INSUFOR

·      метформинни индивидуал ўзлаштиролмаслик (шу жумладан, анамнезида ўта юқори сезувчанлик);

·      лактацидозга мойиллиги бўлган қандли диабет;

·      анамнезида лактацидоз ҳуружлари кузатилган қандли диабет;

·      диабетик кетоацидоз;

·      диабетик кома ёки кома олди ҳолати;

·      жигар фаолиятини жиддий бузилишлари (гепатит, цирроз, стеатоз);

·      буйрак фаолиятини бузилиши (креатининнинг даражаси 12 мг% дан ёки эркакларда 0,132 ммоль/л ва аёлларда 0,123 ммоль/л дан ортиқ бўлиши), буйрак фаолиятини бузилишини ривожланиш ҳавфи мавжуд бўлган ўткир касалликларда;

·      дегидратация (диареяда, қусишда);

·      калорияси кам бўлган парҳезга риоя қилиш (суткада 1000 ккал дан кам);

·      жиддий жароҳатлар ва жарроҳлик аралашувлари (инсулин билан даволаш кўрсатилган ҳолатда);

·      жиддий респиратор касалликлар, иситма, оғир даражадаги инфекцион касалликлар;

·      оғир даражадаги юрак қон-томир касалликлари (декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги, кардиоген ёки токсик инфекцион шок, миокард инфарктини ўткир фазаси, периферик артерияларда қон айланишини бузилиши);

·      гангрена;

·      буйрак усти безлари фаолиятини етишмовчилиги;

·      сурункали алкоголизм ва алкоголь билан ўткир заҳарланиш;

·      ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Инсуфор – бигуанидлар гуруҳига мансуб бўлган перорал гипогликемик восита. Препарат периферик рецепторларни инсулинга бўлган сезувчанлигини оширади, мушаклар томонидан глюкозанинг утилизациясини кучайтиради, меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан глюкоза бошқа углеводларнинг сўрилишини секинлаштиради, жигарда глюконеогенезни тормозлайди, тўқималарни инсулинга бўлган сезувчанлигини оширади, инсулиннинг фаолсизланишини камайтиради, қонда глюкозанинг миқдорини камайтиради. Инсуфор иштаҳани пасайтиради, семизлик билан хасталанган қандли диабет бўлган беморларнинг тана вазнини аҳамиятли даражада пасайишига олиб келади, липидлар алмашинувига ижобий таъсир кўрсатади (умумий холестериннинг миқдорини, триглицеридлар ва ПЗЛП нинг даражасини пасайтиради), антифибринолитик ҳусусиятларга эга, инсулиннинг секрециясини стимулламайди ва соғлом одамларда гипогликемик таъсир кўрсатмайди.

Перорал қабул қилинганидан сўнг плазмада максимал концентрацияси 2,5 соатдан кейин аниқланади. Препарат меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади, 500-850 мг дозаси перорал қабул қилинганидан сўнг биокираолишлиги соғлом одамларда 50-60% ни ташкил этади. Овқат билан бир вақтда қабул қилинганида метформиннинг сўрилиши камаяди ва секинлашади. Инсуфор организмнинг тўқималарига тез тақсимланади. Плазма оқсиллари билан деярли боғланмайди. Организмда жуда кам даражада биотрансформацияга учрайди, буйраклар орқали чиқарилади. Соғлом шахсларда Инсуфорнинг клиренси минутига 400 мл дан кўпроқни ташкил этади, бу буйрак найчалари орқали фаол секреция бўлишидан далолат беради. Т_1/2 9-12 соатни ташкил этади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Т_1/2 ошади, организмда метформиннинг тўпланиш ҳавфи пайдо бўлади.

Инсуфорни 10 ёшдан бошлаб болаларга ҳам монотерапия сифатида, ҳам инсулин билан бирга қўллаш мумкин. Одатдаги бошланғич дозаси 500 мг ёки 850 мг ни ташкил этади суткада бир марта овқатланиш вақтида ёки овақтдан сўнг дарҳол қабул қилинади. 10-15 кундан кейин қондаги глюкозанинг даражасини ўлчаш натижалари асосида дозасини тўғрилаш керак. 10 ёшдан бошлаб болалар учун максимал суткалик дозаси 2000 мг ни ташкил этади, суткада 2-3 марта қабулга бўлинади.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш керак ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Ҳомиладорликда Инсуфорни қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорлик режалаштирилганида ёки ривожланганида препаратни бекор қилиш ва инсулин билан даволаш керак. Даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Таблеткаларни бутун ҳолда, овқатланиш вақтида ёки бевосита овқатлангандан кейин, етарли миқдордаги суюқлик билан ичга қабул қилинади.

Дозалаш тартиби индивидуал равишда белгиланади. Бошланғич дозаси 500 мг дан суткада 2-3 марта, ёки 850 мг дан суткада 1 мартани ташкил этади. Кейинчалик 10-15 кундан кейин гипогликемияни даражасига қараб, дозасини аста-секин ошириш мумкин. Препаратнинг тутиб турувчи дозаси ўртача суткада 1500-2000 мг ни ташкил этади, 2-3 марта қабул қилишга бўлинади.

Максимал дозаси – суткада 3000 мг. Меъда-ичак йўллари томонидан ножўя ўзгаришларни камайтириш учун суткалик дозасини 2-3 марта қабул қилишга бўлиш керак.

Симптомлари: гипогликемия, лактацидоз (сут кислотали ацидоз) ривожланиши мумкин. Лактацидознинг эрта белгиларига кўнгил айниши, қусиш, диарея, тана хароратини ошиши, қоринда оғриқ, мушакларда оғриқни киритиш мумкин; сўнгра нафасни тезлашиши, бош айланиши, онгни бузилиши, кома бўлиши мумкин.

Даволаш: метформинни зудлик билан бекор қилиш, шифохонага ётказиш, қондаги лактатнинг коцентрациясини аниқлаш керак; зарурат бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ жуда самарали (организмдан лактатни чиқаради).

Ўткир инфекциялар ва сурункали инфекцион-яллиғланиш касалликларини зўрайишида, жароҳатлар, ўткир жарроҳлик касалликларида, дегидратация шароитларида препаратни ишлатиш тавсия этилмайди.

Диуретиклар ёки қабул қилиш буйрак фаолиятини бузилишига олиб келиши мумкин бўлган бошқа гипотензив препаратлар билан даволашда Инсуфорни буюриш тавсия этилмайди.

60 ёшдан ошган пациентларга метформиннинг дозасини танлаш буйракларнинг функционал ҳолатини назоратида ўтказиш керак. Оғир жисмоний ишларни бажарадиган шахсларга метформинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак (сут кислота ацидози – лактацидозни ривожланиш ҳавфи юқори бўлганлиги оқибатида).

Даволаш вақтида буйрак (гломеруляр фильтрация) ва жигар фаолияти, қонда глюкозанинг даражасини назорат қилиш керак. Йилда 1 марта В₁₂ витаминининг миқдорини аниқлаш керак.

Агар плазмадаги креатининнинг даражаси эркакларда 132 мкмоль/л ва аёлларда 123 мкмоль/л бўлса, метформинни буюриш мумкин эмас.

Нафас тизими ва сийдик жинсий аъзоларнинг инфекцион касалликлари ривожланганида, ҳамда қусиш, қоринда оғриқ, миалгия, умумий ҳолсизлик (лактацидозни мумкин бўлган симптомлари) ривожланганида пациентни шифокорга мурожаат қилиши кераклиги тўғрисида огоҳлантириш керак.

Препарат жарроҳлик аралашувларидан олдин ёки улар ўтказилганидан сўнг 2 кун давомида, шунингдек контраст модда ёрдамида диагностик текширишлар (контраст модда вена ичига юбориш билан ўтказиладиган урография, ангиография ва бошқалар) ни бажаришдан олдин ва кейин 2 сутка давомида қўлланилмайди.

Меъда-ичак йўллари томонидан кузатиладиган нохуш кўринишларни антацидлар, атропинни ҳосилалари ёки спазмолитикларни қўллаш ёрдамида камайтириш мумкин. Доимий диспепсиянинг кўринишлари бўлганида метформинни бекор қилиш керак.

Бемор Инсуфор препаратидан бошқа препарат (хлопропрамиддан ташқари) га ўтганида препарат билан даволашда танаффус талаб этилмайди. Бироқ пациент хлорпропамиддан Инсуфорга ўтганида препаратнинг Т_1/2 давомли бўлганлиги сабабли, даволашда 2-ҳафталик танаффусга риоя қилиш керак.

Автомобиль ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Инсуфорни монотерапия сифатида қўллаш автотранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилмайди. Бироқ транспортни бошқариш ёки диққатни юқори жамлашни талаб этувчи ишларни бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки метформинни бошқа гипогликемик препаратлар (сульфонилмочевинанинг ҳосилалари, инсулин, репаглинид ва бошқ.) гипогликемияни ривожланиш ҳавфи ошади.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар, МАО ингибиторлари, окситетрациклин, ААФ ингибиторлари, клофибрат ҳосилалари, циклофосфамид, бета-адреноблокаторлар метформиннинг таъсирини кучайтирадилар.

Метформин сульфонилмочевинанинг ҳосилалари, инсулин, акарбоза ва салицилатлар билан бирга қўлланганида гипогликемик таъсири кучайиши мумкин. Сульфонилмочевинанинг ҳосилалари, инсулин билан мутаносибдир.

Нифедипин метформинни сўрилиши, концентрациясини оширади, унинг чиқарилишини узайтиради.

Фенотиазинлар, қалқонсимон без гормонлари, эстрогенлар, перорал контрацептивлар, фенитоин, никотин кислотаси, кальцийнинг антагонистлари, изониазид Инсуфорнинг самарасини сусайтирадилар.

Метформин даназол билан бир вақтда қўлланганида гипергликемик самараси ривожланиши мумкин (бундай мажмуада қўллаш тавсия этилмайди).

Метформин ва хлорпромазин бирга қўлланганида нейролептик юқори дозаларда қўлланганида инсулиннинг ажралиб чиқишини пасайтириши ва қонда глюкозанинг даражасини оширишини ҳисобга олиш керак (бунда қонда глюкозанинг даражасини назорат қилиш остида метформиннинг дозасини тўғрилаш талаб этилиши мумкин).

Бета-2-симпатомиметиклар бир вақтда инъекция қилинганида метформиннинг гипогликемик таъсири сусайиши мумкин (қонда глюкозанинг миқдорини назорат қилиш ва зарурат бўлса инсулин буюриш керак).

Глюкокортикостероидлар (тизимли ва маҳаллий қўллаш учун) бирга буюрилганида метформиннинг самарадорлигига таъсир қилиб, глюкозага толерантликни пасайтиради ва плазмада глюкозанинг даражасини оширади, баъзи ҳолларда кетозни келтириб чиқаради (бундай мажмуада қўллаш зарурати бўлганида қондаги глюкозанинг даражасини назорати остида метформиннинг дозасини коррекция қилишт талаб этилади).

Метформиннинг самарасини тиазид ва бошқа диуретиклар сусайтирадилар. Фуросемид метформиннинг максимал концентрациясини 22% га оширади. Инсуфор фуросемиднинг максимал концентрациясини ва ярим чиқарилиш даврини мос равишда 31% ва 42,3% га камайтиради. Ҳалқали диуретиклар ва метформинни бир вақтда қўллаш функционал буйрак етишмовчилиги ривожланиши мумкинлиги туфайли лактацидозни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Буйрак найчалари орқали секрецияланадиган препаратлар (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен ва ванкомицин) тубуляр транспорт тизимлари учун рақобатлашадилар ва узоқ муддат даволанганда метформиннинг максимал концентрациясини 60% га ошириши мумкин.

Метформинни қабул қилиш вақтида радиологик текширишларни ўтказиш учун қўлланадиган йод сақловчи рентгеноконтраст воситаларни қўллаш функционал буйрак етишмовчилиги фонида лактацидозни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Метформинни қўллаш вақтида алкоголь ва этанол сақловчи дори воситаларни истеъмол қилиш мумкин эмас. Метформин этанол ва этанол сақловчи препаратлар бир вақтда қўлланганида айниқса қорин очганида ёки паст калорияли парҳезга риоя қилинганида лактацидозни ривожланиш ҳавфи ошади.

Метформинни бевосита антикоагулянтлар билан бирга эҳтиёт бўлиб қўлланади, чунки метформин уларнинг самарасини сусайтиради.

Циметидин метформиннинг чиқарилишини секинлаштиради, натижада лактацидозни ривожланиш ҳавфи ошади.

Рецепт бўйича.

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби

Плёнка қобиқ билан қопланган 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: метформин гидрохлорид 500 мг; 850 мг ёки 1000 мг;

ёрдамчи моддалар: повидон, ўта желатинланган крахмал, кросповидон, магний стеарати.

плёнка қобиғининг таркиби: оқ Опадри II 85F18422 (поливинил спирти, титан диоксиди, макрогол, тальк).

Инсуфор 500 мг ва 850 мг: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 15 таблеткадан блистерда. 2, 4 ёки 6 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Инсуфор 1000 мг: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблетка блистерда. 3, 6 ёки 9 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Меъда-ичак йўллари томонидан: анорексия (иштаҳани йўқолиши), кўнгил айниши, қусиш, диарея, метеоризм, абдоминал оғриқ (кўпроқ даволашни бошланишида ривожланади ва ўз-ўзидан ўтиб кетади), оғизда металл таъми;

Моддалар алмашинуви томонидан: жуда кам ҳолларда – сут кислотали ацидоз, препаратни бекор қилишни талаб этади (ҳолсизлик, уйқучанлик, гипотензия, рефлектор брадиаритмия, респиратор бузилишлар, қоринда оғриқ, миалгия, гипотермия), гипогликемия; В₁₂ витаминини гиповитаминози (В₁₂ витамини ва фолат кислотасининг сўрилишини бузилиши натижасида);

Қон яратиш тизими томонидан: айрим ҳолларда препарат узоқ муддат қўлланганида – мегалобласт анемия кузатилади.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, дерматит.

·      Инсулинга қарам бўлмаган қандли диабет (II тури), айниқса семизлик фонида (моддалар алмашинуви парҳез ёки жисмоний юклама ёрдамида қониқарли даражада компенсация бўлмаганида);

·      Инсулинга қарам бўлган қандли диабет (I тури) инсулин билан даволашга қўшимча сифатида (айниқса, иккиламчи инсулинга резистентлик бўлган оғир даражадаги семиришда) қўлланади.