние
на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.
- 1 капсула содержит:
- активного вещества:рабепразол пеллеты – 118 мг, в пересчете на рабепразол натрия – 10 мг,
- [ядро пеллет: Рабепразол натрия – 10,00 мг, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) – 71,47 мг, , натрия карбонат –1,65 мг, , тальк – 1,77 мг, титана диоксид – 0,83 мг,гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) – 14,75 мг,оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) – 15,93 мг, цетиловый спирт – 1,60 мг,
- вспомогательные вещества:
- Капсулы твердые желатиновые № 3 (дозировка 10 мг) Корпус: титана диоксид – 2,0 %,желатин – до 100 %Крышечка: краситель азорубин (краситель кармазин) – 0,6619 %, индигокармин – 0,0286 %,титана диоксид – 0,6666 %,желатин – до 100 %
- 10 мг
- В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения,
- боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь. Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ: Очень часто (> 1/10);
- Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
- Частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных). Со стороны иммунной системы: редко – острые системные аллергические
- реакции (включая отек лица, гипотонию, одышку).
- Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
- Со стороны обмена веществ и питания: редко – анорексия; частота неизвестна – гипонатриемия, гипомагниемия.
- Со стороны нервной системы: часто – бессонница, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, нервозность; редко – депрессия;частота неизвестна – спутанность сознания.
- Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения.
- Со стороны сосудов: частота неизвестна – периферический отек.
- Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – синусит, бронхит.
- Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто – диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко – стоматит, гастрит, нарушение вкуса.
- Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – инфекция мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – буллезные высыпания, крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
- Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, артралгия, судорога мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника.
- Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – гинекомастия.
- Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение массы тела.
- Прочие: часто – инфекции.
Замедляет выведение некоторых лекарственных средств,метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Совместное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации
противогрибковых препаратов в плазме крови.
Не рекомендуется совместное применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) с атаназавиром, так как значительно снижаются эффекты атаназавира.
Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме ИПП и метотрексата можно предположить повышение концентрации последнего и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличение периода полувыведения.
При одновременном применении рабепразола, амоксициллина и кларитромицина показатели AUC и Сmах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11 %
и 34 % соответственно, а AUC и Сmах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42 % и 46 %
соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Одновременное применение рабепразола и суспензий антацидов, содержащих алюминия и/или магния гидроксид не приводит к клинически
значимому взаимодействию.
Симптомы
Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны.
Лечение
Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При
передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Формы выпуска
Зарегистрирован ли препарат Рабепразол в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Какие условия хранения препарата?