AMITRIPTILIN ALSI FARMA tabletkalari 0,01g N50

So'rilishi - yuqori. Amitriptilinning biologik kira olishligi 30-60%, uning faol metaboliti nortriptilinniki — 46-70%. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) ichga qabul qilingandan so'ng 2,0-7,7 soat. Taqsimlanish hajmi 5-10 l/kg. Qondagi samarali terapevtik kontsentratsiyalar amitriptilin uchun – 50-250 ng/ml, nortriptilin uchun 50-150 ng/ml. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiya (Cmax) 0,04-0,16 mkg/ml. Gistogematik to'siqlar orqali, shu jumladan gematoensefalik to'siq, yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi (shu jumladan nortriptilin), ko'krak sutiga o'tadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 96%.

Jigarda CYP2C19, CYP2D6 izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydi, "birinchi o'tish" effektiga ega (demetillanish, gidroksillanish yo'li bilan) bunda faol metabolitlar - nortriptilin, 10-gidroksi-amitriptilin va faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'ladi. Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (T1/2) - amitriptilin uchun 10-26 soat va nortriptilin uchun 18-44 soat. Buyraklar orqali (asosan metabolitlar ko'rinishida) - 80% 2 hafta ichida, qisman safro bilan chiqariladi.

Preparatning xolinoblokator ta'siri bilan bog'liq: ko'rishning xiralashishi, akkomodatsiya falaji, midriaz, ko'z ichi bosimining oshishi (faqat mahalliy anatomik moyilligi bo'lgan shaxslarda - oldingi kamera burchagi tor bo'lganda), taxikardiya, og'iz qurishi, ongning chalkashishi (deliriy yoki gallyutsinatsiyalar), qabziyat, paralitik ichak tutilishi, siydik chiqarishning qiyinlashishi.

MNS tomonidan: uyquchanlik, hushdan ketish holatlari, toliqish, ta'sirchanlik, bezovtalik, dezorientatsiya, gallyutsinatsiyalar (ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda va Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda), xavotir, psixomotor qo'zg'alish, maniya, gipomaniya, xotira buzilishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, uyqusizlik, "dahshatli" tushlar, asteniya; bosh og'rig'i; dizartriya, mayda mushaklarning tremori, ayniqsa qo'llar, panjalar, bosh va tilning, periferik nevropatiya (paresteziyalar), miasteniya, mioklonus; ataksiya, ekstrapiramidal sindrom, epileptik xurujlarning tezlashishi va kuchayishi; elektroentsefalogramma (EEG) da o'zgarishlar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak urishini his qilish, bosh aylanishi, ortostatik gipotenziya, yurak kasalliklari bo'lmagan bemorlarda elektrokardiogramma (EKG) da nospetsifik o'zgarishlar (S-T oralig'i yoki T tishchasi); aritmiya, qon bosimining labilligi (qon bosimining pasayishi yoki oshishi), qorinchalar ichi o'tkazuvchanligining buzilishi (QRS kompleksining kengayishi, P-Q oralig'ining o'zgarishi, Gis tutami oyoqchalari blokadasi).

Davolashni boshlashdan oldin AB nazorati zarur (AB pasaygan yoki labil bo'lgan bemorlarda u yanada ko'proq pasayishi mumkin); davolash davrida - periferik qon nazorati (alohida hollarda agranulotsitoz rivojlanishi mumkin, shu munosabat bilan qon manzarasini kuzatish tavsiya etiladi, ayniqsa tana harorati ko'tarilganda, grippsimon simptomlar va angina rivojlanganda), uzoq muddatli terapiyada - YQTT va jigar funksiyalari nazorati. Keksa va YQTT kasalliklari bo'lgan bemorlarda YuK, AB, EKG nazorati ko'rsatilgan. EKG da klinik ahamiyatsiz o'zgarishlar paydo bo'lishi mumkin (T tishining silliqlashishi, S-T segmenti depressiyasi, QRS kompleksi kengayishi).

Yotgan yoki o'tirgan holatdan vertikal holatga keskin o'tishda ehtiyotkorlik zarur.

Davolash davrida etanol iste'mol qilishni istisno qilish kerak.

MAO ingibitorlari bekor qilingandan keyin kamida 14 kun o'tgach, kichik dozalardan boshlab tayinlanadi.

Uzoq muddatli davolashdan so'ng qabul qilish to'satdan to'xtatilganda "bekor qilish" sindromi rivojlanishi mumkin.

Amitriptilin 150 mg/ dan yuqori dozalarda tirishish faolligi bo'sag'asini pasaytiradi (moyilligi bo'lgan bemorlarda, shuningdek tirishish sindromi yuzaga kelishiga moyillik tug'diruvchi boshqa omillar, masalan, har qanday etiologiyali bosh miya shikastlanishlari, antipsixotik dori vositalarini (neyroleptiklar) bir vaqtda qo'llash, etanoldan voz kechish yoki tirishishga qarshi xususiyatlarga ega dori vositalari, masalan, benzodiazepinlarni bekor qilish davrida epileptik xurujlar yuzaga kelish xavfini hisobga olish kerak). Yaqqol depressiyalarga o'z joniga qasd qilish harakatlari xavfi xos bo'lib, u jiddiy remissiyaga erishilgunga qadar saqlanib qolishi mumkin. Shu munosabat bilan davolash boshida benzodiazepinlar guruhidan dori vositalari yoki neyroleptik dori vositalari bilan kombinatsiya va doimiy shifokor nazorati (dori vositalarini saqlash va berishni ishonchli shaxslarga topshirish) ko'rsatilgan bo'lishi mumkin. Bolalar, o'smirlar va yoshlarda (24 yoshdan kichik) depressiya va boshqa ruhiy buzilishlarda antidepressantlar, platseboga nisbatan, o'z joniga qasd qilish fikrlari va o'z joniga qasd qilish xulq-atvori yuzaga kelish xavfini oshiradi. Shuning uchun bemorlarning ushbu toifasida amitriptilin yoki har qanday boshqa antidepressantlarni tayinlashda o'z joniga qasd qilish xavfi va ularni qo'llashdan foydani o'zaro taqqoslash kerak. Qisqa muddatli tadqiqotlarda 24 yoshdan katta odamlarda o'z joniga qasd qilish xavfi oshmagan, 65 yoshdan katta odamlarda esa biroz pasaygan. Antidepressantlar bilan davolash vaqtida barcha bemorlar ustidan o'z joniga qasd qilish moyilliklarini erta aniqlash maqsadida kuzatuv o'rnatilishi kerak.

Siklik affektiv buzilishlari bo'lgan bemorlarda depressiv faza davrida terapiya fonida maniakal yoki gipomaniakal holatlar rivojlanishi mumkin (dozani kamaytirish yoki preparatni bekor qilish va antipsixotik dori vositasini tayinlash zarur). Ko'rsatilgan holatlar bartaraf etilgandan so'ng, agar ko'rsatmalar bo'lsa, past dozalarda davolashni qayta boshlash mumkin.

Yuqori sezuvchanlik, MAO ingibitorlari bilan birgalikda va davolash boshlanishidan 2 hafta oldin qo'llash, miokard infarkti (o'tkir va o'tkir osti davrlari), o'tkir alkogol intoksikatsiyasi, uxlatuvchi, og'riqsizlantiruvchi va psixofaol dori vositalari bilan o'tkir zaharlanish, yopiq burchakli glaukoma, AV va qorinchalar ichki o'tkazuvchanligining og'ir buzilishlari (Gis tutami oyoqchalari blokadasi, II dar. AV blokada), laktatsiya davri, 6 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Tabletkalar tarkibida laktoza monogidrati (sut qandi) mavjudligi sababli galaktozani o'zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo'lgan bemorlar preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Etanol va MNT ni susaytiruvchi DVs (shu jumladan boshqa antidepressantlar, barbituratlar, benzodiazepinlar va umumiy anestetiklar) birga qo'llanilganda MNT ga susaytiruvchi ta'sirning sezilarli kuchayishi, nafas susayishi va gipotenziv samara bo'lishi mumkin.

Tarkibida etanol bo'lgan ichimliklarga sezgirlikni oshiradi.

Antixolinergik faollikka ega DVs ning (masalan, fenotiazin hosilalari, parkinsonizmga qarshi DVs, amantadin, atropin, biperiden, antigistamin DVs) antixolinergik ta'sirini oshiradi, bu esa nojo'ya samaralar (MNT, ko'rish, ichak va qovuq tomonidan) yuzaga kelish xavfini oshiradi. Xolinoblokatorlar, fenotiazin hosilalari va benzodiazepinlar bilan birga qo'llanilganda - sedativ va markaziy xolinoblokator samaralarning o'zaro kuchayishi va tutqanoq xurujlari yuzaga kelish xavfi oshishi (tirishish faolligi bo'sag'asi pasayishi); fenotiazin hosilalari, bundan tashqari, neyroleptik xavfli sindrom yuzaga kelish xavfini oshirishi mumkin.