PANZOL DSR kapsulalar 30mg 40 mg+30 mg N10

Helicobacter pylori га нисбатан антибактериал фаолликка эга ва бошқа препаратларнинг антихеликобактер самарасини намоён бўлишига ёрдам беради. Минимал сусайтирувчи концентрацияси (МСК) 128 мг/л ни ташкил этади. Бир марта қабул қилингандан сўнг терапевтик самараси тез кузатилади ва 24 соат давомида сақланиб туради. Ўн икки бармоқ ичак ярасини битиши ва симптомларини тез камайишини таъминлайди. 40 мг дозада қабул қилинганида рН > 3 қиймати 19 соатдан кўп вақт давомида сақланади. 2 ҳафта давомида (ҳар куни 40 мг) даволангандан сўнг дуоденал ярани бутунлай битиши 89% беморларда кузатилади. 4 ҳафта давомида даволангандан сўнг (40 мг) 88% пациентларда меъда ярасини бутунлай битиши кузатилади. Даволангандан сўнг пептик ярани қайталаниш тез-тезлиги 55% ни ташкил этади. Суткада 40 мг дозада 4 ҳафта давомида даволаниш гастроэзофагеал рефлюкс касаллигини II-III босқичи (Savary-Miller бўйича) бўлган беморларнинг 82% да, 8 ҳафтадан кейин эса – 92% да тўлиқ ремиссиясига олиб келади. Гастроэзофагеал рефлюкс касаллигини Ic/II босқичи (Vandeplas бўйича) бўлган 6-13 ёшдаги болаларнинг 57% да тўлиқ эндоскопик ремиссияга суткада 20 мг дозада 4 ҳафта давомида даволангандан сўнг эришилади. 4-8 ҳафта даволаш давомида плазмада гастриннинг даражаси 1,5 марта ошади. Яра касаллиги бўлган беморларни тутиб турувчи даволаш (ҳар куни 40-80 мг 3 йилдан кўп вақт давомида) энтерохромаффинсимон (ECL-) ҳужайраларнинг сонини бироз ошиши билан кечган.

Препаратнинг концерогенлигини ўрганиш бўйича ўтказилган экспериментал тадқиқотлар, пантопразолни узоқ вақт давомида қўллаш ECL-ҳужайраларнинг гиперплазияси ҳавфини ошиши билан намоён бўлишидан ва меъда карциноиди, жигар аденомаси ва карциномаси, қалқонсимон безда неопластик жараёнларни ривожланишидан далолат беради.

Домперидон

Дофамин D₂-рецепторларни блоклайди. Прокинетик ҳусусиятлари периферик дофамин рецепторларни блокадаси ва меъда-ичак йўллари (МИЙ) нинг фаолиятига дофаминнинг ингибиция қилувчи таъсирини бартараф қилиши билан боғлиқ. Меъданинг антрал қисми ва ўн икки бармоқ ичакни перистальтик қисқаришларининг давомийлигини узайтиради, меъданинг фаолиятини яхшилаб, уни бўшаш жараёни секинлашганида, тезлаштиради, патски қизилўнгач сфинктерининг тонусини оширади. Қусишга қарши таъсири периферик (гастрокинетик) таъсири ва қусиш марказининг триггер соҳасидаги хеморецепторларни блокадаси билан ифодаланади. Домперидон кўнгил айниши ва қусишни ривожланишини олдини олади ва унинг яққоллигини камайтиради. Қон зардобида пролактиннинг даражасини оширади.

Ичга қабул қилингандан сўнг тез ва тўлиқ сўрилади. Мутлоқ биокираолишлиги 70-80% (ўртача 77%) ни ташкил этади. С_max 2-4 соатдан (ўртача 2,7 соатдан) кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 98% ни ташкил этади. Т_1/2 0,9-1,9 соат, тақсимланиш ҳажми – 0,15 л/кг, С1 – 0,1 л/соат/кг. Гематоэнцефалик тўсиқ (ГЭТ) орқали жуда суст ўтади, кўкрак сути билан секреция бўлади. Антацидлар ёки овқат қабул қилиш препаратнинг AUC, C_max ва биокираолишлигига таъсир қилмайди. Фармакокинетикаси 10-80 мг дозалар диапазонида тўғри пропорционалдир (AUC ва C_max препаратнинг дозаси ошишига пропорционал равишда ошади. Т_1/2 ва С1 қийматлари дозага боғлиқ эмас. Жигарда метаболизмга (оксидланиш, алкил гуруҳини бирикиши, конъюгация) учрайди. Цитохром Р450 тизимига аффинлиги паст, унинг метаболизмида асосан CYP3A4 ва CYP2C19 изоферментлари қатнашади. Асосий метаболитлари – деметилпантопразол (Т_1/2 – 1,5 соат) ва сульфат гуруҳи боғланган 2 конъюгатидир. Асосан сийдик билан метаболитлар ҳолида чиқарилади, катта бўлмаган миқдори ахлатда аниқланади. Организмда тўпланмайди. Жигар циррози бўлган беморларда Т_1/2 7-9 соатгача узаяди, буйрак етишмовчилигида – бироз ошади, аммо асосий метаболитининг Т_1/2 2-3 соатга етади. Катта ёшдаги гуруҳларда AUC ва C_max бироз юқори бўлади.

Домперидон

Ичга қабул қилинганидан сўнг меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан тез сўрилади (овқатланиш ёки меъда ширасининг кислотали муҳитини паст бўлиши унинг сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради). Қонда C_max 0,5-1 соатдан кейин эришилади. Биокираолишлиги – 15% (жигар орқали “биринчи марта ўтиш” самараси мавжуд). Плазма оқсиллари билан боғланиши 91-93% ни ташкил этади. ГЭТ орқали ёмон ўтади. Катта бўлмаган миқдори кўкрак сутида аниқланади. Ичак девори ва жигарда жадал метаболизмга (гидроксилланиш ва N-дезалкилланиш) учраб, мувофиқ равишда гидроксидомперидон ва 2,3-дигидро-2-оксо-1-Н-бензимидазол-1-пропион кислотасини ҳосил қилади. Ичга бир марталик дозаси қабул қилингандан сўнг Т_1/2 соатни ташкил этади. Сурункали буйрак етишмовчилигида Т_1/2 узаяди. Буйраклар (31%) ва ичак (66%) орқали, шу жумладан ўзгармаган ҳолда мувофиқ равишда 1% ва 10% чиқарилади. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда препарат организмда тўпланиши мумкин.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: ичакни ўтиб кетувчи спазмлари.

Нерв тизими томонидан: экстрапирамид бузилишлар (ГЭТ нинг ўтказувчанлиги юқори бўлган шахслар ва болаларда).

Аллергик реакциялар: тери тошмалари, эшакеми.

Бошқалар: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

Пантопразол

Меъда-ичак йўллари томонидан: диарея; кам ҳолларда – оғизни қуриши, иштаҳани ошиши, кўнгил айниши, кекириш, қусиш, метеоризм, қоринда оғриқ, қабзият, трансаминазаларнинг фаоллигини ошиши, гастроинтестинал карцинома (якка ҳолатда).

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи; кам ҳолларда – астения, бош айланиши, уйқучанлик, уйқусизлик; айрим ҳолларда – асабийлик, депрессия, тремор, парестезиялар, фотофобия, кўришни бузилиши, қулоқларни шанғиллаши.

Сийдик-таносил тизими томонидан: якка ҳолларда – гематурия, шишлар, импотенция.

Тери қопламлари томонидан: якка ҳолларда – алопеция, акне, эксфолиатив дерматит.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – тошма, эшакеми, қичишиш, ангионевротик шиш.

Бошқалар: кам ҳолларда – гипергликемия, миалгия; якка ҳолларда – иситма, эозонофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Панзол-ДСР капсулалар қабул қилинганида анафилактик шок ривожланганлиги юзасидан хабарлар берилган. Бу шошилинч тиббий ёрдамни талаб этиши мумкин. Тромбофлебит пантопразолни юбориш билан боғлиқ.

Тавсия этилган дозадан оширилмасин.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладор ва эмизикли аёллар, ушбу дори воситасини қўллашдан олдин, шифокор билан маслаҳатлашишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Симптомлари: таърифланмаган.

Даволаш: дозани ошириб юборилишига гумон қилинганида тутиб турувчи ва симптоматик даволаш ўтказиш тавсия этилади. Диализ самарасиз.

Домперидон

Симптомлари: уйқучанлик, аритмия, дезориентация, экстрапирамид бузилишлар (айниқса, болаларда), артериал босимни пасайиши.

Даволаш: фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, экстрапирамид реакциялар ривожланганида – антихолинергик воситалар ёки антихолинергик фаолликка эга бўлган антигистамин препаратлар, паркинсонизмни даволаш учун қўлланадиган препаратлар. Специфик антидоти йўқ.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

PANZOL

PANZOL

Preparatning savdo nomi: Panzol

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): pantoprazol

Dori shakli: vena ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun liofilizasiya qilingan kukun.

Tarkibi:

1 flakonda quyidagilar saqlanadi:

faol modda: pantoprazol natriy seskvigidrati 40 mg pantoprazolga ekvivalent,

yordamchi moddalar: 0,9% li natriy xloridi eritmasi

Ta‘rifi: flakonning ichidagisi: deyarli oq rangli liofilizasiya qilingan kukun.

Farmakoterapevtik guruhi: Me‘da-ichak yarasiga qarshi vosita. Proton pompa ingibitorlari.

ATX kodi: A02VS02

Farmakologik hususiyatlari

Pantoprazol – parietal hujayralarning proton nasoslarini maxsus blokadasi orqali me‘dada xlorid kislotasini sekresiyasini ingibisiya qiladigan almashingan benzimidazoldir. Parietal hujayralarning kislotali muhitida faol shakliga aylanadi, u yerda N⁺K⁺-ATFazani ingibisiya qiladi, ya‘ni me‘dada xlorid kislotani ishlab chiqarilishini yakuniy bosqichini bloklaydi. Ingibisiya preparatning dozasiga bog‘liq va xlorid kislotani ham bazal, ham rag‘batlantirilgan sekresiyasini susaytiradi. Ko‘pchilik pasientlarda kasallikning simptomlari 2 hafta davomida yo‘qoladi. Pantoprazol me‘daning kislotaliligini pasaytiradi va shu orqali kislotalini kamayishiga proporsional ravishda gastrinni  sekresiyasini oshiradi. Gastrinni sekresiyasini oshishi qaytuvchan hisoblanadi. Pantoprazol fermentni hujayra reseptoriga nisbatan distal bog‘laganligi sababli, u boshqa moddalar (asetilxolin, gistamin, gastrin) tomonidan rag‘batlantirishidan qat‘iy nazar xlorid kislota sekresiyasini ingibisiya qilishi mumkin. Peroral va vena ichiga yuborilganda kuzatiladigan samarasi bir xildir.

Pantoprazol qo‘llanganida gastrinning darajasi och qoringa oshadi. Preparat qisqa muddat qo‘llanganida gastrinning darajasi ko‘pchilik hollarda ikki marta oshadi. Biroq, uni haddan tashqari oshishi yakka hollardagina kuzatiladi. Buning oqibatida, ko‘p bo‘lmagan hollarda uzoq muddat qo‘llanganida me‘dada enteroxromafinsimon (ECL-hujayra) hujayralarning miqdorini yengil va o‘rtacha darajada oshishi kuzatiladi. Biroq, ayni vaqtda o‘tkazilgan tadqiqotlarga muvofiq hayvonlarda va odamlarda o‘tkazilgan eksperimentlarda aniqlangan, neyroendokrin o‘smalar (atipik giperplaziya) yoki me‘daning neyroendokrin o‘smalarini o‘tmishdosh hujayralarini hosil bo‘lishi kuzatilmagan.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarning natijalaridan kelib chiqib, pantoprazol bilan uzoq muddat (bir yildan ortiq) davolanish qalqonsimon bezning endokrin ko‘rsatkichlariga ta‘sir qilishini istisno qilish mumkin emas.

Farmakokinetikasi

Pantoprazol organizmda to‘planmaydi va preparat bir marta qo‘llanganda ham, ko‘p marta qo‘llanganda ham uning farmakokinetikasi bir xil bo‘ladi. 10 mg dan 80 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida vena ichiga yuborilganidan so‘ng C_max va AUC lar dozalari yuborilishiga proporsional ravishda oshib boradi. 40 mg pantoprazol vena ichiga doimiy tezlik bilan kamida 15 minut davomida yuborilganidan so‘ng maksimal konsentrasiyasi 5,52 mkg/ml, AUC – 5,4 mkg × soat/ml ni tashkil etadi.

Pantoprazolni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 98% ni tashkil etadi, taqsimlanish hajmi 11,0 dan 23,6 l gacha bo‘lgan chegaralarda o‘zgarib turadi, klirensi – 0,1 l/soat/kg ni tashkil etadi.

Pantoprazol jigarda sitoxrom R-450 fermentlar tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydi, asosiy metaboliti bo‘lib, sulfat bilan kon‘yugasiya bo‘ladigan desmetilpantoprazol hisoblanadi. Buyraklar orqali metabolitlar holida taxminan 71% ekskresiya bo‘ladi, yuborilgan dozaning 18% – biliar ekskresiya yo‘li bilan chiqariladi. Pantoprazolning T_1/2 – 1 soat, metabolitiniki – taxminan 1,5 soatni tashkil etadi.

Ayrim hollarda preparatning farmakokinetikasi

18 yoshgacha bo‘lgan shaxslarda pantoprazolning farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Keksa yoshdagi odamlarda preparatning maksimal konsentrasiyasi va AUC ko‘rsatkichini biroz oshishi klinik jihatdan ahamiyatli hisoblanmaydi va dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Pantoprazol buyrak yetishmovchiligi pasientlarga (shu jumladan, gemodializdagi pasientlarga) qo‘llanganida uning dozasini kamaytirish talab etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga pantoprazol vena ichiga yuborish uchun eritma qo‘llanganida T_1/2 qiymati 7-9 soatgacha uzayadi, AUC ko‘rsatkichi 5-7 marta oshadi, maksimal konsentrasiyasi 1,5 marta oshadi. Preparatni kuniga 40 mg dan ortiq dozalarda qo‘llash bunday pasientlarda o‘rganilmagan.

Qo‘llanilishi

• gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK), eroziv reflyuks-ezofagitni davolash;
• Zollinger-Ellison sindromi va boshqa patologik gipersekretor holatlarni davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Pantoprazol preparatini qabul qilish imkoni bo‘lmagan hollardagina Panzol preparatini vena ichiga yuborish kerak.

Gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK), eroziv reflyuks-ezofagitni davolash

Tavsiya etilgan dozasi 40 mg sutkada bir marta 7-10 kun davomida qo‘llanadi.

15 minutlik infuziya

Liofilizasiyalangan kukun bo‘lgan flakonga 10 ml natriy xloridining fiziologik eritmasi qo‘shiladi (birlamchi eritma). Pantoprazolning birlamchi eritmasi natriy xloridining fiziologik eritmasi yoki 5% li glyukoza eritmasi yoki Ringer laktat eritmasining 100 ml da yakuniy konsentrasiyasi 0,4 mg/ml bo‘lgunicha suyultiriladi. Eritma bevosita tayyor bo‘lgandan so‘ng ishlatiladi.

Tayyor bo‘lgan eritma vena ichiga 15 minut davomida minutiga taxminan 7 ml tezlik bilan yuboriladi.

2 minutlik infuziya

Liofilizasiyalangan kukun bo‘lgan flakonga 10 ml natriy xloridining fiziologik eritmasi, yakuniy konsentrasiyasi 4,0 mg/ml bo‘lgunigacha, qo‘shiladi. Eritma bevosita tayyorlangandan so‘ng ishlatiladi.

Tayyor bo‘lgan eritma vena ichiga 2 minut davomida yuboriladi.

Zollinger-Ellison sindromi va boshqa patologik gipersekretor holatlar

Tavsiya etilgan dozasi 80 mg ni tashkil etadi, sutkada ikki marta yuboriladi. Preparatning dozasi pasientning shaxsiy hususiyatlariga qarab o‘zgarishi mumkin.

15 minutlik infuziya

Liofilizasiyalangan kukun bo‘lgan ikkita flakonga 10 ml dan natriy xloridining fiziologik eritmasi qo‘shiladi (birlamchi eritma). Har ikkala flakondagi birlamchi eritmalar qo‘shiladi va 80 ml natriy xloridining fiziologik eritmasi yoki 5% li glyukoza eritmasi yoki Ringer laktat eritmasida yakuniy konsentrasiyasi 0,8 mg/ml bo‘lgunicha suyultiriladi. Eritma bevosita tayyorlangandan so‘ng ishlatiladi.

Tayyor bo‘lgan eritma vena ichiga 15 minut davomida minutiga taxminan 7 ml tezlik bilan yuboriladi.

2 minutlik infuziya

Liofilizasiyalangan kukun bo‘lgan ikkita flakonga 10 ml dan natriy xloridining fiziologik eritmasi, yakuniy konsentrasiyasi 4,0 mg/ml bo‘lgunigacha qo‘shiladi. Eritma bevosita tayyorlangandan so‘ng ishlatiladi.

Har ikkala flakondagi eritmalar qo‘shiladi va vena ichiga 2 minut davomida yuboriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Pantoprazol vena ichiga ko‘rsatmalarga muvofiq va tavsiya etilgan dozalarda yuborilganida nojo‘ya ko‘rinishlar juda kam rivojlanadi.

Eng ko‘p kuzatiladigan (> 1% pasientlarda) nojo‘ya samaralar quyidagilar hisoblanadi:

Umumiy: qorinda og‘riq, bosh og‘rig‘i, yuborilgan joydagi reaksiyalar (shu jumladan tromboflebitlar);

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, dispepsiya, ko‘ngil aynishi, diareya;

Markaziy nerv tizimi tomonidan: uyqusizlik, bosh aylanishi;

Nafas tizimi tomonidan: rinitlar.

Allergik reaksiyalar: qichishish, teri reaksiyalari, anafilaktik shok juda kam hollarda kuzatilgan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga ma‘lum yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Jigar yetishmovchiligida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan shaxslarda pantoprazolning kundalik dozasi 20 mg gacha kamaytirilishi kerak. Bunday pasientlarda Panzol bilan davolanish vaqtida jigar fermentlarining darajasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak. Ular oshganida davolashni to‘xtatish kerak.

Preparat bilan davolanishdan oldin va keyin xavfli o‘sma borligini istisno qilish uchun endoskopik tekshiruv o‘tkazish tavsiya etilgan, chunki preparat bilan davolash kasallikning simptomlarini yashirishi va to‘g‘ri tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Panzolni bir vaqtda qo‘llash, biokiraolishligi me‘daning rN muhitiga bog‘liq bo‘lgan preparatlar (shu jumladan temir tuzlari, ketokonazol, atazanavir, ritonavir) ning so‘rilishini pasaytirishi mumkin.

Preparatni digoksin, nifedipin, metoprolol, amoksisillin, klaritromisin, diklofenak, fenazon, naproksen, piroksikam, glibenklamid, levotiroksin, diazepam, karbamazepin va fenitoin, varfarin, siklosporin, takrolimus, antasidlar, peroral kontraseptiv vositalar, teofillin, kofein va etanol bilan ahamiyatli darajadagi o‘zaro ta‘siri aniqlanmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Panzol buyrak yetishmovchiligi (shu jumladan gemodializdagi pasientlar) va keksa yoshdagi pasientlarga qo‘llanganida preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda Panzol preparatini qat‘iy ko‘rsatmalar, ona uchun kutilgan foyda homila uchun potensial havfdan ustun bo‘lgan holdagina qo‘llash mumkin. Pantoprazol ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi, shuning uchun davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Pediatriyada qo‘llanishi

Bolalarda Panzol preparatini qo‘llash samaradorligi va havfsizligi aniqlanmagan.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Panzol transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sir qilmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Hozirgi vaqtgacha dozani oshirib yuborilish hollari kuzatilmagan. Preparatning dozasi intoksikasiya belgilari bilan birga oshirib yuborilganida umumiy dezintoksikasion choralar o‘tkaziladi. Pantoprazol organizmdan gemodializ yordamida chiqarilmaydi.

Chiqarilish shakli

Liofilizasiyalangan kukunli 1 flakon va erituvchili 1 ampula kontur uyali o‘ramda.

1 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 25^oS dan yuqori bo‘lmagan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.