ORNIZOL infuziya uchun eritma 100ml 5mg/ml

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ORNIZOL

ORNIZOL

Preparatning savdo nomi: Ornizol

Ta‘sir etuvchi modda(XPN): ornidazol (ornidazole)

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: ornidazol, 100% moddaga qayta hisoblaganda – 500 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati; mikrokristall sellyuloza; povidon; natriy kraxmalglikolyati, talk; kalsiy stearati; qoplama uchun “Opadry II White”aralashmasi (gipromelloza: laktoza monogidrati; titan dioksidi (Ye171) saqlaydi); triasetin, polietilenglikol (makrogol)).

Ta‘rifi: oq rangli, ikki tomoni qavariq yuzali, oval shaklida, tabletkaning bir tomonida riskasi, boshqa tomonida “KMP” yozuvi bo‘lgan qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida oq yoki deyarli oq rangli yadro ko‘rinadi.

Farmakoterapevtik guruhi: Amyobiaz va boshqa protozoyli infeksiyalarni davolash uchun preparatlar. Nitromidazol hosilalari. Ornidazol.

Kod ATX: R01AV03.

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamikasi

Ornidazol – protozoylarga qarshi va antibakterial vosita, 5-nitromidazol hosilasi. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) larga, shuningdek Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. kabi ba‘zi anaerob bakteriyalar va anaerob koklarga nisbatan faol.

Ta‘sir etish mexanizmi bo‘yicha ornidazol – nitroguruxlarni biokimyoviy jihatdan qaytaradigan va ferodoksinlar guruhidagi oqsillarni nitrobirikmalar bilan o‘zaro ta‘sirini kataliz qiladigan ferment tizimlari bor bo‘lgan mikroorganizmlarga nisbatan tanlab faollikka ega bo‘lgan DNK-trop preparatdir. Mikrob hujayrasiga kirgandan keyin uning ta‘sir mexanizmi mikroorganizm nitroreduktazalari ta‘sirida nitroguruhlarni biokimyoviy jihatdan qaytarilishi va qaytarilgan nitroimidazolni faollanishi bilan bog‘liqdir. Qaytarilish maxsulotlari DNK bilan komplekslar hosil qiladi va uning degradasiyasini chaqirib, DNK replikasiyasi va transkripsiya jarayonlarini buzadi.

Bundan tashqari, preparatning metabolizmi natijasida hosil bo‘ladigan maxsulotlari sitotoksik xususiyatga ega va hujayrani nafas olish jarayonlarini buzadi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi. Ornidazol ichga qabul qilingandan keyin me‘da-ichak yo‘llarida tezda so‘riladi. So‘rilishi o‘rtacha 90% ni tashkil etadi. Maksimal konsentrasiyasiga qabul qilingandan so‘ng 3 soatdan keyin erishiladi.

Taqsimlanishi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 13% ni tashkil etadi. Ta‘sir etuvchi modda orqa miya suyuqligiga, organizmning boshqa suyuqliklari va to‘qimalarga o‘tadi. Qon plazmasida ornidazolning konsentrasiyasi 6-36 mg/l diapozonida bo‘lib, bu daraja preparatni qo‘llash uchun xar xil ko‘rsatmalar uchun optimal hisoblanadi. Sog‘lom ko‘ngillilar tomonidan 500 mg va 1000 mg dozalar ko‘p marta qo‘llanganda xar 12 soatda kumulyasiya koeffisenti 1,5-2,5 ga teng.

Metabolizmi. Ornidazol jigarda metabolizmga uchraydi va asosan 2-gidroksimetil va ά-gidroksimetil metabolitlar hosil qiladi. Ikkala metabolit o‘zgarmagan ornidazolga qaraganda Trichomonas vaginalis va anaerob mikroblarga nisbatan kamroq faollikka ega.

Chiqarilishi. Yarim chiqarilish davri taxminan 13 soatga teng. Bir marta qo‘llanilgandan keyin dozaning 85% birinchi 5 kun davomida asosan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Qabul qilingan dozaning taxminan 4% o‘zgarmagan xolda buyraklar orqali chiqariladi.

Farmakokinetikaning a‘zo va tizimlar faoliyati buzilgandagi o‘ziga xos xususiyatlari.

Jigar. Jigar sirrozida ta‘sir etuvchi suyuqlikning yarim chiqarilish davri 22 soatgacha ortadi, klirens esa sog‘lom shaxslardagiga nisbatan kamayada (minutiga 51 ml ga nisbatan 35 ml).

Buyrak. Buyrak faoliyati buzilganda ornidazolning farmakokinetikasi o‘zgarmaydi, shuning uchun preparatning dozasini o‘zgartirish kerak emas.

Ornidazol gemodializ paytida chiqarib yuboriladi. Gemodializni o‘tkazishdan oldin, agar sutkalik doza 2 g ni tashkil etgan bo‘lsa, 500 mg ornidazolni qo‘shimcha qabul qilish kerak, yoki sutkalik doza 2 g ni tashkil etsa, yoki 250 mg ornidazol qo‘shimcha qabul qilinadi yoki agar sutkalik doza 1 g ni tashkil etsa. 250 mg ornidazol qo‘shimcha qabul qilinadi.

Bolalar (shu jumladan chaqaloqlar). Bolalarda (shu jumladan chaqaloqlarda) ornidazolning farmakokinetikaga kattalardagi farmakokinetikaga o‘xshash bo‘ladi.

Qo‘llanilishi

Trixomoniaz (erkaklar va ayollarda Trichomonas vaginalis tomonidan chaqirilgan siydik-tanosil infeksiyalari), amyobiaz (Entamoeba histolytica tomonidan chaqirilgan hamma ichak infeksiyalari, shu jumladan amyobali dizenteriya, amyobiazning hamma ichak shakllari, ayniqsa jigarning ambyoali abssessi); lyambliozda qo‘llaniladi.

Yo‘g‘on ichakda jarroxlik aralashuvlari va ginekologik aralashuvlaridan keyin anaerob bakteriyalar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarning oldini olishda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ornizol ovqatdan keyin katta miqdordagi suv bilan ichga qabul qilinadi.

Trixomoniaz.

Preparatning tavsiya qilingan dozalash sxemalari

a) davolash kursi – 1 kun:

– kattalar va tana vazni 35 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar – kechqurun 3 tabletka qabul qilinadi;

– tana vazni 20 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarda sutkalik doza 1 kg tana vazniga 25 mg ni tashkil etadi va bir martada qabul qilish buyuriladi.

b) davolash kursi 5 kun:

– kattalar va tana vazni 35 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar 2 tabletkadan (ertalab va kechqurun 1 tabletkadan).

Tana vazni 35 kg dan kam bolalarga tavsiya etilmaydi.

Qayta yuqishni oldini olish uchun, jinsiy sherik ham xuddi shunday davolanish kursidan o‘tishi kerak.

Amyobiaz.

Mumkin bo‘lgan davolash sxemalari:

a) amyobali dizenteriyasi bo‘lgan bemorlarni 3 kunlik davolash kursi;

b) amyobiazning hamma shakllarida 5-10 kunlik davolash kursi buyuriladi.

Preparatni dozalashning tavsiya qilingan sxemasi:

Lyamblioz. Kattalar va tana vazni 35 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga kechqurun 3 tabletka bir qabul qilishda buyuriladi, tana vazni 35 kg dan kam bo‘lgan bolalar tana vazniga nisbatan 40 mg/kg dozada bir martada qabul qiladilar. Davolash 1-2 kun davom etadi. Anaerob bakteriyalar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarning oldini olish. Jarroxlikdan keyingi davolash davomiyligi odatda 5-10 kunni tashkil etadi, lekin uni operasiya qilingan bemorning klinik ko‘rsatkichlaridan kelib chiqqan holda aniqlash kerak. Ornizol tabletkalarini pasient holati barqarorlashganidan keyin va tabletka dori vositalarini mustaqil qo‘llay olmaganlaridan keyin buyurish kerak. 1 tabletkadan xar 12 soatda buyuriladi.

Bolalar uchun sutkalik doza 1 kg tana vazniga 20 mg ni tashkil etadi va 5-10 kun davomida kuniga 2 marta qabul qilish kerak. Aralash infeksiyalarning oldini olish uchun ornizolni aminoglikozidlar, penisillin va sefalosporin qatori antibiotiklari bilan majmuada qo‘llash kerak. Preparatlarni alohida yuborish lozim.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ornizolning nojo‘ya ta‘sirlari dozaga bog‘liq.

Qon va limfa tizimi tomonidan: suyak ko‘migida qon yaratilishini susayishi va neytropeniya.

Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari va teri reaksiyalari, shu jumladan toshmalar, qichishish, eshakemi.

Nerv tizimi tomonidan: tremor, regidlik, koordinasiyani buzilishi, tirishishlar, vaqtinchalik hushdan ketish, sensor yoki aralash periferik neyropatiya belgilari, bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rishi.

Ovqat xazm qilish yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq va og‘irlik hissi, diareya, og‘izda metall ta‘mi, jigar funksional sinamalarini o‘zgarishlari.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga yoki nitroimidazolning boshqa hosilalariga yuqori sezuvchanlik. Markaziy nerv tizimini shikastlanshi bo‘lgan bemorlar (tutqanoq, bosh miya shikastlanishlari, tarqalgan skleroz). Qonning patologik o‘zgarishlari yoki boshqa gematologik anomaliyalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Nitroimidazolning boshqa xosilalaridan farqli, ornidazol aldegidrogenazani ingibisiya qilmaydi va shuning uchun u alkogol bilan mutanosib. Lekin ornidazol kumarin qatori peroral antikoagulyantlarning ta‘sirini kuchaytiradi, bu esa ularning dozasiga muvofiq tuzatish kiritishni talab qiladi.

Ornidazol vekuroniy bromidning miorelaksasiyalovchi ta‘sirini oshiradi.

Fenobarbital va boshqa fermentlar induktorlarini birga qo‘llash, qon zardobida ornidazolning sirkulyasiyasi davrini kamaytiradi, ferment ingibitorlari esa (masalan simetidin) oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatning yuqori dozalarini qo‘llaganda yoki 10 kundan ortiq davolaganda klinik va laborator monitoring o‘tkazish tavsiya etiladi.

Anamnezida qon tomonidan o‘zgarishlari bo‘lgan pasientlarda, ayniqsa qayta davolash kursi o‘tkazilayotganda, leykositlar sonini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan buzilishlarni kuchayishi davolash o‘tkazilayotgan davrda kuzatilishi mumkin. Periferik neyropatiya, xarakat koordinasiyasini buzilishlari (ataksiya), bosh aylanishlari yoki es-xushning o‘zgarishlarida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Kandidomikozni zo‘rayishi kuzatilishi mumkin, bu esa tegishdi davolashni talab kerak.

Gemodializ o‘tkazilayotgan bo‘lsa, yarim chiqarilish davrini kamayishini hisobga olish va gemodializdan oldin yoki keyin preparatning qo‘shimcha dozalarini buyurish kerak.

Litiy tuzlari, kreatinin konsentrasiyalarini va elektrolitlar konsentrasiyasini, litiy bilan davolanayotgan vaqtda nazorat qilish lozim.

Preparat bilan davolanish paytida boshqa dori vositalarining samarasi oshishi yoki kamayishi mumkin.

Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘lash kerak.

Preparat yordamchi moddalar sifatida laktoza saqlaydi, shuning uchun preparatni galaktozani o‘zlashtira olmaydigan, laktaza tanqisligi bo‘lgan yoki glyukoza/galaktozani so‘rilishini buzilishi bo‘lgan bemorlarda qo‘llamaslik kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi

Ornidazol homilaga teratogen yoki zaharli ta‘sirni namoyon etmaydi.

Homiladorlarda nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi tufayli, preparatni homiladorlikning ilk muddatlarida va emizish davrida, faqat mutloq ko‘rsatmalar bor bo‘lganda, agar ona uchun preparatni qo‘llashdagi afzalliklar homila/bolaga bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgandagina buyurish mumkin.

Bolalar.

Bolalarda preparatni qo‘llashning o‘ziga xos xususiyatlari “Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limida ko‘rsatilgan.

Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potensial xavfli mexanizmlari bilan ishlash qobiliyatiga ta‘sirining o‘ziga xos xususiyatlari.

Ornizol preparati qo‘llanilganda uyquchanlik, tirishish, bosh aylanishi, qaltirash, tirishishlar, koordinasiyani pasayishi, vaqtinchalik xushdan ketish kabi holatlari bo‘lishi mumkin.

Transport vositalarini boshqarayotgan yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlayotgan pasientlar bunday holatlarni kelib chiqishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: “nojo‘ya ta‘sirlari” bo‘limida ko‘rsatilganlarga o‘xshash, lekin yaqqolroq shaklda namoyon bo‘ladi.

Davolash: simptomatik, spesifik antidoti ma‘lum emas.

Ornidazolni organizmdan chiqarib yuborish uchun me‘adni yuvish yoki gemodializ tavsiya qilinadi.

Tirishishlar yuz berganida diazepamni vena ichga yuborish tavsiya etiladi.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda, 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

4 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.