LAKOMA T ko'z tomchilari 2,5ml

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LAKOMA–T

LACOMA-T

Preparatning savdo nomi: Lakoma-T

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): latanoprost va timolol maleati.

Dori shakli: ko‘z tomchilari

Tarkibi:

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: latanoprost – 50 mkg, timololga ekvivalent timolol maleati – 5 mg;

yordamchi moddalar: benzalkoniy xloridi, suvsiz kaliy digidrogen ortofosfati, suvsiz dinatriy gidrogen ortofosfati, polioksil 40, gidrogenlangan kanakunjut moyi, natriy xloridi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: qattiq zarrachalarsiz tiniq va rangsiz eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: glaukomaga qarshi vosita.

ATX kodi: S01ED51

Farmakologik xususiyatlari

Majmuaviy preparat. Lakoma-T ko‘rinishida kuniga 1 marta qo‘llanadigan bu ikki preparatning majmuaviy ta‘siri, alohida qo‘llangan har bir komponentga qaraganda ko‘z ichki bosimini qo‘shimcha pasayishiga olib keladi. Bu ikki komponent turli ta‘sir mexanizmi bilan ko‘zning yuqori bo‘lgan ichki bosimini pasaytiradi.

Latanoprost – FP reseptorining agonisti selektiv prostanoid bo‘lib, u ko‘z suyuqligini oqib chiqishini oshirish yo‘li bilan ko‘zning ichki bosimini pasaytiradi. Asosiy ta‘sir mexanizmi – yuqori uveaskleral oqib chiqishdir. Bundan tashqari, fasitlitli oqib chiqishni bir muncha oshishi aniqlangan (trabekulyar oqib chiqish chidamliligi kamayishi).

Timolol maleati – beta 1 va beta 2-adrenergik reseptorlarning (noselektiv) blokatorlari bo‘lib, ahamiyatli ichki simpatomimetik ta‘sirga, miokardga to‘g‘ridan-to‘g‘ri depressiv ta‘sirga yoki mahalliy og‘riqsizlantiruvchi moddaning ta‘siriga (membranalarni barqarorlantiruvchi) ega emas. Timolol siliar epiteliyda ko‘z suyuqligini hosil bo‘lishini kamaytirish yo‘li bilan ko‘zning ichki bosimini pasaytiradi. Aniq ta‘sir mexanizmi aniqlanmagan.

Farmakokinetikasi

Latanoprost – faol bo‘lmagan, izopropil efiri old dorisi bo‘lib, ammo Latanoprostning kislotali shakligacha gidrolizdan so‘ng biologik faol holatga keladi. Old dori shox pardadan yaxshi so‘riladi va ko‘z suyuqligiga o‘tayotgan barcha preparatlar shox pardadan o‘tayotgan vaqtda esteraza tomonidan gidrolizga uchraydi. Taqiqotlar Latanoprost mahalliy qo‘llanganidan taxminan ikki soatdan so‘ng ko‘z suyuqligidagi maksimal konsentrasiyasi taxminan 30 ng/ml ga yetishini ko‘rsatadi.

Latanoprost kislotasi soatiga 0,40 l/kg/soat plazma klirensiga va 0,16 l/kg plazmada tez yakunlanuvchi yarim parchalanish davrili (17 minut) katta bo‘lmagan taqsimlanishi hajmiga ega.

Mahalliy oftalmologik qo‘llanganidan so‘ng, Latanoprost kislotasining tizimli biokiraolishligi 45% ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan Latanoprost kislotasining 87% birikadi. Asosiy metabolizm jigarda kechadi. Latanoprost kislotasining hech qanday metabolizmi ko‘zda deyarli sodir bo‘lmaydi. 1,2-dinor va 1,2,3,4-tetranor metabolitlari hayvonlardagi tadqiqotlarda hech qanday yoki kam biologik ta‘sir ko‘rsatadi va asosan siydik-chiqarish yo‘li orqali chiqariladi.

Mahalliy oftalmologik qo‘llanganidan keyin 1 soat o‘tgach ko‘z suyuqligida Timololning maksimal konsentrasiyasiga erishiladi. Dozaning bir qismi tizimli so‘riladi va har kuni har bir ko‘zga 1 tomchidan (kuniga 300 g) mahalliy oftalmologik qo‘llanganidan so‘ng 10-20 minut o‘tgach, 1 mg/ml maksimal plazma konsentrasiyasiga yetadi. Plazmada Timololning yarim parchalanish davri taxminan 6 soatni tashkil qiladi. Timolol jigarda jadal metabolizmga uchraydi. Metabolitlari va Timolol siydik bilan chiqariladi. Latanoprost va Timolol orasida farmakokinetik o‘zaro ta‘sir kuzatilmagan, biroq ko‘z suyuqligidagi Latanoprost kislotasining konsentrasiyasi, ushbu komponentlarning birortasi bilan monoterapiya o‘tkazilganiga qaraganda, majmuaviy i qabul qilishida 1 soatdan 4 soatgacha oshish moyilligiga ega.

Qo‘llanilishi

Ochiq burchakli glaukoma yoki ko‘z gipertoniyasi bo‘lgan beta-blakatorlar, prostaglandinlar yoki boshqa ko‘z ichki bosimini pasaytiruvchi (IOR) boshqa preparatlarga yetarlicha javob bermaydigan va Lakoma-T ni (majmuaviy preparati) qo‘llash maqsadga muvofiq hisoblangan bemorlarning ko‘z ichki bosimini (IOP) pasaytirish uchun ko‘rsatilgan. Davolashning boshida Lakoma-T ni qo‘llash mumkin emas.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar uchun (shu jumladan keksalar uchun) – preparatning tavsiya etilgan dozasi bir tomchidan shikastlangan ko‘zga kuniga bir marta.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ko‘pchilik hollarda preparat yaxshi o‘zlashtiriladi. Klinik tadqiqotlarda hech qanday alohida nojo‘ya ta‘sirlari kuzatilmagan. Avval Latanoprost yoki Timolol maleati qabul qilganlarda, kam hollarda nojo‘ya ta‘sirlari kuzatiladi. Ketma-ketlikdagi sur‘atlarning ko‘rsatmalariga asoslanib, preparat bilan bir yildan ko‘proq davolash qabul qilgan 16-20% bemorlarda ko‘zning rangdor pardasining pigmentasiyasini oshishi aniqlangan. Rangdor pardaning yuqori pigmentasiyasi bo‘yicha eng ko‘p ma‘lumotlar ko‘zlarning rangi yashil-jigarrang, och-jigarrang va zangori (kulrang-jigarrang) bo‘lgan guruhlarda kuzatilgan. Ko‘zning rangi gomogen havorang, kulrang, yashil yoki jigarrangli bo‘lgan bemorlarda o‘zgarishlar kam kuzatilgan. 37,4% bemorlarda kipriklarni qorayishi, qalinlashishi va uzayishi aniqlangan. Alohida preparatni qabul qilishda kuzatilgan nojo‘ya ta‘sirlari haqida qo‘shimcha ma‘lumotlarni muvofiq preparatning monografiyadan olish mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatni quyidagi bemorlarda qo‘llash mumkin emas:

• nafas yo‘llarining kasalliklari, shu jumladan bronxial astma, anamnezida bronxial astma yoki o‘pkaning o‘tkir surunkali obstruktiv kasalliklari;
• sinusli bradikardiyali, ikkinchi yoki uchinchi darajali atrioventikulyar blokada, yaqqol yurak yetishmovchiligi yoki kardiogen shok;
• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi haqida yetarli ma‘lumotlarning yo‘qligi tufayli bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q, shuning uchun bunday bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Dorilarning o‘zaro tasiri

Preparatni boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘sirini maxsus tekshirishlari o‘tkazilmagan.

Preparatni va beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan pasientlar beta-blokadaning ham tizimli, ham ko‘z ichki bosimiga potensial additiv samaralariga tekshiruvdan o‘tishlari kerak. Ikki mahalliy beta-adrenoblokatorlarni yondosh qo‘llash tavsiya etilmaydi. Timololning ko‘z tomchilari oral kalsiy antagonistlari, katexolamin kamaytiruvchi dorilar yoki beta-adrenoblokatorlar, aritmiyaga qarshi ingibitorlar (shu jumladan amiodaron va xinidin), angishvonagul glikozidlari, parasimpatomimetik vositalari, narkotik vositalar va monoaminoksidaza (MAO) ingibitorlari bilan birga buyurilganida, yaqqol bradikardiya va/yoki gipotoniya natijasida amalga oshadigan additiv ta‘siri uchun potensial mavjud.

Preparatni ko‘z qorachig‘iga biroz ta‘siri yoki umuman hech qanday ta‘sir qilmasligiga qaramasdan, Timolol epinefrin bilan qabul qilish midriaz kuzatilgan. Beta-blokatorlar diabetga qarshi preparatlarning gipoglikemik ta‘sirini oshirishi mumkin.

In vitro sharoitdagi tadqiqotlar timerosal saqlovchi ko‘z tomchilari benzalkoniy xloridi va preparatda ishlatiladigan konservatorlar bilan aralashganida, agar bunday preparatlar qo‘llansa, presipitasiya yuz berishini ko‘rsatadi, u holda preparatlarni qabullari orasidagi oraliq kamida 5 minutni tashkil qilishi kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Artifaktik bemorlardagi yopiq burchakli yallig‘lanishli yoki neovaskulyar glaukomani va pigmentli glaukomani Latanoprost bilan davolashning cheklangan tajribasi bor.

Latanoprost ko‘z qorachig‘iga kam yoki umuman ta‘sir etmaydi, biroq yopiq burchakli glaukomaning o‘tkir xurujlarini davolash tajribasi mavjud emas. Demak, bunday hollarda preparatni qo‘llashda yetarli tajriba olingunicha preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish tavsiya etiladi.

Latanoprostning oftalmologik eritmasi bilan davolash vaqtida molekulyar shish, shu jumladan kistali molekulyar shish qayd qilingan. Bu kuzatuvlar asosan afakik pasientlarda, ko‘z gavharining orqa kapsulasi yirtilgan artifakik pasientlarda yoki makulyar shish uchun ma‘lum xavf ko‘rsatgichlari bo‘lgan pasientlarda qayd qilingan Latanoprost bunday pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Oftalmologik gipotenziv preparatlarni qo‘llashda filtrasiya muolajalaridan so‘ng xorioidal ko‘chish kuzatilgan.

Boshqa mahalliy oftalmologik preparatlar kabi Lakoma-T tizimli so‘rilishi mumkin. Timololning beta-adrenergik komponenti tufayli, tizimli beta-blokatorlarning nojo‘ya ta‘sirlari kabi Prinsmetal stenokardiyasini yomonlashishi, periferik va markaziy sirkulyator buzilishlarini yomonlashishi, bradikardiya va gipotoniya kuzatilishi mumkin. Timolol qabul qilinganidan so‘ng astmasi bo‘lgan bemorlarda bronxospazm natijasida jiddiy respirator reaksiyalar, shu jumladan letal holat va yurak yetishmovchiligi bilan bog‘liq kam letal holat kabi kuzatilgan. Davolashni boshlashdan avval yurak yetishmovchiligi muvofiq nazorat qilinishi kerak. Anamnezida jiddiy yurak kasalligi bo‘lgan bemorlarda yurak yetishmovchiligining simptomlarini va puls tez-tezligini tekshirish kerak.

Anafilaktik reaksiyalar:

Anamnezida atoniya yoki qator allergenlarga jiddiy anafilaktik reaksiyalar bo‘lgan pasientlar beta-blokatorlarni qabul qilganlarida, tasodifiy, diagnostik yoki terapevtik allergenlar qayta kasallanishiga moyilroq bo‘lishlari mumkin.

Bunday bemorlar anafilaktik reaksiyalarni davolash uchun ishlatiladigan adrenalinning odatdagi dozalariga reaksiya bermasliklari mumkin. Spontan gipoglikemiyali yoki insulin yoki peroral gipoglikemik preparatlarni olayotgan diabeti ayniqsa (asosan labil diabet) bo‘lgan bemorlar beta-blokatorlarni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak.

Beta-blokatorlar o‘tkir gipoglikemiyaning simptomlari va belgilarini yashirishlari mumkin.

Oftalmologik ta‘sirlar

Pigmentlangan to‘qimalarning o‘zgarishlari:

Preparatning tarkibida bo‘lgan prostaglandin komponenti Latanoprost, rangdor parda jigarrang pigment miqdorini ko‘paytirib, ko‘zning rangini asta-sekin o‘zgartirishi mumkin.

Rangni o‘zgarishi melanositlar miqdorini ko‘payishi emas, rangdor parda stromasi melanositlarida melaninning miqdorini ko‘pligini natijasidir. Odatda qorachiq atrofidagi jigarrang pigmentasiya shikastlangan ko‘zning periferiyasiga konsentrik tarqaladi, biroq rangdor pardaning hammasi yoki uning bir qismi ham ko‘proq to‘q jigarrang bo‘lishi mumkin. Rangdor parda rangini o‘zgarishi sekin yuz beradi va bir necha oydan bir necha yillargacha sezilmasligi mumkin. Melanositlarga uzoq ta‘siri va melanositlarni potensial shikastlanishi va/yoki ko‘zning boshqa sohalarida pigment granulalarini to‘planishi hozirgi vaqtgacha ma‘lum emas. Bemorlar muntazam tekshirilib turishlari kerak va klinik vaziyatga qarab, agar rangdor pardaning yuqori pigmentasiyasi kuzatilsa, davolash to‘xtatilishi kerak. Bunday samara asosan rangdor pardaning rangi aralash (ya‘ni kulrang-jigarrang, zangori-jigarrang yoki sarg‘ish-jigarrang) bo‘lgan bemorlarda kuzatiladi. Rangi bir xil ko‘k, kulrang, zangori yoki jigarrang ko‘zli bemorlarda, klinik sinov vaqtida preparat ikki yil davomida qo‘llanganida o‘zgarishlar kam hollarda kuzatilgan. Pasientlar rangdor pardaning rangini o‘zgarishi mumkinligi haqida ma‘lumot olishlari kerak. Faqat bir ko‘zni davolashni rejalashtirayotgan pasientlar, ushbu ko‘zning yuqori jigarrang pigmentasiya potensiali va shu jumladan, ko‘zlar orasidagi doimiy geteroxromiya kuzatilishi haqida ma‘lumot olishlari kerak. Yuqori pigmentasiya doimiy bo‘ladi.

Klinik tadqiqotlarda rangdor qavatdan trabekulyar tarmoqda melanositlardan melaninni olinishi tasdiqlanmagan, u Latanoprost bilan davolash natijasida trabekulyar tarmoqda giperglintasiya bo‘lmasligini tasdiqlaydi. Bundan tashqari, rangdor qavatni yuqori pigmentasiyasi bilan bo‘lgan Lantoprost bilan davolangan va davolanmagan ko‘zlar orasidagi rangdor qavatda, rang o‘zgargandan keyin rangdor qavatni namunalarini miqdoriy morfologik tekshirishlarda epitelial melanin pigmentini miqdorida farqlar kuzatilmagan. Gistologik, pigmentasiyani oshishi rangdor qavatni stromasida melanin granulalarining o‘lchamlarini biroz oshishi bilan cheklangan.

Avtomobilni haydash va jihozlarni eksplutasiyasi vaqtida preparatning ta‘siri:

Umuman, ko‘z tomchisini boshqa ko‘z preparatlari bilan birga instilyasiyasi ko‘rishning qisqa muddatli xiralashishini chaqirishi mumkin.

Kontakt linzalardan foydalanish

Preparat kontakt linzalar so‘rib olishi mumkin bo‘lgan benzalkoniy xloridini saqlaydi. Eritma bilan shimdirilgan ayrim kontakt linzalar, Benzalkoniy xloridini presipitatini shakllantirishi mumkin bo‘lgan timerosal saqlaydi. Ko‘z tomchilarini instilyasiyasidan oldin kontakt linzalarni yechish kerak, va 15 minutdan so‘ng yana ularni taqish mumkin.

Homiladorlik va laktasiya vaqtida qo‘llanishi

Homiladorlik davrida preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda va xomila uchun mumkin bo‘lgan  xavfi sinchiklab baholaganidan so‘ng qo‘llash mumkin.

Latanoprost va uning metabolitlari ko‘krak sutiga o‘tishi mumkin. Timolol maleati preparat ayollarda og‘iz orqali va oftalmologik qo‘llanganida ko‘krak sutida aniqlangan. Emizikli bolalarda preparatdan jiddiy nojo‘ya ta‘sirlar bo‘lishi mumkinligi sababli, emizikli ayollar preparatni qabul qilishda ehtiyotkorlik choralarini ko‘rishlari kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning dozasini oshirib yuborilish hollari haqida ma‘lumotlar yo‘q. Alohida preparatning tizimli dozasini oshirib yuborilishini davolash simptomatik va tutib turuvchidir.

Chiqarilish shakli

2-5 ml dan tiniq bo‘lmagan LDPE flakonda.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Yopiq flakon sovitilgan holatda 2 dan 8°S gacha bo‘lgan haroratda saqlansin.

Flakon foydalanish uchun ochilganidan so‘ng, u 25ºS gacha bo‘lgan xona haroratida, 6 hafta davomida saqlanishi mumkin.

Yaroqlilik muddati

36 oy.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.