Тималол

Бронхиальная астма в анамнезе; хронические обструктивные заболевания лёгких; синусовая брадикардия; атриовентрикулярная блокада второй и третей степени; тяжёлая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Детский возраст, беременность и период лактации (из-за отсутствия достаточного опыта по применению препарата у этих категорий пациентов).

Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания. Максимальный эффект отмечается через 1-2 часа и длится от 8 до 24 часов.
Концентрация тимолола в плазме крови после местного применения рекомендованных доз практически не выявляется (менее 2 нг/мл). Тимолола малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Тимолол – блокатор *1- и *2-адренорецепторов. При инстилляции в глаз понижает внутриглазное давление, в основном за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Эффект связан с ингибированием аденилатциклазной системы цилиарной ткани, осуществляющей активный транспорт натрия из крови во внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка. При закапывании в глаз снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Снижение давления осуществляется без существенного влияния на аккомодацию, что является преимуществом в сравнении с антиглаукомными препаратами миотического действия.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена.
Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Из-за отсутствия достаточного опыта применения в период беременности или кормления грудью Тимолол можно применять только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребёнка.

Внимание! При хранении до начала применения колпачок флакона плотно не завинчивать! Перед первым применением его максимально завинчивают. При этом шип, находящийся на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением нужно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы согреть его до температуры тела. Колпачок отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, раствор закапывают в глаз. После закапывания колпачок плотно завинчивают и хранят препарат согласно с рекомендациями, приведёнными в инструкции. Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены. Не дотрагиваться кончиком капельницы к какой-либо поверхности.

В начале лечения закапывают по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок поражённого глаза. После стабилизации внутриглазного давления возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз в сутки. В случае неэффективности применения 0,25% раствора возможно назначение 0,5% раствора по 1 капле 1-2 раза в сутки. Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.
Курс лечения врач устанавливает индивидуально.

При применении Тимолола могут возникать побочные эффекты, характерные для β-блокаторов.
Лечение симптоматическое.

β-блокаторы, применяющиеся местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов β-адренорецепторов, особенно это касается пациентов с бронхиальной астмой и сердечно-сосудистой недостаточностью. Для уменьшения системной абсорбции Тимолола необходимо после закапывания закрыть веки и прижать пальцем слёзный канал на две минуты. Пациентам не следует применять два местных офтальмологических блокатора β-адренорецепторов одновременно.
Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, которые дополнительно получают блокаторы β-адренорецепторов перорально или для которых показано ограниченное применение блокаторов β-адренорецепторов.
Необходимо осторожно назначать препарат пациентам с нарушением кровообращения мозга. Если после применения глазных капель Тимолола наблюдаются симптомы снижения мозгового кровообращения, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.
При применении глазных капель Тимолола у пациентов с миастенией наблюдались случаи повышения мышечной слабости, а именно: двоение в глазах, птоз и общая слабость.
Тимолол практически не влияет на зрачок. Если Тимолол применяют для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотиком.
Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к Тимололу после длительной терапии.
Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение блокаторов
β-адренорецепторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию рецепторов симпатической системы β-адреномиметиками.
Не рекомендуется пользоваться мягкими контактными линзами, поскольку консервант, входящий в состав препарата, может уменьшать их прозрачность. Твёрдые контактные линзы перед применением Тимолол необходимо снять и одеть через 15 минут после закапывания.
После инстилляции препарата может возникать затуманенность зрения, поэтому не следует управлять автотранспортом или механизмами до восстановления чёткости зрения.

Сопутствующее применение с эпинефрином может вызвать развитие мидриаза. Тимолол не вызывает мидриаз при применении в качестве монотерапии.
Тимолол может усиливать действие системных β-блокаторов.
Известные взаимодействия β-блокаторов при пероральном применении могут также встречаться при местном применении тимолола.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Состав: 1 мл препарата содержит: активное вещество: тимолола малеата в пересчёте на тимолол 100% вещество 2,5 мг или 5 мг; вспомогательные вещества: алкилдиметилбензиламмония хлорид; натрия дигидрофосфат, натрия додекагидрат, вода для инъекций. Форма выпуска Капли глазные 0,25% и 0,5%. По 5 мл, 8 мл или 10 мл во флаконы полимерные. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в коробки из картона.

Противоглаукоматозное средство

Капли глазные 0,25%, 0,5% 5 мл, 8 мл, 10 мл (флаконы)

При применении Тимолола могут возникать такие побочные явления.
Побочные реакции, которые встречаются при применении препарата:
-нарушения общего характера: головная боль, астения, боль в груди;
-нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, синкопе, сердечная блокада, инсульт, ишемия головного мозга, застойная сердечная недостаточность, ускоренное сердцебиение, остановка сердца;
-нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота;
-нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: головокружение, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis, парестезия, депрессия;
-нарушения со стороны кожи: повышенная чувствительность, включая генерализованные и локализованные высыпания; крапивница, облысение;
-нарушения со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существующими заболеваниями лёгких), дыхательная недостаточность, диспноэ, заложенность носа, кашель;
-эндокринные нарушения: скрытые симптомы гипогликемии у пациентов, страдающих инсулинзависимым сахарным диабетом;
-офтальмологические нарушения: конъюнктивит, блефарит, кератит, блефароптоз, снижение чувствительности роговицы, нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения терапии с применением миотических средств), диплопия, птоз.

- Глазная гипертензия;
- хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Сопутствующее применение с эпинефрином может вызвать развитие мидриаза. Тимолол не вызывает мидриаз при применении в качестве монотерапии. Тимолол может усиливать действие системных β-блокаторов. Известные взаимодействия β-блокаторов при пероральном применении могут также встречаться при местном применении тимолола.