РАБЕМАК

- повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;
- злокачественные заболевания желудочнокишечного тракта;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Пища и время приема не влияют на абсорбцию.
Рабепразол натрия быстро абсорбируется из кишечника и определяется в плазме крови через 1 ч, достигая пиковых концентраций (Cmax) примерно через 3.5 часа (Tmax) после приема дозы 20 мг. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») рабепразола натрия линейны при диапазоне дозировок от 10 мг до 40 мг.
Абсолютная биодоступность составляет 52%. Связывание с белками плазмы крови - 96.3 %.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Главными метаболитами в плазме являются тиоэфир и карбоновая кислота. Второстепенные метаболиты (присутствуют в низких концентрациях) - сульфон, деметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты. Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит.

Период полувыведения составляет в среднем 0,82 ч, клиренс – 283 ± 98 мл/мин. Выводится почками - 90% в виде двух метаболитов конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты; через кишечник - 10%.

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина <5 мл/мин/1.73м2) значимых изменений распределения рабепразола не отмечается. AUC и Сmax у таких больных примерно на 35% ниже нормы. Период полувыведения рабепразола у пациентов во время гемодиализа - 0,95 ч, у пациентов после гемодиализа - 3,6 ч. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, приблизительно в два раза выше нормальных показателей.

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. Признаков кумуляции рабепразола не отмечается

Рабемак принадлежит к классу антисекреторных соединений и является замещенным бензимидазолом - ингибитором протонового насоса. Подавляет секрецию соляной кислоты желудочного сока путем ингибирования желудочной H+/K+-ATФ-азы в париетальных клетках желудка. Действие рабепразола зависит от дозы и приводит к ингибированию базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя.
Таким образом, рабепразол блокирует каналы для прохождения ионов водорода (в обмен на ионы калия) в просвет желез, за счет чего снижается секреция соляной кислоты.

Рабемак ингибирует секрецию соляной кислоты независимо от вида ее стимуляции, обладает прямым бактерицидным действием (in vitro) и синергизмом с антибактериальными препаратами в отношении H.pylori, оказывает цитопротекторное действие. После приема внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2 – 4 часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема разовой дозы составляет около 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 часов. Стабильный антисекреторный эффект достигается через 3 дня после начала лечения. После окончания приема Рабемака секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. Рабемак расщепляется под действием соляной кислоты, поэтому его применяют в кишечно-растворимой лекарственной форме.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки: 20 мг один раз в сутки утром в течение 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori Рабемак используется в комбинации с антибактериальными средствами.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона: 60 мг один раз в сутки.

Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Рабемак не удаляется при диализе.

Перед приемом Рабемака необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудочнокишечного тракта, так как прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.
Пациенты, получающие длительное лечение (в течение более одного года) должны находиться под регулярным медицинским контролем.

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Рабемак метаболизируется ферментами, входящими в печеночную систему цитохрома P-450 (CYP450), т.е. изоферментами системы CYP450 (CYP2C19 и CYP3A). Не оказывает стимулирующего и ингибирующего влияния на метаболизм CYP3A4 и циклоспорина.
Рабемак не вступает в клинически значимые взаимодействия с лекарствами, метаболизируемыми ферментами системы СYP450: амокcициллин, варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам и др.
При совместном применении препарат снижает концентрацию в плазме крови кетоконазола на 30% и дигоксина - на 29%, поэтому рекомендуется коррекция дозы этих препаратов при одновременном назначении с Рабемаком.
Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24% и 50% соответственно.
Рабемак уменьшает концентрацию атазанавира в крови, что может привести к снижению терапевтической активности препарата или к развитию резистентости.
Ввиду возможного взаимодействия с антацидными препаратами, Рабемак следует принимать за один час до или через два часа после приема антацидных средств.

Хранить в сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°C.

Противоязвенное средство (ингибитор Н+К+АТФазы)

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг N14 (2x7) (стрипы)

Часто:
- головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость;
- сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор;
- астения.

Редко:
- аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, буллезные или уртикарные высыпания, обычно исчезающие после прекращения приема препарата;
- тромбоцитопения, нейтропения, лейкоцитопения;
- гепатит, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, желтуха, печеночная энцефалопатия у больных циррозом.

Очень редко:
- озноб и повышение температуры, гриппоподобный синдром, фарингит, ринит, кашель, бронхит, синусит, инфекции мочевыводящих путей;
- интерстициальный нефрит;
- гинекомастия;
-острые системные аллергические реакции: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивена-Джонсона;
- неспецифические боли в спине, боли в груди, миалгия, судороги икроножных мышц, артралгии.

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. ассоциированная с H.pylori;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- синдром Золлингера–Эллисона.