Цикол

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
- Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
- Применение препаратов, содержащих меклофенаксат.

Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, внутримышечного и внутривенного введения. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеупомянутыми путями. Абсорбция после перорального введения практически полная, и биодоступность практически такая же, как и при внутривенном применении.
В зависимости от пути введения, препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина.
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.
Только небольшое количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3%). Примерно 12% дозы выводится с СО2, который выдыхается. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы:
первая фаза – примерно 36 часов, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО2, скорость выведения быстро уменьшается примерно через 15 часов, затем она снижается гораздо медленнее.

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магниторезонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов, цитиколин проявляет противоотёчные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга. Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные системы защиты. Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина. Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга. Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома. Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Нет достаточных данных относительно применения препарата у детей.

Достаточные данные о применении цитиколина у беременных женщин отсутствуют.
Применять препарат в период беременности или кормления грудью можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребёнка. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко отсутствуют.

Препарат применяют для внутривенного или внутримышечного введения. Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от назначенной дозы) или внутривенно капельно (40-60 капель в минуту). Рекомендованная доза для взрослых – 500-2000 мг в сутки в зависимости от тяжести состояния больного. Максимальная суточная доза – 2000 мг. При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа. Продолжительность терапии зависит от тяжести состояния больного и составляет 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение или приём внутрь. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и тоже место. При длительных нарушениях сознания непрерывное применение препарата с первых стадий заболевания. Кратность введения – 1-2 инъекций в день. Рекомендуемый срок лечения, при котором отмечают максимальный терапевтический эффект, составляет 12 недель. Для пациентов пожилого возраста корректировать дозу не требуется. Препарат совместим со всеми внутривенными изотоническими растворами, а также с гипертоническими растворами глюкозы. Данный раствор предназначен для разового применения. Раствор необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный раствор следует уничтожить. При необходимости лечение продолжают препаратом в форме раствора для перорального применения.

Неизвестна. Учитывая низкую токсичность препарата, вероятность отравления низкая, даже при случайном превышении терапевтических доз.

В случае персистирующего внутричерепного кровотечения препарат рекомендуется вводить в виде очень медленной внутривенной инфузии (30 капель в минуту) и не превышать суточную дозу 1000 мг.
Цитиколин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат.
Усиливает эффект леводопы.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Лекарственная форма: Раствор для инъекций. Форма выпуска: Раствор для инъекций 500 мг/2 мл или 1000 мг/4 мл в ампулах по 2мл или 4мл №5(1х5),№10(2х5) СОСТАВ: 1 мл раствора содержит: Активное вещество: Цитиколин (в форме натриевой соли) – 250 мг Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида, натрия бисульфит или натрия метабисульфит, вода для инъекций. Описание: Прозрачный бесцветный раствор.

Ноотроп

Раствор для инъекций 500 мг/2 мл, 1000 мг/4 мл 2 мл, 4 мл N5 (1x5), N10 (2x5) (ампулы)

Очень редко (<1/10 000) (включая сообщения пациентов).

Со стороны центральной и периферической нервной системы:
- сильная головная боль,
- вертиго,
- галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия,
- артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:
- одышка.

Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота,
- рвота,
- диарея,
- снижение аппетита,
- изменение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи:
- гиперемия,
- аллергическое высыпание,
- экзантема,
- пурпура,
- крапивница.

Общие реакции:
- озноб,
- отек.

- инсульт в острой фазе и его неврологические последствия; - восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; - черепно-мозговая травма и ее неврологические осложнения; - когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат. Усиливает эффект леводопы.