GLYUKOFAJ 0,5 tabletkalari N30

So'rilishi va taqsimlanishi

Ichga qabul qilingandan so'ng metformin me'da-ichak traktidan yetarlicha to'liq so'riladi. Mutlaq biologik kira olishligi 50-60% ni tashkil qiladi. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyaga (Сmах) (taxminan 2 mkg/ml yoki 15 mkmol) 2,5 soatdan keyin erishiladi. Bir vaqtda ovqat qabul qilinganda metformin so'rilishi kamayadi va kechikadi.

Metformin to'qimalarga tez taqsimlanadi, plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Juda kuchsiz darajada metabolizmga uchraydi va buyraklar orqali chiqariladi. Sog'lom sub'ektlarda metformin klirensi 400 ml/daqiqani tashkil qiladi (kreatinin klirensidan 4 baravar ko'p), bu faol naychali sekretsiya mavjudligidan dalolat beradi. Yarim chiqarilish davri taxminan 6,5 soatni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligida u ortadi, preparat kumulyatsiyasi xavfi paydo bo'ladi.

Preparatning nojo'ya ta'sirlarining uchrash tezligi quyidagicha baholanadi:

Juda tez-tez: ? 1/10

Tez-tez: ? 1/100,
Tez-tez emas: ? 1/1000,
Kam hollarda: ? 1/10 000,
Juda kam hollarda:
Nojo'ya ta'sirlar ahamiyatlilik darajasining pasayib borishi tartibida keltirilgan.

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar:

Juda kam hollarda: laktatatsidoz ("Maxsus ko'rsatmalar"ga qarang).

Metforminni uzoq vaqt qabul qilinganda V12 vitaminining so'rilishi pasayishi kuzatilishi mumkin. Megaloblast anemiya aniqlanganda bunday etiologiya ehtimolini hisobga olish kerak.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar:

Tez-tez: ta'mning buzilishi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar:

Juda tez-tez: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og'riq va ishtahaning yo'qligi.

Ular ko'pincha davolashning boshlang'ich davrida paydo bo'ladi va ko'p hollarda o'z-o'zidan o'tib ketadi. Simptomlarning oldini olish uchun metforminni kuniga 2 yoki 3 marta ovqat paytida yoki ovqatdan keyin qabul qilish tavsiya etiladi. Dozani asta-sekin oshirish oshqozon-ichak o'zlashtira olishini yaxshilashi mumkin.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar:

Juda kam hollarda: eritema, qichishish, toshma kabi teri reaksiyalari.

Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar:

Juda kam hollarda: jigar funktsiyasi ko'rsatkichlarining buzilishi va gepatit; metformin bekor qilingandan keyin ushbu noxush hodisalar butunlay yo'qoladi.

Nashr etilgan ma'lumotlar, postmarketing ma'lumotlari, shuningdek 10-16 yosh guruhidagi cheklangan bolalar populyatsiyasida nazorat qilingan klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, bolalardagi nojo'ya ta'sirlar xarakteri va og'irligi bo'yicha kattalar bemorlaridagiga o'xshash.

Laktoatsidoz

Laktoatsidoz kam uchraydigan, ammo jiddiy (kechiktirib bo'lmaydigan davolash bo'lmaganda o'lim darajasi yuqori) asorat bo'lib, u metformin kumulyatsiyasi tufayli yuzaga kelishi mumkin. Metformin qabul qilishda laktoatsidoz holatlari asosan yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo'lgan qandli diabet bemorlarida yuzaga kelgan.

Boshqa bog'liq xavf omillarini, masalan, dekompensatsiyalangan qandli diabet, ketoz, uzoq muddat och qolish, alkogolizm, jigar yetishmovchiligi va yaqqol gipoksiya bilan bog'liq har qanday holatni hisobga olish kerak. Bu laktoatsidoz yuzaga kelish holatlari tez-tezligini kamaytirishga yordam berishi mumkin. Mushak tirishishlari, dispeptik buzilishlar, qorinda og'riq va yaqqol asteniya bilan kechuvchi nospetsifik belgilar paydo bo'lganda laktoatsidoz rivojlanish xavfini hisobga olish kerak.

Laktoatsidoz atsidotik hansirash, qorinda og'riq va keyinchalik koma bilan kechuvchi gipertermiya bilan tavsiflanadi. Diagnostik laboratoriya ko'rsatkichlari qon pH pasayishi (7,25 dan kam), qon plazmasida laktat miqdori 5 mmol/l dan yuqori, anion oraliq va laktat/piruvat nisbatining oshishi hisoblanadi. Metabolik atsidozga shubha qilinganda preparatni qabul qilishni to'xtatish va darhol shifokorga murojaat qilish kerak.

Jarrohlik operatsiyalari

Metforminni qo'llash rejalashtirilgan jarrohlik operatsiyalari o'tkazilishidan 48 soat oldin to'xtatilishi va tekshiruv davomida buyrak funksiyasi normal deb topilgan taqdirda, 48 soatdan keyin davom ettirilishi mumkin.

Buyrak funksiyasi

Metformin buyraklar orqali chiqarilishi sababli, davolash boshlanishidan oldin va keyinchalik muntazam ravishda kreatinin klirensini aniqlash zarur:

- buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarda yiliga kamida bir marta;

- keksa yoshdagi bemorlarda, shuningdek kreatinin klirensi norma quyi chegarasida bo'lgan bemorlarda yiliga kamida 2-4 marta.

Kreatinin klirensi 45 ml/daq dan kam bo'lgan hollarda preparatni qo'llash mumkin emas.

Keksa yoshdagi bemorlarda, gipotenziv dori vositalari, diuretiklar yoki nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bir vaqtda qo'llanilganda buyrak funksiyalarining mumkin bo'lgan buzilishida alohida ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak.

Yurak yetishmovchiligi

Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gipoksiya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori.

Surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga metformin qabul qilish vaqtida yurak funksiyasi va buyrak funksiyasini muntazam monitoring qilish kerak.

Barqaror bo'lmagan gemodinamika ko'rsatkichlari bilan kechuvchi yurak yetishmovchiligida metformin qabul qilish mumkin emas.

Bolalar va o'smirlar

2-toifa qandli diabet tashxisi metformin bilan davolash boshlanishidan oldin tasdiqlanishi kerak.

1 yil davom etgan klinik tadqiqotlar davomida metformin o'sish va jinsiy yetilishga ta'sir qilmasligi ko'rsatilgan. Biroq, uzoq muddatli ma'lumotlar yo'qligi sababli, metforminning bolalarda, ayniqsa jinsiy yetilish davrida ushbu parametrlarga keyingi ta'sirini sinchkov nazorat qilish tavsiya etiladi.

Eng sinchkov nazorat 10-12 yoshdagi bolalarga zarur.

Boshqa ehtiyotkorlik choralari:

- Bemorlarga kun davomida uglevodlarni bir tekis iste'mol qilish bilan parhezga rioya qilishni davom ettirish tavsiya etiladi. Ortiqcha tana vazniga ega bemorlarga gipokaloriyali parhezga (lekin sutkada 1000 kkal dan kam bo'lmagan) rioya qilishni davom ettirish tavsiya etiladi.

- Qandli diabetni nazorat qilish uchun standart laboratoriya tahlillarini muntazam o'tkazish tavsiya etiladi.

- Metformin monoterapiyada gipoglikemiyani chaqirmaydi, biroq uni insulin yoki boshqa gipoglikemik vositalar (masalan, sulfonilmochevina hosilalari, repaglinid va b.) bilan kombinatsiyada qo'llashda ehtiyotkorlik ko'rsatish tavsiya etiladi.

Glyukofaj® preparatini qo'llash prediabeti bo'lgan va aniq 2-toifa qandli diabet rivojlanishining qo'shimcha xavf omillari bo'lgan shaxslarga 2-toifa qandli diabet profilaktikasi uchun tavsiya etilgan, masalan:

- yosh 60 yoshdan kichik;

- tana vazni indeksi (TVI) >35 kg/m2;

- anamnezda gestatsion qandli diabet;

- birinchi darajali qarindoshlarda qandli diabetning oilaviy anamnezi;

- triglitseridlar kontsentratsiyasining oshishi;

- YZLP xolesterini kontsentratsiyasining pasayishi;

- arterial gipertenziya.

Transport vositalari va mex. boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Glyukofaj® preparati bilan monoterapiya gipoglikemiyani chaqirmaydi, shuning uchun transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Shunga qaramay, bemorlarni metformin boshqa gipoglikemik preparatlar (sulfonilmochevina hosilalari, insulin, repaglinid va b.) bilan birga qo'llanilganda gipoglikemiya xavfi haqida ogohlantirish kerak.

- Metforminga yoki har qanday yordamchi moddaga yuqori sezuvchanlik;

- diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma, koma;

- buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak faoliyatining buzilishi (kreatinin klirensi 45 ml/daq dan kam);

- buyrak faoliyatining buzilishi rivojlanish xavfi bilan kechuvchi o'tkir holatlar: degidratatsiya (diareya, qusishda), og'ir infektsion kasalliklar, shok;

- to'qima gipoksiyasi rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo'lgan o'tkir yoki surunkali kasalliklarning klinik jihatdan yaqqol namoyon bo'lishi (shu jumladan, o'tkir yurak yetishmovchiligi, beqaror gemodinamika ko'rsatkichlari bilan kechuvchi surunkali yurak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti);

- insulinoterapiya o'tkazish ko'rsatilgan keng ko'lamli jarrohlik operatsiyalari va jarohatlar ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang);

- jigar yetishmovchiligi, jigar faoliyatining buzilishi;

- surunkali alkogolizm, alkogol bilan o'tkir zaharlanish;

- homiladorlik;

- laktatatsidoz (shu jumladan anamnezda ham);

- yod saqlovchi kontrast moddani yuborish bilan radioizotop yoki rentgenologik tekshiruvlarni o'tkazishdan 48 soat oldin va 48 soat davomida qo'llash ("Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang);

- gipokaloriyali dietaga rioya qilish (sutkasiga 1000 kkal dan kam).

Ehtiyotkorlik bilan:

- og'ir jismoniy ish bajaradigan 60 yoshdan oshgan shaxslarda, bu ularda laktatatsidoz rivojlanish xavfining oshishi bilan bog'liq;

- buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 45-59 ml/daq);

- emizish davrida.

Homiladorlik va laktatsiya:

Homiladorlik vaqtida dekompensatsiyalangan qandli diabet tug'ma nuqsonlar va perinatal o'lim xavfining oshishi bilan bog'liq. Cheklangan miqdordagi ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, homilador ayollarda metforminni qabul qilish bolalarda tug'ma nuqsonlar rivojlanish xavfini oshirmaydi.



Homiladorlikni rejalashtirishda, shuningdek prediabet va 2-toifa qandli diabetda metforminni qabul qilish fonida homiladorlik yuzaga kelgan taqdirda, preparat bekor qilinishi kerak va 2-toifa qandli diabetda insulinoterapiya tayinlanishi kerak. Homila rivojlanish nuqsonlari paydo bo'lish xavfini kamaytirish uchun qon plazmasidagi glyukoza miqdorini normaga eng yaqin darajada ushlab turish zarur.



Metformin ko'krak sutiga o'tadi. Metforminni qabul qilish fonida emizishda yangi tug'ilgan chaqaloqlarda nojo'ya samaralar kuzatilmagan. Biroq, cheklangan miqdordagi ma'lumotlar tufayli, emizish davrida preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Emizishni to'xtatish to'g'risidagi qaror emizishdan keladigan foyda va bolada nojo'ya samaralar paydo bo'lishining potentsial xavfini hisobga olgan holda qabul qilinishi kerak.

Qo'llash mumkin bo'lmagan kombinatsiyalar

Yod saqlovchi rentgenokontrast vositalar: qandli diabeti bo'lgan bemorlarda funktsional buyrak yetishmovchiligi fonida yod saqlovchi rentgenokontrast vositalar qo'llanilgan holda radiologik tekshiruv laktatsidoz rivojlanishini keltirib chiqarishi mumkin. Glukofaj® preparati bilan davolashni buyrak funktsiyasiga qarab, yod saqlovchi rentgenokontrast vositalar qo'llanilgan holda rentgenologik tekshiruvdan 48 soat oldin yoki tekshiruv vaqtida bekor qilish va tekshiruv davomida buyrak funktsiyasi normal deb topilishi sharti bilan, 48 soat o'tmasdan oldin qayta boshlamaslik kerak.

Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar

Alkogol: o'tkir alkogol intoksikatsiyasida laktatsidoz rivojlanish xavfi ortadi, ayniqsa quyidagi hollarda:

- yetarli ovqatlanmaslik, past kaloriyali dietaga rioya qilish;

- jigar yetishmovchiligi.

Preparatni qabul qilish vaqtida alkogol va etanol saqlovchi dori vositalarini qabul qilishdan saqlanish kerak.

Ehtiyotkorlikni talab qiluvchi kombinatsiyalar

Danazol: oxirgisining giperglikemik ta'siridan qochish uchun danazolni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi. Danazol bilan davolash zarur bo'lganda va oxirgisini qabul qilish to'xtatilgandan keyin qonda glyukoza konsentratsiyasi nazorati ostida Glukofaj® preparati dozasini to'g'irlash talab etiladi.

Xlorpromazin: katta dozalarda (kuniga 100 mg) qabul qilinganda insulin ajralishini kamaytirib, qonda glyukoza konsentratsiyasini oshiradi. Neyroleptiklar bilan davolashda va oxirgilarini qabul qilish to'xtatilgandan keyin qonda glyukoza konsentratsiyasi nazorati ostida preparat dozasini to'g'irlash talab etiladi.

Tizimli va mahalliy ta'sirga ega glukokortikosteroidlar (GKS) glyukozaga tolerantlikni pasaytiradi, qonda glyukoza konsentratsiyasini oshiradi, ba'zan ketozni keltirib chiqaradi. GKS bilan davolashda va oxirgilarini qabul qilish to'xtatilgandan keyin qonda glyukoza konsentratsiyasi nazorati ostida Glukofaj® preparati dozasini to'g'irlash talab etiladi.

Diuretiklar: "halqali" diuretiklarni bir vaqtda qabul qilish ehtimoliy funktsional buyrak yetishmovchiligi tufayli laktatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Agar kreatinin klirensi 60 ml/daq dan past bo'lsa, Glukofaj® preparatini buyurmaslik kerak.

In'ektsiya ko'rinishida buyuriladigan beta2- adrenomimetiklar: beta2- adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qilish oqibatida qonda glyukoza konsentratsiyasini oshiradi. Bu holda qonda glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish zarur. Zarurat bo'lganda insulin tayinlash tavsiya etiladi. Yuqorida sanab o'tilgan dori vositalari bir vaqtda qo'llanilganda, ayniqsa davolash boshida, qonda glyukoza miqdorini tez-tez nazorat qilish talab etilishi mumkin. Zarurat bo'lganda metformin dozasi davolash jarayonida va u to'xtatilgandan keyin to'g'irlanishi mumkin.

Gipotenziv dori vositalari, angiotenzin-aylantiruvchi ferment ingibitorlaridan tashqari, qonda glyukoza konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Zarurat bo'lganda metformin dozasini to'g'irlash kerak.

Glukofaj® preparati sulfonilmochevina hosilalari, insulin, akarboza, salitsilatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.

Nifedipin metforminning so'rilishini va Cmax ni oshiradi.



Buyrak naychalarida sekretsiyalanadigan kation dori vositalari (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinidin, xinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim va vankomitsin) naychali transport tizimlari uchun metformin bilan raqobatlashadi va uning Cmax oshishiga olib kelishi mumkin.