Урорек

Средство для лечения доброкачественной гиперплазии простаты

• Капсулы

Высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к альфа1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Всасывание и распределение При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC. Cmax 87±51 мг/мл, Tmax - 2.5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг?ч/мл. Vd силодозина составляет 0/81 л/кг и связывается с белками плазмы на 96.6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазы составляет 91%. Метаболизм и выведение Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP 3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид ( KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450. 33.5% силодозина выводится через почки и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23.1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. T1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет. У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут. Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Урорек. У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром "дряблой" радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.

Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью и с печеночной недостаточностью средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Из-за отсутствия данных, применение препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50-≤80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ≥30-<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в начальной дозе 4 мг/сут, при хорошей индивидуальной переносимости доза может быть увеличена дозу до 8 мг/сут. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК< 30 мл/мин) не рекомендуется.

• силодозин 4 мг Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500, крахмал PCS PC-10), натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е172). силодозин 8 мг Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500, крахмал PCS PC-10), натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е172)

Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

• Со стороны ЦНС: часто - головокружение; частота неизвестна - синкопе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту. Со стороны половой системы: очень часто - ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто - снижение либидо, эректильная дисфункция. Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром "дряблой" радужки во время операций по поводу катаракты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия. Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, так как увеличивает концентрацию силодозина в плазме. Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружение. Гипотензивные препараты бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на ренин-ангиотензин альдостероновую систему, диуретики при совместном применении усиливают ортостатическую гипотензию.

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3; содержимое капсул - аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
силодозин - 4 мг
Вспомогательные вещества: маннитол - 132.4 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500™) - 9 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ PC-10) - 26 мг, натрия лаурилсульфат - 1.8 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин - 47.434 мг, титана диоксид - 0.48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.086 мг.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0; содержимое капсул - аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
силодозин - 8 мг
Вспомогательные вещества: маннитол - 264.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500™) - 18 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ PC-10) - 52 мг, натрия лаурилсульфат - 3.6 мг, магния стеарат - 3.6 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин - 98 мг, титана диоксид - 2 мг.

Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железы, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада α1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α1А-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Условия хранения препарата Урорек
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Урорек
Срок годности - 3 года.

Симптомы: силодозин оценивался в дозе 48 мг/день у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия.

Лечение: при недавнем приеме внутрь возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата Урорек привела к артериальной гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, т.к. силодозин активно связывается с белками крови (96.6%).