ЦИПРОФОРД

Ципрофорд противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью на ципрофлоксацин или любые другие антибиотики класса хинолонов, или любые вспомогательные компоненты продукта
Совместное применение с тизанидином противопоказано.

После внутривенного введения ципрофлоксацина высокая концентрация в плазме крови (до 4 мкг/мл) достигается через 20-30 минут. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Объем распределения – 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови. В моче концентрация препарата в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в плазме крови. Период полувыведения из плазмы после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов. Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения. Через 48 ч выводятся 30–50% дозы в неизмененном виде, а также активные метаболиты и 11–12% неактивных метаболитов. За этот период до 8% метаболитов выводятся с калом. Почечный клиренс ципрофлоксацина, составляющий около 5 мл/с, превышает нормальную клубочковую фильтрацию. Возможно, значительная часть ципрофлоксацина активно выделяется через канальцы почек.

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Наеmophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp.,Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, No-cardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Для пациентов с почечной дисфункцией необходимо изменение режима дозирования.

Внутривенно. Доза Ципрофорда зависит от типа и степени тяжести инфекции, чувствительности патогена - возбудителя заболевания, а также возраста, веса и почечной функции пациента. Приведенные ниже рекомендации представлены в качестве общих указаний и относятся только к внутривенному способу применения. Примите к сведению, что к пероральному способу применения ципрофлоксацина применимы другие рекомендации.
Взрослые: диапазон дозировки для взрослых составляет 100-400 мг два раза в день.
Дети и подростки (в возрасте 5-17 лет): Доза: 10 мг/кг внутривенно три раза в день (максимальная суточная доза 1200 мг). Инфузия должна длиться не менее 60 минут. Исследование доз для детей с нарушениями почечной и/или печеночной функции не проводилось.

В случае острой передозировки, пациент должен находиться под наблюдением и получать поддерживающую терапию, включая мониторинг функции почек. Пациент должен получать достаточный объем жидкости. Только небольшое количество ципрофлоксацина (<10 %) подлежит эффективному выведению из организма при гемодиализе или перитонеальном диализе. У мышей, крыс, собак и кроликов отмечались значительные симптомы токсичности, включая тонические / клонические судороги, после введение внутривенных доз ципрофлоксацина от 125 до 300 мг/кг живого веса.

Общие меры предосторожности
Внутривенное введение ципрофлоксацина необходимо осуществлять медленной инфузией в течение не менее 60 минут. Сообщалось о реакциях по месту инъекции при внутривенном введении ципрофлоксацина. Эти реакции возникают чаще, если время инфузии составляет 30 минут или меньше, или если для введения используются мелкие вены на кистях рук.

Центральная нервная система
Хинолоны, включая ципрофлоксацин, также могут вызывать такие эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), как: нервозность, возбуждение, бессонница, беспокойство, ночные кошмары или паранойя. Поступали спонтанные сообщения о присутствии кристаллов ципрофлоксацина в моче человека, но более часто это отмечается в моче лабораторных животных, которая обычно имеет щелочную реакцию. Кристаллурия, связанная с приемом ципрофлоксацина, отмечается у людей очень редко, потому что моча человека имеет кислую реакцию. Необходимо избегать щелочной реакции мочи у пациентов, принимающих ципрофлоксацин. Во избежание образования высококонцентрированной мочи пациентам необходимо назначение обильного питья.

Фоточувствительность / фототоксичность
Сообщалось о возникновении от умеренных до тяжелых реакций фоточувствительности / фототоксичности, причем последние могут проявляться как реакции экспозиции к солнечным лучам (например, ожоги, эритема, экссудаты, образование пузырьков, ожоговых пузырей, отеки) на поверхностях кожи, открытых воздействию солнца (обычно, на лице, зона декольте, наружные поверхности ладоней, открытые участки предплечья), появление которых связано с применением хинолонов после нахождения на солнце или под воздействием ультрафиолета. Следовательно, чрезмерное нахождение на солнце или воздействие ультрафиолета следует избегать. При возникновении подобных реакций прием ципрофлоксацина следует немедленно отменить. Как и в случае терапии любыми сильнодействующими препаратами, необходимо проведение периодической проверки функций систем органов, включая почечную, печеночную функции и функцию кроветворения, особенно, при длительной терапии. Назначение ципрофлоксацина в отсутствии подтвержденной или подозреваемой микробной инфекции или для профилактических целей нежелательно, поскольку усиливает риск развития резистентных микробных штаммов.

Теофиллин
Одновременное применение теофиллина и ципрофлоксацина может вызвать повышение концентраций теофиллина в плазме и усилить его побочные эффекты. Если одновременного применения этих двух препаратов нельзя избежать, необходим контроль концентраций теофиллина в плазме и коррекция дозы теофиллина в случае необходимости.

Ферменты CYP1A2
Ципрофлоксацин ингибирует ферменты CYP1A2 и может вызвать рост сывороточных концентраций других соединений (например, теофиллина, клозапина, такрина, ропинирола, тизанидина), которые выводятся посредством этого же пути метаболизма. Если эти медицинские препараты применять одновременно с ципрофлоксацином, в качестве меры предосторожности, необходим тщательный мониторинг пациентов, для выявления симптомов побочных эффектов. В случае необходимости, дозы этих медицинских препаратов необходимо снизить.

Прочие производные ксантинов
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллина) вызывает подъем сывороточных концентраций этих производных ксантинов.

Фенитоин
Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может вызвать снижение или подъем концентрации фенитоина. Рекомендовано проведение мониторинга концентраций фенитоина.

Мексилетин
Одновременное применение ципрофлоксацина и мексилетина может вызвать снижение клиренса мексилетина гидрохлорида.

Нестероидные противовоспалительные препараты
Результаты исследований на животных показали, что одновременное применение хинолонов в высоких дозах и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (но не ацетилсалициловой кислоты) может вызвать судороги.

Циклоспорин
Одновременное применение ципрофлоксацина и цисклоспорина может вызвать транзиторный рост сывороточного креатинина. Рекомендовано проведение мониторинга (два раза в неделю) показателей сывороточного креатинина у этих пациентов.

Пероральные антикоагулянты (например, варфарин)
Одновременное применение ципрофлоксацина и оральных антикоагулянтов может вызвать усиление действия антикоагулянтов.

Глибенкламид
Одновременное применение ципрофлоксацина и глибенкламида может вызвать усиление действия глибенкламида (гипогликемия).

Пробенецид
Одновременное применение ципрофлоксацина и пробенецида вызывает снижение почечного клиренса ципрофлоксацина. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина может вызвать подъем концентраций ципрофлоксацина в плазме.

Метотрексат
Одновременное применение ципрофлоксацина и метотрексата может вызвать снижение канальцевого транспорта метотрексата в почках, что приводит к подъему концентраций метотрексата в плазме. Это может усилить риск токсических реакций метотрексата, и поэтому пациентам, принимающим метотрексат, необходим мониторинг их состояния, при одновременном применении с ципрофлоксацином.

Лекарственные средства для премедикации
Рекомендуется, чтобы опиатные лекарственные средства для премедикации, или опиатные лекарственные средства для премедикации, применяемые с антихолинергическими лекарственными средствами для премедикации (например, атропин или скополамин), не использовались одновременно с ципрофлоксацином, так как это вызывает снижение сывороточных концентраций ципрофлоксацина. Одновременное применение ципрофлоксацина и бензодиазепиновых лекарственных средств для премедикации не оказывает влияния на концентрации ципрофлоксацина в плазме. Однако, вследствие снижения клиренса диазепама, сообщалось об удлинении периода полувыведения при одновременном применении диазепама с ципрофлоксацином, и в очень редких случаях - при одновременном применении мидазолама с ципрофлоксацином, поэтому рекомендуется проведение мониторинга пациентов при назначении ципрофлоксацина и бензодиазепиновых лекарственных средств.

Препараты, вызывающие удлинение интервала QT Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоновые соединения, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептические средства).

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов)

Раствор для инфузий 2 мг/мл 100 мл N1 (флаконы)

- тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха, гепатит, кандидоз, псевдомембранозный колит;
- головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тремор, бессонница, потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, мигрень;
- тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления;
- лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия;
- гематурия, кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения;
- кожная сыпь, крапивница, лихорадка, эозинофилия, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
- нарушения вкуса и обоняния, диплопия, изменение цветовосприятия, шум в ушах, снижение слуха;
- артралгия, артрит, тендовагинит, миалгии;
- зуд и жжение в месте введения, флебит.

Ципрофорд показан для лечения инфекций в слабой, умеренной и тяжелой формах, вызванных чувствительными штаммами патогенных микроорганизмов. Особое внимание следует уделить имеющейся информации по устойчивости к ципрофлоксацину перед началом терапии. Также следует принять во внимание официальные указания по правильному назначению противомикробных препаратов.
Для взрослых:
Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:
- осложнения хронического обструктивного легочного заболевания;
- бронхо-легочные инфекции при муковисцидозе или при бронхоэктазе;
- пневмония.
Хронический гнойный отит.
Острое осложнение хронического синусита, особенно в случае, вызванном грамотрицательными бактериями.
Инфекции мочеполового тракта.
Инфекции половых путей:
- орхоэпидидимит, включая инфекции, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae.;
- воспалительные заболевания органов таза, включая инфекции, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae.
Инфекции желудочно-кишечного тракта (например, диарея путешественников).
Внутрибрюшинные инфекции.
Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
Злокачественное воспаление наружного уха.
Инфекции костей и суставов.
Легочная форма сибирской язвы (профилактика после экспозиции к возбудителю и курс терапии).
Ципрофорд может применяться для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадочным состоянием, с подозрением на микробную инфекцию.

Для детей и подростков:
Бронхо-легочные инфекции при муковисцидозе, вызванные Pseudomonas aeruginosa.
Осложненные инфекции мочеполового тракта и пиелонефрит.
Легочная форма сибирской язвы (профилактика после экспозиции к возбудителю и курс терапии). Ципрофорд также может применяться для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда в этом есть необходимость. Лечение должен назначать только врач, имеющий опыт лечения муковисцидоза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.