РОДИНИР

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим антибиотикам класса цефалоспоринов.

Механизм действия

Как и другие цефалоспорины, цефдинир проявляет бактерицидное действие в результате ингибирования синтеза клеточной стенки. Цефдинир стабилен в присутствии некоторых, но не всех, β-лактамазных ферментов. В результате этого многие микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам, являются чувствительными к цефдиниру.

Механизм развития резистентности

Резистентность к цефдиниру развивается преимущественно путем гидролиза некоторыми β-лактамазами, изменения пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) и снижения проницаемости клеточной стенки бактерий. Цефдинир неактивен против большинства штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Enterococcus spp., пенициллин-резистентных стрептококков и метициллин-резистентных стафилококков. β-лактамазоотрицательные ампициллин-резистентные (BLNAR) штаммы H. influenzae, как правило, нечувствительны к цефдиниру.

Антимикробная активность

Было продемонстрировано, что цефдинир активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов, как in vitro, так и in vivo:

-       грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;

-       грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.

Нижеследующие данные были получены in vitro, но их клиническая значимость неизвестна.

Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) цефдинира in vitro составляет 1 мкг/мл либо менее в отношении (≥ 90%) штаммов следующих микроорганизмов; однако безопасность и эффективность цефдинира при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в клинических исследованиях:

-       грамположительные бактерии: Staphylococcus epidermidis (только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы Viridans;

-       грамотрицательные бактерии: Citrobacter koseri, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.

Всасывание: максимальные плазменные концентрации цефдинира достигаются через 2-4 часа после приема внутрь. Плазменные концентрации цефдинира повышаются при увеличении дозы, но начиная с 7 мг/кг массы тела до 14 мг/кг массы тела концентрации становятся менее пропорциональными повышению дозы. Абсолютная биодоступность цефдинира составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) и AUC уменьшаются на 44% и 33% соответственно при употреблении жирной пищи.

Средние (±СО) значения фармакокинетических параметров в плазме после приема суспензии цефдинира у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет приведены в таблице:

Распределение: средний объем распределения цефдинира у взрослых составляет 0,35 л/кг, у детей (в возрасте от 6 месяцев до 12 лет) - 0,67 л/кг. Препарат распределяется в жидкость кожного пузыря, жидкость среднего уха, миндалины, синусовые пазухи, слизистую оболочку бронхов, легочную ткань в концентрации 15-48% от уровня в плазме. Цефдинир на 60-70% связывается с белками плазмы, связывание не зависит от концентрации препарата.

Метаболизм и выведение: цефдинир не подвергается существенному метаболизму, выводится преимущественно почками. Средний период полувыведения из плазмы составляет 1,7 (± 0,6) часа. Почечный клиренс – 2,0 мл/мин/кг.

Цефдинир - полусинтетический β-лактамный антибиотик, проявляет бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам, но может быть гидролизирован определенными плазмид-опосредованными β-лактамазами широкого спектра действия.

Цефдинир активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, как in vitro, так и в клинической практике:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (только штаммы, чувствительные к пенициллину), Streptococcus pyogenes;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу).

Цефдинир неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Enterococcus spp. и устойчивых к метициллину Staphylococcus spp.

Данные по эффективности и безопасности применения цефдинира у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены. У детей в возрасте до 6 лет рекомендуется применять Родинир в форме суспензии.

Родинир назначают во время беременности и лактации только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Нет информации о передозировке цефдинира.

Ожидаемые возможные симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея и судороги.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Цефдинир выводится из организма гемодиализом. При необходимости гемодиализ может применяться в случае серьезных токсических реакций.

Следует соблюдать осторожность при назначении цефдинира пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллину, так как известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии.

Следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита при приеме любого антибактериального средства широкого спектра действия.

Как и при назначении других антибиотиков широкого спектра действия, длительное лечение может вызвать появление и избыточный рост устойчивых микроорганизмов. Если во время лечения развивается грибковая или бактериальная суперинфекция, назначают соответствующее альтернативное лечение.

Цефалоспорины в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени.

У некоторых пациентов применение цефалоспоринов может вызывать преходящие головокружения, что необходимо учитывать при вождении автотранспорта и управлении точными механизмами.

Действие Родинира значительно уменьшается при одновременном применении с магний- или алюминийсодержащими антацидными средствами, а также с железосодержащими препаратами. Родинир необходимо принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидов или препаратов, содержащих железо.

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, пробенецид ингибирует почечное выведение цефдинира, в результате чего увеличивается пиковый уровень концентрации цефдинира в плазме.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

Родинир суспензию принимают внутрь независимо от приема пищи.

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Суспензия приготавливается непосредственно перед первым применением. Флакон препарата Родинир следует встряхнуть для разрыхления порошка, добавить 38 мл или 63 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, в двух порциях (до метки), каждый раз интенсивно взбалтывая. Затем дать постоять суспензии около 5 минут, чтобы обеспечить полное разведение. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точной дозировки препарата следует использовать мерную ложку на 5 мл. После разведения суспензию следует хранить не более 10 дней при комнатной температуре.

Для удобства приема суспензии у детей младше 2 лет можно ее разводить вдвое водой.

Общая суточная доза для лечения всех инфекций составляет 14 мг/кг, до максимальной дозы 600 мг в сутки. Применение дозы один раз в сутки в течение 10 дней является таким же эффективным, как и дозирование два раза в сутки. Дозирование один раз в сутки не изучали для лечения кожных инфекций; таким образом, Родинир следует принимать два раза в сутки для лечения данной инфекции.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет для лечения рекомендован следующий режим дозирования препарата:

- острый средний отит, фарингит, тонзиллит: по 7 мг/кг массы тела каждые 12 часов в течение 5-10 дней или 14 мг/кг массы тела один раз в сутки в течение 10 дней;

- острый синусит: по 7 мг/кг массы тела каждые 12 часов или по 14 мг/кг массы тела один раз в сутки в течение 10 дней;

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 7 мг/кг массы тела каждые 12 часов в течение 10 дней.

Рекомендуемый режим дозирования и кратность приема препарата Родинир в зависимости от веса у детей представлены в таблице ниже:

*Детям с массой тела ≥ 43 кг препарат назначают в максимальной суточной дозе 600 мг.

Пациенты с нарушением функции почек: для взрослых пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин доза цефдинира должна составлять 300 мг один раз в сутки; для детей с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин назначают по 7 мг/кг массы тела один раз в сутки (до 300 мг/сутки).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе: рекомендуемая начальная доза - 7 мг/кг массы тела или 300 мг каждые 48 часов. В завершении каждой сессии гемодиализа необходимо принять дозу 7 мг/кг массы тела или 300 мг. Последующие дозы (7 мг/кг массы тела или 300 мг) принимаются каждые 48 часов.