ALLERGOFRI tabletkalari 5mg N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ALLERGOFRI

ALLERGOFREE

Preparatning savdo nomi: Allergofri.

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levosetirizin digidroxloridi.

Dori shakli: tabletkalar.

Tarkibi:

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: levosetirizin digidroxloridi 5 mg

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza (pH-101), povidon (PVPK-30), krospovidon (XL-10), kolloid suvsiz kremniy, magniy stearati, tozalangan suv*.

• – Ishlab chiqarish jarayoni davomida aniqlanmagan.

Ta‘rifi: ikki tomoni qavariq, oval shaklli, oq yoki deyarli oq rangli, iki tomonlama yassi yuzali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: tizimli foydalanish uchun antigistamin preparatlari, piperazin hosilalari.

ATX kodi: R06A E09.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Allergofri N1–gistamin reseptorlarining blokatori, setirizin enantiomeri, gistaminning raqobatli antagonisti bo‘lib hisoblanadi. Allergik reaksiyalarning gistaminga bog‘liq bosqichiga ta‘sir ko‘rsatadi, qon-tomirlarning o‘tkazuvchanligini va eozinofillarning migrasiyasini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarining ajralib chiqishini cheklaydi, shu tufayli allergik reaksiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini sezilarli ravishda yengillashtiradi, ekssudasiya va qichishishni bartaraf etadi. Levosetirizin deyari antixolinergik va antiserotonin ta‘sirga ega emas. Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tmaydi. Davolash dozalarida deyarli sedativ ta‘sirga ega emas.

Ichga qabul qilinganida tezda so‘riladi, preparatni ovqatlanish bilan bir vaqtda qabul qilinishi so‘rilishi tezligini pasaytiradi, biroq uning to‘liqligiga ta‘sir ko‘rsatmaydi. Bir martalik doza qabul qilinganidan keyin preparat ta‘siri 15 minut o‘tgach boshlanadi va 24 soat davomida davom etadi.

Levosetirizinning biokiraolishligi – 100%. Eng yuqori konsentrasiyasi 207 ng/ml ni, TCmax 0,9 soatni, taqsimlanish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 90%. Yarim chiqarilishi davri (T1/2) 7 –10 soatni tashkil etadi. Preparatning 85% dan ortig‘i buyraklar orqali chiqariladi. Ko‘krak sutiga o‘tadi.

So‘rilishi. Ichga qabul qilganidan keyin levosetirizin tezda me‘da-ichak yo‘llarida so‘riladi. Ovqatlanish so‘rilish darajasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi, biroq uning tezligi kamayadi. Terapevtik dozasida ichga bir marta qabul qilinganidan keyin kattalarda qon plazmasida maksimal konsentrasiyaga (S_max) 0,9 soat o‘tgach erishiladi va 207 ng/ml ni, sutkada 5 mg dozada takroran qabul qilinganidan keyin 308 ng/ml ni tashkil etadi. Biokiraolishligi  100% ni tashkil etadi.

Taqsimlanishi. Muvozanat konsentrasiyasiga 2 sutka o‘tgach erishiladi. Levosetirizinni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 90% ni tashkil etadi. Preparatning taqsimlanish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil etadi.

Metabolizmi. Preparatning 14% dan kamrog‘i aromatik birikmalarni oksidlash, N- va O-alkil guruhini yo‘qotilishi va taurinni kon‘yugasiya qilish jarayonlarini amalga oshirish yo‘li bilan jigarda metabolizmga uchraydi. Alkil guruhini yo‘qotilishi CYP3A4 izofermenti ishtirokida yuz beradi, aromatik birikmalarni oksidlashda esa ko‘p sonli va/yoki identifikasiya qilinmagan R450 izofermentlar ishtirok etadi. Levosetirizin 5 mg li doza ichga qabul qilinganidan keyin S_max konsentrasiyasidan sezilarli darajada ortiq bo‘lgan konsentrasiyada CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 va CYP3A4 izofermentlarining faolligiga ta‘sir ko‘rsatmaydi. Metabolizm darajasi past bo‘lganligi va metadolik potensial yo‘qligi tufayli levosetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta‘siri ehtimoli kam.

Chiqarilishi. Kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2)) 7,9±1,9 soatni, umumiy klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Organizmdan 96 soat davomida to‘liq chiqariladi. Dozaning taxminan 85,4% buyrak orqali kalavachalar filtrasiya va kanalchalar sekresiya yo‘li bilan o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi; taxminan 12,9% axlat bilan chiqariladi.

Alohida klinik holatlarda farmakokinetikasi. Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) minutiga 40 ml dan kam) bo‘lgan pasientlarda levosetirizin klirensi kamayadi, T_1/2 esa ko‘payadi (gemodializda bo‘lgan pasientlarda umumiy klirens 80% ga pasayadi), bu esa dozalash tartibiga tegishli o‘zgartishlar kiritilishini talab qiladi. Levosetirizinning 10% dan kamrog‘i standart 4 soatlik gemodializ muolajasi davomida chiqarib yuboriladi. Kichik yosh guruhidagi bolalarda T_1/2 kamayadi.

Qo‘llash uchun ko‘rsatmalar

Preparat quyidagi hollarda:

– mavsumiy allergik rinit, pichan isitmasi (pollinozda);

– uy hayvonlari, chang, sovuq va boshqa omillar qo‘zg‘atadigan surunkali allergik rinitda;

– allergik kon‘yunktivitda;

– allergik dermatit, ekzema, eshakemi, shu jumladan surunkali idiopatik eshakemi, atopik dermatit, Kvinke shishida;

– allergiya keltirib chiqarishi xavfi yuqori bo‘lgan preparatlar (antibiotiklar, vaksinalar, zardoblar) bilan birgalikda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Chaynamasdan, ovqat bilan yoki och qoringa kam miqdorda suv bilan qabul qilinadi. Kattalar va 6 yoshdan katta bolalarga – sutkada 5 mg dozada, 2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – sutkada 2,5 mg dozada qo‘llaniladi.

Buyrak faoliyati yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda

Preparatni qabul qilish oralig‘idagi intervallar buyrak yetishmovchiligining og‘irligi darajasiga muvofiq shaxsiy bo‘lishi kerak. Quyida keltirilgan jadvalga ko‘ra doza tartibga solinishi kerak. Mazkur jadvaldan foydalangan holda pasientda kreatinin klirensini (CLcr) ml/minutda aniqlash zarur. Kreatinin klirensi CLcr (ml/minut) zardob kreatinini (ml/dl) asosida aniqlanishi mumkin, bunda quyidagi formuladan foydalaniladi:

[140-yosh (yillar)] x massa (kg) (x 0,85 ayollar uchun)

72 x zardob kreatinini (mg/dl)

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun dozani tartibga solish:

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Davolash davomiyligi kasallikka bog‘liq: pollinozda o‘rtacha 1-6 hafta davomida buyuriladi; surunkali kasalliklarda (yil bo‘yi davom etadigan rinit, surunkali idiopatik eshakemida) davolash davomiyligi 18 oygacha uzayishi mumkin.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Quyida a‘zolar tizimi va uchrash tez-tezligi bo‘yicha ehtimol yuz berishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta‘sirlar keltirilgan: tez-tez (≥1/10), tez-tez emas (≥1/100, <1/10), kam hollarda (≥1/1000, <1/100), juda kam hollarda (≥1/10000, <1/1000).

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas – bosh og‘rig‘i, toliqish, uyquchanlik; kam hollarda – asteniya; juda kam hollarda – tajovuzkorlik, qo‘zg‘aluvchanlik, gallyusinasiyalar, depressiya, tirishishlar.

Sezgi a‘zolari tomonidan: juda kam hollarda – ko‘rishning buzilishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez emas – og‘iz qurishi; kam hollarda – qorinda og‘riq; juda kam hollarda – ko‘ngil aynishi, diareya, gepatit.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda – taxikardiya.

Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – dispnoe.

Tayanch-harakatlanish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – mialgiya.

Modda almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda – tana vaznini ortishi.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan: juda kam hollarda – jigar funksional namunalarining o‘zgarishlari.

Allergik reaksiyalar: juda kam hollarda – qichishish, toshma, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaksiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatni quyidagi hollarda:

– levosetirizinga yoki piperazin hosilalariga, shuningdek preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlikda;

– buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida (kreatinin klirensi <10 ml/minut);

– homiladorlikda (preparatni samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha ma‘lumotlarning yo‘qligi tufayli) qo‘llash mumkin emas.

Surunkali buyrak yetishmovchiligida (dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinadi); keksa yoshda (kalavachalar filtrasiyasi pasayishi mumkin). ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar uchun qo‘shimcha ravishda:

– galaktozemiyada yoki laktoza ta‘sirini og‘ir darajada o‘zlashtiraolmaslikda;

– 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Tomchilar uchun qo‘shimcha ravishda: 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (preparatni samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha ma‘lumotlarning yo‘qligi tufayli) qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Levosetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta‘sirini o‘rganish amalga oshirilmagan. Setirizin rasematini psevdoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid va diazepam bilan dorilarning o‘zaro ta‘siri o‘rganilganida klinik ahamiyatga ega nomaqbul o‘zaro ta‘sirlar aniqlanmagan.

Teofillin bilan (sutkada 400 mg dozada) bir vaqtda buyurilganida setirizinni umumiy klirensi 16% ga pasayadi (teofillin kinetikasi o‘zgarmaydi).

Bir qator hollarda levosetirizinni alkogol yoki MNT ni susaytiruvchi dori preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganida, garchi setirizin rasemati alkogol ta‘sirini kuchaytirishi isbotlanmagan bo‘lsa ham, ularning MNTga ta‘siri kuchayishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Alkogol bilan bir vaqtda qabul qilinganida ehtiyotkorlikka rioya qilish talab etiladi («O‘zaro ta‘sirlar» bo‘limiga qarang).

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri.

Ob‘ektiv baholash chog‘ida tavsiya etilgan dozada qabul qilinganida avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga preparatning ta‘siri aniqlanmagan. Shunga qaramay, preparatni qabul qilish davrida yuqori darajada diqqat-e‘tiborni va psixomotor reaksiyalari tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish maqsadga muvofiq.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: uyquchanlik (kattalarda), uyquchanlik bilan almashinuvchi qo‘zg‘aluvchanlik va bezovtalik (bolalarda).

Davolash: preparat ichga qabul qilinganidan keyin darhol me‘dani yuvish yoki sun‘iy ravishda qusishni keltirib chiqarish zarur. Faollashtirilgan ko‘mirni buyurish, simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi davolashni amalga oshirish tavsiya etiladi. Maxsus antidot yo‘q. Gemodializ samara bermaydi.

Chiqarilish shakli

Birlamchi o‘rami

10 tabletka PVDX/Alyumin folgali blisterda.

Ikkilamchi o‘rami

1 blister davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoitlari

Quruq, yorug‘likdan himoya qilingan joyda 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bilan