AZINFEKSIN tabletkalari 500mg N3

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AZINFEKSIN^™

AZINFEXIN^™

Preparatning savdo nomi: Azinfeksin^™

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): azitromisin (azithromycin)

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 250 mg yoki 500 mg azitromisin (muvofiq ravishda 269,88 mg yoki 539,75 mg azitromisin digidrati shaklida);

yordamchi moddalar: kalsiy digidrofosfati (suvsiz), natriy karboksimetilsellyuloza 150, mikrokristall sellyuloza (PH 102), natriy laurilsulfati, magniy stearati; oq Opadry OY-D-7233.

Ta‘rifi: oq plyonka qobiq bilan qoplangan bir tomonida AZITRO gravirovkasi bilan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial vosita, makrolid-azalid.

ATX kodi: J01FA10.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Azinfeksin^™ preparatining faol moddasi – azitromisin – makrolidlar guruhiga mansub antibakterial vosita bo‘lib, azalidlar vakili hisoblanadi. Eritromisinni yarim sintetik hosilasi bo‘lgani holda azitromisin undan kimyoviy xususiyatlari bo‘yicha ham, farmakologik xususiyatlari bo‘yicha ham farqlanadi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin tez so‘riladi. Plazmada maksimal konsentrasiyasiga (C_max) 2-3 soat o‘tgach erishiladi. Organizmda tez taqsimlanadi: to‘qimalardagi konsentrasiyasi qondagiga nisbatan 50 marta yuqori. Preparatni 500 mg li dozada bir marta qabul qilinganidan keyin o‘pkada, bodomsimon bezlarida, prostata bezidagi konsentrasiyasi mazkur to‘qimalarda mumkin bo‘lgan infeksiya o‘chog‘idagi mikroorganizmlarning MIC₉₀ dan yuqori.

Biokiraolishligi – taxminan 37%. Plazmadan yarim chiqarilish davri to‘qimalardagi yarim chiqarilish davriga parallel va 2-4 kunni tashkil etadi. Azitromisin asosan safro bilan, sezilarli bo‘lmagan miqdorda siydik bilan chiqariladi.

Azinfeksin^™ quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan in vitro sharoitida faol:

Grammusbat aerob bakteriyalar: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (A guruhidagi beta-gemolitik streptokokklar), Streptococcus pneumoniae, alfa-gemolitik streptokokklar (Streptococcus viridans) va boshqa streptokokklar, Corynebacterium diphteriae.

Azitromisin eritromisinga chidamli shtammlariga (shu jumladan metisillinga chidamli ko‘pchilik stafilokokklarga va Streptococcus faecalis ga) nisbatan kesishgan rezistentlikni namoyish etadi.

Grammanfiy aerob bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneuophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides.

Azitromisinni Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila va Klebsiella spp. ga nisbatan samaradorligi turlicha, shu munosabat bilan sezgirlikka nisbatan test o‘tkazilishi lozim. Proteus, Morganella, Serratia spp. va Pseudomonas aeruginosa odatda azitromisinga nisbatan chidamli  bo‘ladi.

Anaerob bakteriyalar: Bacteroides fragilis va boshqa Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptococcus va Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum, Propionibacterium acnes.

Jinsiy yo‘l orqali yuqadigan kasalliklar qo‘zg‘atuvchilari: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi.

Boshqalar: Borrelia burgdorferi (Laym kasalligi), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., Listeria monocytogenes.

Qo‘llanilishi

Azinfeksin^™ quyidagi kasalliklarda azitromisinga nisbatan sezuvchan mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash uchun qo‘llaniladi: nafas yo‘llarining quyi bo‘limlari infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya); teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari; o‘rta otit; nafas yo‘llarining yuqori bo‘limlari infeksiyalari (sinusit, tonzillit, faringit). Azitromisinga nisbatan sezgir Streptococcus pyogenes shtammlarini burun-halqumda joylashgan holda eradikasiyada samarador, biroq chidamli shtammlari mavjudligi ehtimoli sababli sezgirlikka test o‘tkazish lozim; Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan faringitni davolashda va o‘tkir bo‘g‘im revmatizmini oldini olishda penisillinni qo‘llash afzalroqdir. Azinfeksin^™ Chlamydia trachomatis tomonidan chaqirilgan nogonokokk uretrit va servisitni, shuningdek Neisseria gonorrhoeae tomonidan chaqirilgan genital infeksiyalarni davolash uchun buyuriladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Plyonka qobiq bilan qoplangan Azinfeksin^™ tabletkalarini eng kamida ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan keyin 2 soat o‘tgach qabul qilish lozim.

Kattalarda (shu jumladan keksalarda):

Jinsiy yo‘l bilan yuqadigan, Chlamydia trachomatis yoki Neisseria gonorrhoeae sezuvchan shtammlari tomonidan chaqirilgan kasalliklarni davolashda: 1 g dan bir marta.

Boshqa infeksiyali kasalliklarni davolashda: 3 kun davomida sutkada 1 marta 500 mg dan (3 kun davomida davolanganda umumiy doza 1,5 g ni tashkil etadi). Davolashning muqobil variantida aynan ushbu umumiy doza 5 kun davomida qo‘llanilishi mumkin: birinchi kun – 500 mg, keyingi kunlarda (ikkinchi kundan beshinchi kunga qadar) – 250 mg.

Bolalarda:

Tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan bolalarda preparat suspenziya ko‘rinishida, tana vazni
45 kg dan ko‘p bo‘lgan bolalarda esa kattalardagi kabi buyuriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Klinik tadqiqotlarda quyidagi nojo‘ya reaksiyalari haqida xabar berilgan:

Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan: kam hollarda neytrofillar sonining sezilarli bo‘lmagan va o‘tkinchi pasayishi kuzatilgan, biroq azitromisinni qabul qilish bilan bog‘liqligi aniqlanmagan;

Eshitish a‘zolari tomonidan: azitromisinni qabul qilayotgan ayrim pasientlarda asosan uzoq vaqt davomida yuqori dozalarda qabul qilinganida eshitish qobiliyatini qaytuvchi buzilishi (eshitishni pasayishi, quloqlarni bitishi va/yoki shang‘illashi) qayd etilgan;

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, axlatni yumshoqligi, qorin sohasida diskomfort (og‘riqlar/spazmlar), meteorizm;

Jigar tomonidan: jigar faoliyatini buzilishi;

Teri va teri osti to‘qimasi tomonidan: allergik reksiyalar, shu jumladan toshma va angionevrotik shish.

Postmarketing tadqiqotlarida qo‘shimcha ravishda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar haqida xabar berilgan:

Infeksiyalar va invaziyalar: moniliaz va vaginit;

Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan: trombositopeniya;

Immun tizimi tomonidan: anafilaksiya (juda kam hollarda o‘lim bilan yakunlanadi);

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan: anoreksiya;

Ruhiyat tomonidan: tajovuzkorlik reaksiyalari, asabiylik, vahima;

Nerv tizimi tomonidan: charchoqlik, tirishishlar (boshqa makrolidlarni qo‘llashdagi kabi), bosh og‘rig‘i, yuqori darajada faollik, paresteziyalar, uyquchanlik, hushdan ketish, kam hollarda ta‘m sezishni buzilishi;

Eshitish a‘zolari va labirint tizimi tomonidan: bosh aylanishi;

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurakni urib ketishi va yurak qorinchasi taxikardiyasi kabi (boshqa makrolidlarni qo‘llashdagi kabi) aritmiyalar, QT intervali uzayishi va torsades de pointes, gipotenziya;

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qusish/diareya (kam hollarda degidratasiyaga olib keluvchi), dispepsiya, qabziyat, soxtamembranoz kolit, pankreatit, kam hollarda – tilni rangsizlanishi;

Jigar tomonidan: gepatit va xolestatik sariqlik kabi jigar faoliyatini buzilishlari, shuningdek juda kam hollarda jigar nekrozi va o‘lim bilan yakunlanuvchi jigar yetishmovchiligi haqida xabar berilgan;

Teri va teri osti to‘qimasi tomonidan: qichishish, toshma, fotosensibilizasiya, shish, eshakemi va angionevrotik shish kabi allergik reksiyalar, kam hollarda ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz kabi og‘ir allergik reaksiyalar;

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan: artralgiya;

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan: interstisial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi;

Umumiy buzilishlar: asteniya, toliqish, holsizlik.

Nojo‘ya ta‘sirlar paydo bo‘lganida shifokorga murojaat qiling.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning biron-bir komponentiga, eritromisinga yoki makrolidlar guruhiga mansub har qanday antibakterial vositaga yuqori sezuvchanlik.

AST va ALT yuqori miqdorda bo‘lganida, giperbilirubinemiyada.

Ergotizm rivojlanishi ehtimolini hisobga olgan holda azitromisinni ergotamin hosilalari bilan majmuada qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Antasidlar: Alyuminiy va magniyni saqlaydigan antasidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida plazmada maksimal konsentrasiya pasayadi, biroq biokiraolishligi o‘zgarmaydi. Birga qo‘llash zarurati bo‘lganida azitromisinni eng kamida antasidlar qabul qilishdan 1 soat oldin yoki qabul qilinganidan 2 soatdan keyin qabul qilinadi.

Simetidin: simetidinning bir martalik dozasini (800 mg) azitromisin qabul qilinishidan 2 soat oldin qabul qilish azitromisin so‘rilishiga ta‘sir etmaydi.

Teofillin: Azitromisin teofillinning farmakokinetikasi va plazmadagi konsentrasiyasiga (vena ichiga bir marta qo‘llanilganida) ta‘sir etmaydi, biroq azitromisinni qabul qilayotgan pasientlarda teofillinning plazmadagi konsentrasiyasi oshishi ehtimolini hisobga olish lozim.

Kumarin turidagi antikoagulyantlar: Azitromisin va varfarinni (bir martalik dozada) birga qo‘llash protrombin vaqtiga ta‘sir ko‘rsatmagan. Shunga qaramay azitromisinni varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganida protrombin vaqtini sinchkovlik bilan nazorat qilish maqsadga muvofiq.

Digoksin: Ayrim pasientlarda makrolid antibiotiklarni bir vaqtda qo‘llash digoksinning ichakdagi metabolizmiga ta‘sir ko‘rsatadi. Azitromisin va digoksin birga buyurilganida digoksin konsentrasiyasini oshishi ehtimolini hisobga olish va qon zardobida digoksin darajasini nazorat qilish zarur.

Ergotamin va digidrozrgotamin: Og‘ir periferik vazospazm va dizesteziya bilan kechuvchi ergotizm nazariy jihatdan rivojlanishi ehtimoli tufayli azitromisinni ergotamin va digidrozrgotamin bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas.

Triazolam: Azitromisin triazolam klirensini pasaytirgani holda farmakologik ta‘sirni oshiradi.

Nelfinavir: Nelfinavir birga qo‘llanganida qon plazmasida azitromisin konsentrasiyasi oshishiga olib kelishi tufayli nojo‘ya ta‘sirlar paydo bo‘lishi xavfi oshishini hisobga olish lozim. Biroq hozirgi vaqtga qadar klinik ahamiyatga ega bo‘lgan nojo‘ya ta‘sirlar aniqlanmagan va dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

R450 sitoxromlari ferment tizimi yordamida metabolizmga uchraydigan dori vositalari: Azitromisin bilan birga karbamazepin, terfenadin, geksobarbital, siklosporin, fenitoinni plazmali konsentrasiyasi oshishi qayd etilgan.

Atorvastatin, setirizin, didanozin, efavirens, flukonazol, indinavir midazolam, rifabutin sildenafil, trimetoprim/sulfametoksazol yoki zidovudinni azitromisin bilan birga qo‘llash zarur bo‘lganida ko‘rsatilgan preparatlar dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Laboratoriya ko‘rsatkichlariga ta‘siri

Klinik tadqiqotlarda qayd etilgan, preparat qo‘llanilishi bilan bog‘liqligi aniqlanmagan klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlar quyidagilardir:

taxminan 1% dan ortiq: gemoglobin, gematokrit, limfositlar, neytrofillar miqdorini pasayishi; zardobda kreatinfosfokinaza, kaliy, ALT, AST, GGT, qondagi mochevina azoti, kreatinin, trombositlar, limfositlar, neytrofillar va eozinofillar miqdorini oshishi; 1% dan kam: leykopeniya, neytropeniya; natriy, kaliy va trombositlar miqdorini pasayishi; monositlar, bazofillar, bikarbonatlar, zardobdagi ishqoriy fosfataza, bilirubin, LDG va fosfatlar miqdorini oshishi. Zardobda kreatinin miqdori yuqori bo‘lgan ko‘pchilik pasientlarda shuningdek dastlabki ko‘rsatkichlar normasidan og‘ishlar qayd etilgan.

Nazorat ostidagi laboratoriya testlarida davolash yakunlanganidan keyin o‘zgargan ko‘rsatkichlarni tiklanishi qayd etilgan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Eritromisin va boshqa makrolidlarni qabul qilgan pasientlarda kam hollarda jiddiy allergik reaksiyalar, shu jumladan angionevrotik shish va anafilaktik shok, shuningdek teri reaksiyalari, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz rivojlangan. Azitromisinga nisbatan ushbu reaksiyalarning ayrimlari takrorlanuvchi tabiatga ega bo‘lib, uzoq muddat davomida kuzatish va davolashni talab etgan.

Azitromisin asosan jigar orqali chiqariladi, azitromisinning yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda qo‘llash ehtiyotkorlik bilan o‘tkazilishi kerak, og‘ir darajasida esa preparatni qo‘llash mumkin emas.

Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda (kalavalar filtrasiya  tezligi < 10 ml/min) azitromisinni tizimli ta‘siri 33% ga oshishi kuzatilgan. Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi >40 ml/min) dozaga tuzatish kiritish zarurati yo‘q, biroq buyrak faoliyati jiddiy buzilishida yetarli ma‘lumotlar mavjud bo‘lmaganligi munosabati bilan azitromisinni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Azitromisinni kanserogen ta‘siriga doir ma‘lumot yo‘q. Standart laboratoriya testlarida mutagen ta‘siri kuzatilmagan. Boshqa antibakterial vositalarni qabul qilishdagi kabi unga nisbatan sezgir bo‘lmagan mikroflora o‘sishi hisobiga superinfeksiya simptomlari rivojlanishiga doir kuzatuv olib borilishi tavsiya etiladi.

Boshqa makrolidlardan foydalanilganida yurak aritmiyasi va torsades de pointes rivojlanishi xavfi omili bo‘lgan QT intervali uzayishi va yurak repolyarizasiyasi qayd etilgan.

Makrolidlar guruhidagi antibakterial vositalar, shu jumladan azitromisin davolanmagan elektrolit disbalansi (gipokaliemiya, gipomagnezemiya) bo‘lgan keksa pasientlarda, shuningdek tug‘ma QT intervalini uzayishi sindromida, QT intervalini uzayishi xavfi omillari bo‘lgan yurak shikastlanishlarida (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiyada) qo‘llanilmaydi.

Antibakterial preparatlar bilan davolash ko‘p hollarda soxtamembranoz enterokolit rivojlanishiga olib kelishi mumkin, buni antibiotiklar qo‘llanilganidan keyin yuzaga kelgan diareyali barcha pasientlarda hisobga olish lozim.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanilishi

Homiladorlikda (V toifasida)

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda azitromisinni homilaga salbiy ta‘siriga doir hech qanday dalillar aniqlanganiga qaramay, homilador ayollar ishtirokida adekvat va yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Homiladorlik davrida ayollarda azitromisinni faqat muqobil davolash turlari mavjud bo‘lmagan hollarda qo‘llash mumkin.

Laktasiya

Azitromisin ko‘krak sutiga o‘tishi noma‘lum. Ko‘p dori vositalari ona sutiga o‘tishi tufayli, laktasiya davrida preparatni faqat ona uchun kutiladigan foyda homilaga nisbatan potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va o‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparat dozasini oshirib yuborilishi haqida ma‘lumotlar yo‘q. Dozani oshirib yuborilganida me‘dani yuvish va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan Azinfeksin^™ 250 mg li tabletkalari, blisterlarda.

1 blister (plyonka qobiq bilan qoplangan 6 tabletka) qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Plyonka qobiq bilan qoplangan Azinfeksin^™ 500 mg li tabletkalari, blisterlarda.

1 blister (plyonka qobiq bilan qoplangan 3 tabletka) qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, original o‘ramida saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.