DIAKARB tabletkalari 250mg N30

So'rilishi

Atsetazolamid MITYdan yaxshi so'riladi. Preparat ichga 500 mg dozada qabul qilingandan so'ng faol moddaning C_max si 12-27 mkg/ml ni tashkil qiladi va unga 1-3 soatdan keyin erishiladi. Plazmadagi atsetazolamidning minimal kontsentratsiyasi preparat qabul qilingandan keyin 24 soat davomida saqlanib turadi.

Taqsimlanishi va metabolizmi

Asosan eritrotsitlar, qon plazmasi va buyraklarda, kamroq darajada - jigar, mushaklar, ko'z olmasi va MNSda taqsimlanadi. Yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi, oz miqdorda ko'krak suti bilan ajralib chiqadi.

To'qimalarda kumulyatsiya qilinmaydi va organizmda metabolizmga uchramaydi.

Chiqarilishi

Buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Dozaning taxminan 90% 24 soat ichida siydik bilan chiqariladi.

Atsesazolamid karboangidrazaning tizimli ingibitori bo'lib, kuchsiz diuretik faollikka ega. Karboangidraza (KA) - karbonat angidridning gidratatsiyasi va karbonat kislotaning degidratatsiyasi jarayonida ishtirok etuvchi ferment. Karboangidrazani ingibitsiya qilish bikarbonat ionlari hosil bo'lishini kamaytiradi, so'ngra hujayra ichiga natriy tashilishi kamayadi. Diakarb^® preparatini qo'llash samaralari molekulaning ta'sir qilish nuqtasi bilan bog'liq: bosh miyaning tomirli chigallari, nefronning proksimal bo'limi, ko'zning kipriksimon tanasi, eritrotsitlar.

Atsesazolamid bosh miyaning tomirli chigallari darajasida likvorning ortiqcha ishlab chiqarilishini kamaytirish hisobiga likvorodinamik buzilishlar va kalla ichi gipertenziyasini davolash uchun ishlatiladi. Tomirli chigal ependimotsitlarida karboangidrazani susaytirish ependima hujayralarida ortiqcha manfiy zaryadni pasaytiradi va plazmaning miya qorinchalari bo'shlig'iga gradientli filtratsiyasini kamaytiradi.

Atsesazolamid kuchsiz diuretik samara hisobiga shish sindromini davolashda ishlatiladi. Nefronning proksimal bo'limida karboangidraza faolligini susaytirish natijasida karbonat kislota hosil bo'lishi kamayadi va naychalar epiteliysi tomonidan bikarbonat va Na⁺ reabsorbtsiyasi pasayadi, shu munosabat bilan suv ajralishi sezilarli darajada oshadi. Atsesazolamid gidrokarbonatlar ekskretsiyasini oshiradi, bu esa metabolik atsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Atsesazolamid buyraklar orqali fosfatlar, magniy, kaltsiy chiqarilishini chaqiradi, bu ham metabolik buzilishlarga olib kelishi mumkin. Terapiyaning keyingi 3 kuni davomida nefronning distal bo'limida kompensator ravishda Na⁺ reabsorbtsiyasi faollashadi, bu Diakarb^® preparatining siydik haydovchi ta'sirini kamaytiradi.

Qo'llash boshlanganidan 3 kun o'tgach, atsetazolamid o'zining diuretik xususiyatlarini yo'qotadi. Davolashda bir necha kunlik tanaffusdan so'ng, qayta tayinlangan atsetazolamid nefronning proksimal bo'limi karboangidrazasining normal faolligi tiklanishi tufayli diuretik ta'sirni qayta tiklaydi.

Atsesazolamid glaukomani davolash uchun ishlatiladi. Ko'zning suvli namligi hosil bo'lish jarayonida bikarbonat ionlari Na⁺ ionlarining faol tashilishi bilan bog'liq bo'lgan musbat ionlar gradientini kompensatsiya qilish uchun pigmentsiz hujayralar sitoplazmasidan orqa kameraga faol tashiladi. KA ingibitorlari karbonat kislota hosil bo'lishini bloklaydi, shu tariqa HCO_{^- ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Etarli miqdorda НСО^- ionlari bo'lmaganda musbat ion gradienti ortadi, bu esa suvli namlik sekretsiyasining pasayishiga olib keladi. Kipriksimon tana karboangidrazasini susaytirish ko'zning oldingi kamerasi suvli namligi sekretsiyasini pasaytiradi, bu esa ko'z ichi bosimini pasaytiradi. Ushbu samaraga tolerantlik rivojlanmaydi. Atsesazolamid qabul qilinganda oftalmotonus 40-60 daqiqadan so'ng pasayishni boshlaydi, ta'sir maksimumi 3-5 soatdan keyin kuzatiladi, ko'z ichi bosimi 6-12 soat davomida dastlabki darajadan past bo'lib qoladi. O'rtacha hisobda ko'z ichi bosimi dastlabki darajadan 40-60% ga pasayadi.}

Preparat epilepsiyani davolashda yordamchi vosita sifatida qo'llaniladi, chunki bosh miya nerv hujayralarida karboangidrazani ingibitsiya qilish patologik qo'zg'aluvchanlikni tormozlaydi.

Nojo'ya effektlar uchrash chastotasi va a'zolar va tizimlar bo'yicha tasniflangan. Nojo'ya effektlar paydo bo'lish chastotasining quyidagi ta'rifi qabul qilingan: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (>1/100, <1/10); tez-tez emas (>1/1000, <1/100); kamdan-kam hollarda (>1/10 000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10 000), chastotasi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida aniqlash mumkin emas).

Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - aplastik anemiya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, leykopeniya, trombotsitopenik purpura, miyelosupressiya, pantsitopeniya.

Immun tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - anafilaktik reaksiyalar.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan: tez-tez - ishtahaning pasayishi, ta'mning buzilishi, metabolik atsidoz, metabolik atsidoz va elektrolitlar buzilishi (odatda bikarbonat tayinlash bilan to'g'rilanishi mumkin); tez-tez emas - chanqoq; kamdan-kam hollarda - glyukozuriya; chastotasi noma'lum - gipokaliyemiya, giponatriyemiya.

Ruhiyat buzilishlari: tez-tez emas - depressiya, ta'sirchanlik; chastotasi noma'lum - qo'zg'alish, ongning chalkashishi, dezorientatsiya.

Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, paresteziyalar, xususan oyoq-qo'llarda sanchish hissi; tez-tez emas - "qizib ketish", bosh og'rig'i; juda kam hollarda - uyquchanlik, periferik parez, talvasalar; chastotasi noma'lum - ataksiya.

Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam hollarda - tranzitor miopiya (bu holat doza kamaytirilganda yoki preparat bekor qilinganda to'liq yo'qolgan).

Eshitish organi tomonidan: kamdan-kam hollarda - eshitishning buzilishi va quloqlarda jaranglash.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez emas - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, melena; kamdan-kam hollarda - fulminant jigar nekrozi, jigar funksiyasining buzilishi, gepatit, xolestatik sariqlik; chastotasi noma'lum - og'iz qurishi, disgevziya, jigar yetishmovchiligi, jigar sanchig'i.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: kamdan-kam hollarda - fotosensibilizatsiya; chastotasi noma'lum - qichishish, toshma, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, eshakemi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - artralgiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - buyraklarda toshlar hosil bo'lishi, kristalluriya, buyrak va siydik yo'li sanchig'i va buyrak shikastlanishi, poliuriya, gematuriya, buyrak yetishmovchiligi.

Jinsiy a'zolar va sut bezlari tomonidan: tez-tez emas - libido pasayishi.

Yuborilgan joyda umumiy buzilishlar va buzilishlar: tez-tez - toliqish; tez-tez emas - isitma, holsizlik.

Preparatga yuqori sezuvchanlik bo'lgan hollarda hayot uchun xavfli nojo'ya ta'sirlar, masalan, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi, jigar fulminant nekrozi, agranulotsitoz, aplastik anemiya va gemorragik diatez namoyon bo'lishi mumkin. Ushbu simptomlar namoyon bo'lganda preparatni qabul qilishni darhol to'xtatish kerak.

Tavsiya etilgandan yuqori dozalarda qo'llaniladigan Diakarb^® diurezni oshirmaydi, uyquchanlik va paresteziyani kuchaytirishi mumkin, ba'zida esa diurezni kamaytirishi ham mumkin.

Preparat atsidozni chaqirishi mumkin, shuning uchun o'pka emboliyasi va o'pka emfizemasi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Preparat siydikni ishqorlaydi.

Diakarb^® giperglikemiya xavfi yuqoriligi sababli qandli diabeti bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

5 kundan ortiq muddatga tayinlanganda metabolik atsidoz rivojlanish xavfi yuqori.

Davolash boshida va davolash davomida muntazam vaqt oraliqlarida qon manzarasi va trombotsitlarni nazorat qilish, shuningdek qon zardobida elektrolitlarni vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Diakarb^®, ayniqsa yuqori dozalarda, uyquchanlik, kamdan-kam hollarda toliqish, bosh aylanishi, ataksiya va dezorientatsiyani chaqirishi mumkin, shuning uchun davolash vaqtida bemorlar avtotransportni boshqarmasliklari va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlamasliklari kerak.

• o'tkir buyrak yetishmovchiligi;
• uremiya;
• jigar yetishmovchiligi (entsefalopatiya rivojlanish xavfi);
• gipokaliemiya;
• giponatriemiya;
• metabolik atsidoz;
• gipokortitsizm;
• Addison kasalligi;
• qandli diabet;
• homiladorlikning I trimestri;
• laktatsiya davri;
• 3 yoshgacha bo'lgan bolalar;
• preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: jigar va buyrak genezli shishlar, atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qabul qilish (sutkada 300 mg dan ortiq doza), o'pka emboliyasi va o'pka emfizemasi (atsidoz rivojlanish xavfi), homiladorlikning II va III trimestrlari.

Asetazolamid foliy kislotasi antagonistlari, gipoglikemik vositalar va peroral antikoagulyantlar ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Asetazolamid va asetilsalisil kislotasini bir vaqtda qo'llash metabolik asidozni keltirib chiqarishi va MNS ga toksik samaralarni kuchaytirishi mumkin.

Yurak glikozidlari yoki AB ni oshiruvchi preparatlar bilan birgalikda qo'llanilganda asetazolamid dozasini to'g'irlash lozim.

Asetazolamid qon zardobida fenitoin miqdorini oshiradi.

Asetazolamid epilepsiyaga qarshi dori vositalarini qabul qilish sababli yuzaga kelgan osteomalyatsiya ko'rinishlarini kuchaytiradi.

Asetazolamid va amfetamin, atropin yoki xinidinni bir vaqtda qo'llash ularning nojo'ya ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Metilksantinlar (aminofillin) bilan birgalikda qo'llanilganda diuretik samaraning potensiyalashuvi yuzaga keladi.

Ammoniy xloridi va boshqa kislota hosil qiluvchi diuretiklar bilan kombinatsiyalab qo'llanilganda diuretik samaraning kamayishi yuz beradi.

Xolinergik preparatlar va beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda ko'z ichi bosimiga nisbatan gipotenziv samaraning kuchayishi mumkin.

Asetazolamid efedrin ta'sirini kuchaytiradi.

Karbamazepin, nodepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlarning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.

Litiy chiqarilishini oshiradi.

Preparat ichga qabul qilinadi, qat'iy shifokor ko'rsatmasiga binoan.

Preparatni qabul qilish o'tkazib yuborilganda, keyingi qabulda dozani oshirmaslik kerak.

Shish sindromi

Davolash boshida ertalab 250 mg dan qabul qilinadi. Maksimal diuretik samaraga erishish uchun Diakarb^® ni kunora sutkasiga 1 marta yoki bir kunlik tanaffus bilan ketma-ket 2 kun qabul qilish kerak. Dozani oshirish diuretik samarani kuchaytirmaydi.

Glaukoma

Diakarb^® kompleks terapiya tarkibida qabul qilinishi kerak.

Kattalarga ochiq burchakli glaukomada preparat 250 mg dozada sutkasiga 1-4 marta tayinlanadi. 1000 mg dan ortiq dozalar terapevtik samarani oshirmaydi. Ikkilamchi glaukomada preparat 250 mg dozada kun davomida har 4 soatda tayinlanadi. Ba'zi bemorlarda terapevtik samara preparatni 250 mg dozada sutkasiga 2 marta qisqa muddatli qabul qilishdan keyin namoyon bo'ladi. O'tkir glaukoma xurujlarida - 250 mg dan sutkasiga 4 marta.

3 yoshdan katta bolalarga glaukoma xurujlarida - tana vazniga 10-15 mg/kg/sut 3-4 qabulda.

5 kunlik qabuldan keyin 2 kunga tanaffus qilinadi. Uzoq muddatli davolashda kaliy preparatlarini tayinlash, kaliyni tejovchi dieta zarur.

Operatsiyaga tayyorgarlikda arafasida va operatsiya kuni ertalab 250-500 mg dan tayinlanadi.

Epilepsiya

Kattalar uchun dozalar: 3 kun davomida 1 qabulda 250-500 mg/sut, 4-kuni tanaffus.

Atsetazolamidni boshqa tirishishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llaganda davolash boshida 250 mg dan sutkasiga 1 marta qo'llaniladi, zarurat bo'lganda dozani asta-sekin oshirib boriladi.

3 yoshdan katta bolalar uchun dozalar: 8-30 mg/kg/sut, 1-4 qabulga bo'lingan. Maksimal sutkalik doza - 750 mg.

O'tkir "balandlik" kasalligi

Preparatni 500-1000 mg/sut dozada qo'llash tavsiya etiladi. Tez ko'tarilishda - 1000 mg/sut.

Preparatni ko'tarilishdan 24-48 soat oldin qo'llash kerak. Kasallik alomatlari paydo bo'lgan taqdirda davolashni keyingi 48 soat davomida yoki agar zarur bo'lsa, uzoqroq davom ettiradilar.

Likvorodinamik buzilishlar, bosh miya ichki gipertenziyasi

Preparatni 250 mg/sut dozada yoki 125-250 mg dan har 8-12 soatda qo'llash tavsiya etiladi. Maksimal terapevtik samaraga 750 mg/sut doza qabul qilinganda erishiladi. Optimal terapevtik samaraga erishish uchun preparatni har kuni tanaffussiz qabul qilish talab etilishi mumkin.