AZINORT tabletkalari 250mg N6

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AZINORT

AZINORT

Preparatning savdo nomi: Azinort

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): azitromisin

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan 250 mg va 500 mg li tabletkalar

Tarkibi:

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 250 mg yoki 500 mg azitromisin digidrati (azitromisinga ekvivalent);

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, povidon, tozalangan talk, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, natriy kraxmal gilikolyati.

qobig‘ining tarkibi: gipromelloza, tozalangan talk, makrogol 6000, titan dioksidi, indigo bo‘yovchisi.

Ta‘rifi: och-moviy rangli, uzunchoq shaklli, ikki yoqlama qavariq, bir tomonida bo‘luvchi riskasi bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Mikroblarga qarshi tizimli qo‘llash uchun preparat. Makrolidlar, linkozamidlar va streptograminlar. Makrolidlar. Azitromisin.

ATX kodi: J01FA10

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Azitromisin makrolid antibiotiklarning yangi kichik guruhi – azalidlarning vakili bo‘lib, keng ta‘sir doirasiga ega antibiotikdir. Bakteriostatik ta‘sirga ega, lekin yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentrasiyalarga erishilganda bakterisid samara keltirib chiqaradi. Ribosomalarning 50S-subbirligini bog‘lab olib, azitromisinga sezgir mikroorganizmlarda oqsil sintezini susaytirib, grammusbat, grammanfiy, anaerob, xujayra ichidagi va boshqa mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faollikni namoyon etadi.

90% mikroorganizmlarni susaytiruvchi minimal ingibisiya konsentrasiyasi

(MIC₉₀) ≤0,01 mg/ml.

Mycoplasma pneumoniae                                             Haemophilus ducreyi

                                    MIC₉₀ 0.01 – 0.1 µg/ml

Moraxella catarrhalis                                                    Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis                                                   Actinomyces species

Bordetella pertussis                                                      Borrelia burgdorferi

Mobiluncus species

                                    MIC₉₀0.1 – 2.0 µg/ml

Haemophilus influenzae                                               Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae                                        Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila                                               Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis                                                  Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae                                                  Streptococcus group C, F, G

Helicobacter pylori                                                       Peptococcus species

Campylobacter jejuni                                                   Peptostreptococcus

Pasteurella multocida                                                   Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica                                                Clostridium perfringens

Brucella melitensis                                                       Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis                                               Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae                                                             Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus                                              Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides                                              Listeria monocytogenes

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus aureus*

(*eritromisinga – sezgir shtammlar)

                                    MIC₉₀2.0 – 8.0 µg/ml

Escherichia coli                                                            Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis                                                   Bacteroides oralis

Salmonella typhi                                                          Clostridium difficile

Shigella sonnei                                                             Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica                                                 Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus                                         Aeromonas hydrophilia

Farmakokinetikasi

Azitromisin me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofill xususiyati bilan bog‘liq. Azitromisin bir marotaba og‘iz orqali qabul qilinganidan so‘ng, biokiraolishligi taxminan 37% ni tashkil qiladi, qon zardobidagi maksimal konsentrasiyasiga (0,41 mg/ml) 2-3 soat o‘tgach erishiladi. Taqsimlanish hajmi Vd taxminan 31 l/kg ni tashkil etadi. Azitromisin nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llar a‘zolari va to‘qimalariga, prostata beziga, teri va yumshoq to‘qimalariga yaxshi o‘tadi, to‘qima turiga qarab 1 dan 9 mg/ml gacha yetadi. To‘qimalardagi yuqori konsentrasiyasi (qon plazmasidagidan 50 marta yuqori) va davomli yarim chiqarilish davri azitromisinni qon plazmasidagi oqsillar bilan pastroq darajada bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik hujayralarga kirishi va lizosomalarni o‘rab turgan rN past bo‘lgan muhitda to‘planishi bilan bog‘liq. Azitromisinni asosan lizosomalarda to‘planish xususiyati, ayniqsa hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilarni eliminasiyasi uchun juda muhimdir. Fagositlar azitromisinni infeksion o‘chog‘iga yetkazib beradi va, u yerda u fagositoz jarayonida ajralib chiqadi. Fagositlardagi yuqori konsentrasiyasiga qaramay, azitromisin ularning funksiyasiga sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi. Oxirgi doza ichga qabul qilingandan keyin terapevtik konsentrasiyasi 5-7 kun davomida saqlanib turadi. Plazmadan dozaning yarimini chiqarilish davri to‘qimada 2-4 kun davomida yarim dozani kamayib borishi aks etadi.Azinortni plazmadan chiqarilishi 2 bosqisda amalga oshadi: preparat qabul qilingandan keyin 8 soatdan 24 soatgacha intervalda yarim chiarilish davri 14-20 soatni va 24 soatdan 72 soatgacha intervalda 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qabu qilish imkonini beradi. Taxminan 50% o‘zgarmagan xolda – 10 nofaol metabolitlar shaklida chiqariladi. Qabul qilingan dozaning 6% taxminan buyrak orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

• faringit, tonzillit, sinusit, o‘rta otit
• o‘tkir va surunkali bronxit, interstisial va alveolyar pnevmoniya
• surunkali migrasiyalanuvchi eritema – Laym kasalligining boshlang‘ich bosqichi, saramas, impetigo, ikkilamchi piodermatozlar
• me‘da va o‘n ikki barmoq Helicobacter pylori bilan assosiyalangan ichakning kasalligi
• gonoreya va nogonoreyali uretrit va/yoki servisit

Qo‘llash usuli va dozalari

Azinort tabletkalari sutkada bir marta ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin ichga qabul qilinadi.

Nafas yo‘llarining yuqori va quyi bo‘limlari, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurslik doza – 1,5 mg) buyuriladi.

Asoratlanmagan uretrit va/yoki servisitni bir marta 1 g (250 mg dan 4 tabletka) buyuriladi.

Laym kasalligida (borelliozda) boshlang‘ich bosqichini (erythema migrans) davolash uchun birinchi kuni – 1 g (250 mg dan 4 tabletka) dan va 2-kundan 5-chi kungacha 500 mg dan har kuni (kurslik dozasi 3 g) buyuriladi.

Me‘da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assosiyasiyalangan kasalliklarida Azinortni sutkada 1 g (250 mg dan 4 tabletka) dan 3 kun davomida majmuaviy davolash tarkibida qo‘llaniladi.

Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilgan hollarda, o‘tkazib yuborilgan dozani imkon boricha tezroq qabul qilish kerak, keyingi dozalari – 24 soatlik tanaffus bilan qabul qilinadi. Keksa yoshdagi shaxslarda va buyrak funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlarda dozasini o‘zgartirishning zarurati yo‘q.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ko‘p hollarda (>1/100, <1/10)

• ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq

Kam hollarda (>1/1000, <1/100)

• ichni suyuq kelishi, meteorizm, ovqat hazm qilishni buzilishi, ishtaxani yo‘qolishi

Juda kam hollarda (>1/1000, <1/100)

• bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, tirishishlar, disgevziya
• trombositopeniya
• tajovuzkorlik, qo‘zg‘aluvchanlik, xavotirlik, asabiylashish, uyqusizlik
• paresteziya va asteniya
• eshitishni buzilishi, karlik va quloqlarni shang‘illashi
• taxikardiya, yurak qorinchasi taxikardiyasi bilan kechuvchi aritmiya, QT intervalini uzayishi
• til rangini o‘zgarishi, qabziyat, soxtamembranoz kolit
• jigar aminotransferazalari faolligini tanzitor oshishi, bilirubin, xolestatik sariqlik, gepatit
• o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalar (qizarish, toshma, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, yorug‘likka sezuvchanlik), ko‘pshaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz,
• artralgiya

Juda kam hollarda (>1/10000, <1/1000)

• interstisial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi
• charchoq, tirishishlar
• ta‘m va hid bilishni buzilishi
• artralgiya
• vaginit, kandidoz, superinfeksiyalar
• anafilaktik shok, shu jumladan shish (kam hollarda o‘limgacha olib kelishi mumkin bo‘lgan).

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar

• makrolid antibiotiklarga ma‘lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlikda
• jigar va buyrak funksiyalarini og‘ir buzilishlarida
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (bo‘yovchisi bo‘lganligi tufayli)
• homiladorlikning birinchi uch oyligida va laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Antasidlar Azinortni so‘rilishini ancha sezilarli darajada sekinlashtiradi, shuning uchun preparatni, bu preparatlarni qabul qilishdan bir soat oldin yoki ikki soatdan keyin qabul qilish kerak.

Makrolid antibiotiklar, siklosporin, astemizol, triazolam, midazolam yoki alfentanillar bilan o‘zaro ta‘sirga kirishadi.

Bu preparatlarni bir vaqtda qabul qilinganda sinchkov kuzatuv olib borish kerak.

Azitromisin sitoxrom R450 ga ta‘sir etmaydi, shuning uchun teofillin, terfenadin, karbamazepin, metilprednizolon, didanosil va simetidinga o‘zaro ta‘sirga kirishmaydi.

Azitromisinni bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda qon ketishi yuz berishi mumkin. Shuning uchun protrombin vaqtini nazorat qilib turish kerak.

Azitromisin va digoksin majmuada qo‘llanganida qonda digoksinning konsentrasiyasi oshishi mumkin, shuning uchun digoksinning qondagi darajasini nazorat qilish va uning dozasiga tuzatish kiritish kerak.

Azitromisin va ergotamin preparatlarini bir vaqtda buyurish tavsiya etilmaydi, chunki ergotizm rivojlanishi mumkin.

Zidovudin: azitromisin qonda zidovudinning fosforlangan faol metabolitining konsentrasiyasini oshiradi. Biroq hozirgi vaqtda ushbu farmakokinetik o‘zaro ta‘sirning klinik ahamiyati ma‘lum emas.

Rifabutin: azitromisin va rifabutinni birga qo‘llanishi ularning plazmadagi konsentrasiyasini o‘zgartirmagan. Biroq, bunda neytropeniya kuzatilgan, nojo‘ya reaksiyalarni rivojlanishi va ushbu majmuani qo‘llash o‘rtasida sabab-oqibat bog‘liqlik aniqlanmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Makrolidlar guruhi antibiotiklari qabul qilinganda quyidagi nojo‘ya ta‘sirlar yurak qorinchalari aritmiyasi, shu jumladan QT intervali uzaygan pasientlarda qorinchalar taxikardiyasi va lipillash-xilpillash (qorinchalarda) xabar berilgan.

Azitromisin bilan davolanish fonida juda kam hollarda anamnezida aritmiyasi bo‘lgan shaxslarda (yurak qorinchalari) lipillashi-xilpillashi va keyinchalik miokard infarkti bo‘lishi mumkin.

Yurak aritmiyasi va qorinchalar lipillashi/xilpillashini rivojlanish havfini oshiruvchi yurak repolyarizasiyasini uzayishi va QT intervalini uzayishi, boshqa makrolid antibiotiklar bilan davolanganda kuzatilgan. Azitromisinning ushbu samarasini yurak repolyarizasiyasini uzayish havfi yuqori bo‘lgan pasientlarda butunlay istisno qilish mumkin emas.

Homiladorlik

Preparatni qo‘llash homiladorlikning birinchi va uchinchi uch oyligida, homila uchun kutilgan foyda potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollardan tashqari hollarda, buyurish tavsiya etiladi.

Avtotransportni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish xususiyati

Preparat bilan davolanishda, avtotransportni boshqarish va boshqa potensial xavfli faoliyati turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish lozim.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Azitromisinning dozasini oshirib yuborilishi to‘g‘risida xabarlar yo‘q. Makrolid antibiotiklarining dozasini oshirib yuborilishi eshitishni vaqtincha yo‘qolishi, kuchli ko‘ngil aynishi va diareya bilan namoyon bo‘ladi.

Davolash: qusishni chaqirish kerak va zudlik bilan simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

250 mgli doza uchun 6 tabletkadan va 500 mgli doza uchun 3 tabletkadan alyumin folgali va polivinilxlorid plyonkali kontur uyali o‘ramlarda. Bir kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25°S yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.