JARDI tabletkalari 25mg N28

1 tabletkada quyidagilar mavjud:

faol modda: empagliflozin 10 mg yoki 25 mg; yordamchi moddalar: laktoza mn., mikrokristalli tsellyuloza (Avicel RN102), natriy kroskarmelloza (Ac-Di-sol), klucel EXF, magniy stearati, kremniy kolloid dioksidi (aerosil-200), tozalangan suv, pushti abscisp (21s240000), pushti abscispis (21 S240001), metanol, metilen xlorid,polietilen glikol 6000 (PEG 6000), izopropil spirti.

Al-al blisterdagi 7 ta plyonka bilan qoplangan planshetlar. 2 yoki 4 blister tibbiy foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga qadoqlangan.

Harakat mexanizmi

Natriy-glyukoza ko-tashuvchisi 2 (SGLT2) glomerulyar filtratdan glyukozaning qon oqimiga qayta so'rilishi uchun mas'ul bo'lgan asosiy tashuvchidir. Empagliflozin sglt2 inhibitori hisoblanadi. Sglt2 ni inhibe qilish orqali empagliflozin filtrlangan glyukozaning buyrak reabsorbtsiyasini kamaytiradi va glyukoza uchun buyrak chegarasini pasaytiradi va shu bilan siydikda glyukoza chiqarilishini oshiradi. Farmakokinetikasi

Absorbsiya

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, qon plazmasidagi empagliflozinning eng yuqori konsentratsiyasiga 1,5 soatdan keyin erishiladi. Plazmadagi muvozanat holatidagi AUC va StAX o'rtacha qiymatlari kuniga bir marta 10 mg empagliflozin bilan mos ravishda 1870 nmol-h/l va 259 nmol/l, kuniga bir marta 25 mg empagliflozin bilan mos ravishda 4740 nmol-H/L va 687 nmol/l ni tashkil etdi. Empagliflozinni ovqatdan mustaqil ravishda olish mumkin. Tarqatish

Taqsimotning aniq muvozanat hajmi 73,8 litrni tashkil qiladi va plazma oqsillari bilan bog'lanish 86,2 0/0 ni tashkil qiladi. Metabolizm

Odamlarda empagliflozin metabolizmining asosiy yo'li uridinning 5'-difosfoglyukuronosiltransferazlar ugt2b7, UGTlA3, UGTlA8 va UGTlA9 glyukuronidatsiyasi hisoblanadi. Olib tashlash

Empagliflozinning aniq terminal yarim umri 12,4 soat deb baholanadi va og'iz orqali aniq klirens 10,6 l / soatni tashkil qiladi. [14C]-empagliflozin eritmasi og'iz orqali sog'lom sub'ektlarga yuborilgandan so'ng ,dori bilan bog'liq radioaktivlikning taxminan 95,6% najas (41, 2 0/0) yoki siydik (54,4 0/0) bilan chiqariladi. Najasda topilgan dori bilan bog'liq radioaktivlikning katta qismi o'zgarmagan asl dori edi va siydik bilan chiqarilgan dori bilan bog'liq radioaktivlikning taxminan yarmi o'zgarmagan asl dori edi.

Aholining maxsus guruhlari

Buyrak etishmovchiligi

Engil (rscf: 60 dan 90 ml/min/1,7 Z m2 gacha), o'rtacha (rscf: 30 dan 60 ml/min/1,7 Z m2 gacha) va og'ir (rscf: 30 ml/min/1,7 Z m2 dan kam) buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda empagliflozinning auc buyrak etishmovchiligi/terminal bosqichi (TSPN) mos ravishda 18 0/0, 20 0/0, 66% va 48% ga oshdi.

Jigar funktsiyasining buzilishi

Engil, o'rtacha va og'ir jigar faoliyati buzilgan bemorlarda auc auc empagliflozin taxminan 2394, 47% va 75 0/0 ga, StAX esa mos ravishda 494, 23 0/0 va 48% ga oshdi.

Yosh, tana massasi indeksi, jins va irqning ta'siri

Aholining farmakokinetik tahliliga asoslanib, yoshi, tana massasi indeksi (BMI), jinsi va irqi (osiyoliklar asosan oq tanlilarga nisbatan) empagliflozinning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi. Pediatriyada

Bolalarda empagliflozinning farmakokinetikasini tavsiflovchi tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Muhim salbiy reaktsiyalar:

- Gipotenziya

- Ketoatsidoz

 - Buyrakning o'tkir shikastlanishi va buyrak funktsiyasining buzilishi

- Urosepsis va pielonefrit

-Insulin va insulin sekretsiyasini rag'batlantiruvchi dorilar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipoglikemiya

- Genital organlarning qo'ziqorin infektsiyalari. Past zichlikdagi lipoprotein xolesterolining ko'payishi (LDL-C).

Marketingdan keyingi tajriba

Empagliflozinni ro'yxatdan o'tkazishdan keyingi foydalanish paytida qo'shimcha salbiy reaktsiyalar aniqlandi:

- Ketoatsidoz

- Urosepsis va pielonefrit.

2-toifa diabet bilan og'rigan kattalarda glisemik nazoratni yaxshilash uchun parhez va jismoniy mashqlar uchun qo'shimcha sifatida.

2-toifa diabet va yurak-qon tomir kasalliklari aniqlangan kattalardagi bemorlarda yurak-qon tomir o'limi xavfini kamaytirish uchun.

Ilova cheklovlari

1-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun tavsiya etilmaydi.

- Jiddiy yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari tarix

- Og'ir buyrak etishmovchiligi, buyrak etishmovchiligining so'nggi bosqichi yoki dializ.

Diuretiklar

Empagliflozinni diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilish siydik miqdori va siyish chastotasining oshishiga olib keldi, bu esa suvsizlanish potentsialini oshirishi mumkin.

Insulin yoki insulin sekretsiyasini rag'batlantiruvchi vositalar

Empagliflozinni insulin yoki insulin sekretsiyasini rag'batlantiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qabul qilish gipoglikemiya xavfini oshiradi. Siydikdagi glyukoza uchun ijobiy test

Sglt2 inhibitorlar qabul qilgan bemorlarga siydik glyukoza testlari orqali glisemik nazoratni kuzatish tavsiya etilmaydi, chunki sglt2 inhibitörleri siydikda glyukoza chiqarilishini oshiradi va siydikda glyukoza uchun ijobiy testlarga olib keladi. Glisemik nazoratni kuzatishning muqobil usullaridan foydalaning.

1,5-angidroglucitol (1,5-AG)tahlili bilan o'zaro ta'sir

1,5-AG tahlili bilan glisemik nazoratni kuzatish tavsiya etilmaydi, chunki sglt2 ingibitorlarini qabul qilgan bemorlarda glisemik nazoratni baholashda 5-AG o'lchovlari ishonchsizdir. Glisemik nazoratni kuzatish uchun muqobil usullardan foydalaning.

Maxsus ko'rsatmalar va ehtiyot choralari

Gipotenziya

Jardi tomir ichidagi hajmning pasayishiga olib keladi. Semptomatik gipotenziya jardi boshlanganidan keyin, ayniqsa buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, qariyalarda, sistolik qon bosimi past bo'lgan bemorlarda va diuretiklarni qabul qilgan bemorlarda paydo bo'lishi mumkin. Jardini boshlashdan oldin, hajmning qisqarishini baholang va agar kerak bo'lsa, hajmning holatini sozlang. Terapiya boshlanganidan keyin gipotenziya belgilari va alomatlarini kuzatib boring va hajmning pasayishi kutilayotgan klinik holatlarda monitoringni kuchaytiring. Ketoatsidoz

Og'ir metabolik atsidozga mos keladigan belgilar va alomatlarni ko'rsatadigan jardi olgan bemorlar qon glyukoza darajasidan qat'i nazar ketoatsidoz uchun tekshirilishi kerak, chunki jardi bilan bog'liq ketoatsidoz qon glyukoza darajasi 250 mg/dl dan kam bo'lsa ham mavjud bo'lishi mumkin. Agar ketoatsidozga shubha tug'ilsa, qabul qilishni to'xtatish, bemorni tekshirish va jarrohlik davolashni boshlash kerak. Ketoatsidozni davolash insulin, suyuqlik va uglevodlarni almashtirishni talab qilishi mumkin.

Buyrakning o'tkir shikastlanishi va buyrak funktsiyasining buzilishi

Empagliflozin tomir ichidagi hajmning qisqarishiga olib keladi va buyrak funktsiyasining buzilishiga olib kelishi mumkin. Davolashni boshlashdan oldin, bemorlarni buyrakning o'tkir shikastlanishiga moyil bo'lishi mumkin bo'lgan omillarni, shu jumladan gipovolemiya, surunkali buyrak etishmovchiligi, konjestif yurak etishmovchiligi va tegishli dori-darmonlarni (diuretiklar, Ace inhibitörleri, arb, NSAID) hisobga olish kerak. Har qanday cheklangan og'iz sharoitida (masalan, o'tkir kasallik yoki och qoringa) yoki suyuqlikni yo'qotish (masalan, oshqozon-ichak trakti kasalligi yoki haddan tashqari issiqlik ta'sirida) vaqtincha to'xtashni o'ylab ko'ring; o'tkir buyrak etishmovchiligi belgilari va alomatlari uchun bemorlarni kuzatib boring.

60 ml/min/1,7 Z m2 dan past bo'lgan bemorlarda buyrak faoliyatini tez-tez nazorat qilish tavsiya etiladi. Rscf doimiy ravishda 45 ml/min/1,7 Z m2 dan past bo'lsa va rscf 30 ml/min/1,7 Z M 2 dan kam bo'lgan bemorlarda kontrendikedir bo'lsa, Jardidan foydalanish tavsiya etilmaydi

Urosepsis va pielonefrit

Sglt2 inhibitorlar bilan davolash siydik yo'llari infektsiyalari xavfini oshiradi. Bemorlarni siydik yo'llari infektsiyasining belgilari va alomatlarini tekshirib ko'ring va agar kerak bo'lsa, darhol davolanishni boshlang.

Insulin va insulin sekretsiyasini rag'batlantiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipoglikemiya

Insulin va insulin sekretsiyasini rag'batlantiruvchi vositalar gipoglikemiyani keltirib chiqarishi ma'lum. Jardi insulin sekretsiyasini rag'batlantiruvchi vositalar (masalan, sulfaniluriya) yoki insulin bilan birgalikda ishlatilganda gipoglikemiya xavfi ortadi. Shunday qilib, jardi bilan birgalikda ishlatilganda gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun insulin sekretsiyasi stimulyatori yoki insulinning past dozasi talab qilinishi mumkin.

Jinsiy organlarning qo'ziqorin infektsiyalari

Jardi genital organlarning qo'ziqorin infektsiyasini rivojlanish xavfini oshiradi. Surunkali yoki takroriy genital qo'ziqorin infektsiyalari bilan og'rigan bemorlarda genital qo'ziqorin infektsiyalari rivojlanish ehtimoli ko'proq edi.

Tegishli ravishda nazorat qiling va davolang.

Past zichlikdagi lipoprotein xolesterolining ko'payishi (LDL-C)

LDL-C darajasining oshishi mumkin. shunga mos ravishda nazorat qiling va davolang.

Maxsus guruhlarda qo'llash

Homiladorlik: Empagliflozinni homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrlarida qo'llash tavsiya etilmaydi. Homilador ayollarda empagliflozinni qo'llash bo'yicha mavjud ma'lumotlar preparatni qabul qilish bilan bog'liq jiddiy tug'ma nuqsonlar va homiladorlikning yo'qolishi xavfini aniqlash uchun etarli emas. Homiladorlik paytida yomon nazorat qilinadigan diabet bilan bog'liq ona va homila uchun xavf mavjud. Emizikli onalar

Ko'krak suti bilan oziqlanadigan chaqaloqlarda jiddiy salbiy reaktsiyalar yuzaga kelishi mumkinligi sababli, ayollarga emizish paytida Jardidan foydalanish tavsiya etilmaydi.

Pediatriyada foydalanish: 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda empagliflozinning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Jardi dozasini yoshga qarab o'zgartirish tavsiya etilmaydi. Jardi buyrak etishmovchiligi bo'lgan keksa bemorlarda glisemik samaradorligini pasaytirishi kutilmoqda. 75 va undan katta yoshdagi bemorlarda suyuqlik hajmining pasayishi va siydik yo'llari infektsiyalari bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar xavfi 2,394, 4,494 gacha va empagliflozin 10 mg va 25 mg uchun 15,7 0/0 va 15,1 0/0 gacha oshdi.

Buyrak etishmovchiligi: buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda glyukoza miqdorini pasaytirish samaradorligi pasayadi. Buyrak etishmovchiligi, gipovolemiya, nojo'ya reaktsiyalar va siydik yo'llari infektsiyasi bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar xavfi buyrak funktsiyasining yomonlashishi bilan ortdi. Buyrak etishmovchiligi og'ir bo'lgan, buyrak etishmovchiligining so'nggi bosqichi bo'lgan yoki dializda bo'lgan bemorlarda samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan. Ushbu bemorlarda empagliflozinning samaradorligi kutilmaydi.

Jigаr etishmovchiligi

Jardi jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi mumkin

Ochiq pushti plyonka bilan qoplangan dumaloq bikonveks tabletkalar (10 mg dozada).

To'q pushti plyonka bilan qoplangan dumaloq bikonveks tabletkalar (150 mg dozada).

Tavsiya etilgan doz Jardin kuniga bir marta ertalab 10 mg ni tashkil qiladi, ovqatdan qat'iy nazar qabul qilinadi. Jardi bilan og'rigan bemorlarda dozani 25 mg gacha oshirish mumkin.gipovolemiya bilan og'rigan bemorlarda Jardin boshlanishidan oldin bu holatni tuzatish tavsiya etiladi.

Dozani o'zgartirish bo'yicha tavsiyalar

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar

* Jardi qabul qilishni boshlashdan oldin va undan keyin vaqti-vaqti bilan buyrak faoliyatini baholash tavsiya etiladi.

* * GFR 45 ml/min/1,73 m2 dan kam bo'lgan bemorlarga jardi berilmasligi kerak.

* * GFR 45 ml/min/1,73 m2 dan yuqori yoki unga teng bo'lgan bemorlarda dozani tuzatish talab qilinmaydi.

* Agar rscf 45 ml/min/1,73 m2 dan kam bo'lsa, jardi to'xtatilishi kerak.

*  Jardi 1-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun ko'rsatilmagan.