POLINOSA sirop 2,5 mg/ 5 ml N40

So'rilishi.Preparatni og'iz orqali yuborishdan keyin tez va jadal so'riladi. Preparatning so'rilish darajasi dozaga bog'liq emas va ovqat qabul qilish bilan o'zgarmaydi, ammo preparatning maksimal kontsentratsiyasi ( max )  kamayadi va o'zining maksimal qiymatiga kechroq erishadi. Biokirishaolishi 100% ga yetadi.

50% bemorlarda preparatning ta'siri bir martalik dozani qabul qilgandan 12 daqiqadan so'ng va 95% da - 0,5-1 soatdan so'ng rivojlanadi. Qon plazmasmida S max  ichish uchun bir martalik  terapevtik dozani qabul qilgandan 50 daq.da erishiladi va 2 kun davomida saqlanadi. S max bir martalik qabuldan so'ng 270 ng/ml ni va 5 mg dozada takroriy qo'llangandan so'ng mos holda 308 ng/ml ni  tashkil qiladi.  

Taqsimlanishi. Preparatning inson to'qimalarida taqsimlanishi, shuningdek, levotsetirizinning gematoentsefalik to'siq orqali kirishi haqida ma'lumot yo'q. Tadqiqotlarda eng yuqori kontsentratsiya jigar va buyraklarda, eng pasti esa markaziy nerv tizimining to'qimalarida qayd etilgan. Taqsimlanish hajmi-0,4 l/kg. Qon plazmasida oqsillar bilan bog'lanishi - 90%.

Metabolizm. Odam organizmida levotsetirizinning taxminan 14% metabolizmga uchraydi. Metabolizm jarayoni oksidlanish, N- va O--dealkillash va taurin bilan aloqa qilishni o'z ichiga oladi. Dealkillash birinchi navbatda CYPZA4 tsitoxromi ishtiroki bilan sodir bo'ladi, oksidlanish jarayonida esa ko'plab va (yoki) aniqlanmagan CYP izoshakllari ishtirok etadi. Levotsetirizin 1A2, 2S9, 2S19, 2D6, 2E1, ZA4 tsitoxrom izofermentlarining og'iz orqali 5 mg dozani qabul qilgandan keyin maksimaldan ahamiyatli darajada oshgan kontsentratsiyalarida faolligiga ta'sir qilmaydi. Metabolizmning past darajasini va metabolizmni so'ndirish qobiliyatining yo'qligini hisobga olgan holda, levotsetirizinning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri (va aksincha) ehtimoli kam.

Xulosa. Preparatning chiqarilishi asosan koptokchalar filtratsiya va faol kanal sekretsiyasi tufayli yuzaga keladi. Kattalarda qon plazmasidan (T 1/2 ) preparatning yarim chiqish davri (T 1/2 ) 7,9 + 1,9 soatni tashkil qiladi. Yosh bolalarda yarim chiqish davri qisqaroq. Kattalarda umumiy klirens - 0,63 ml/min/kg. Levotsetirizin  va uning metabolitlarini organizmdan chiqarilishi asosan siydik bilan (preparatning yuborilgan dozasidan o'rtacha 85,4% chiqariladi). Najas bilan preparatning 12,9% dozasi chiqariladi.

Organizm uchun levotsetirizinning aniq klirensi kreatinin klirensi bilan bog'liq. Shuning uchun, o'rtacha va og'ir buyraklar funktsiyasi buzilgan bemorlarda levotsetirizi dozalari orasidagi intervallarni kreatinin klirensini hisobga olgan holda tanlash tavsiya etiladi. Buyrak kasalligining oxirgi terminal bosqichidagi anuriyada bemorlar organizmidagi umumiy klirens, bunday kasalliklari bo'lmagan odamlar organizmidagi  umumiy klirens bilan solishtirganda, taxminan 80% ga kamayadi. Standart 4-soatlik gemodializ muolajasida chiqarilgan levotsetirizin miqdori <10% ni tashkil qildi.

Ruhiyat tomonidan: uyquni buzilishi, qo'zg'aluvchanlik, gallyutsinatsiyalar, depressiya, tajovuz, uyqusizlik, o'z joniga qasd qilish fikrlari.

Yurak tomonidan: taxikardiya, taxikardiya.

Ko'ruv a'zolari tomonidan: ko'rishni buzilishi, xira ko'rish.

Jigar va o't yo'llari tomonidan: gepatit.

Buyraklar va siydik ayrish tizimi tomonidan: dizuriya, siydikni tutilishi.

Immuni tizimi  tomonidan: yuqori sezuvchanlik, shu jumladan anafilaksiya.

Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va ko'ks oralig'i a'zolari tomonidan: xansirash.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: diareya, qusish, qabziyat, og'iz  qurushi, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: angionevrotik shish, barqaror medikamentoz toshmalar, qichishish, toshma, eshakemi.

Mushak-skelet tizimi, biriktiruvchi to'qima va suyaklar tomonidan: mialgiya.

Tadqiqot natijalari: tana vaznining ortishi, jigar funktsiyasining normal qiymatlardan chetga chiqishi.

Oziqlanish va moddalar almashinuvining buzilishi: ishtaha ortishi.

Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi xolati shish. 

Yuqoridagi nojo'ya ta'sirlardan biri paydo bo'lganda va uning rivojlanishining sababi aniq belgilanmasa, preparatni qabul qilish to'xtatilishi kerak.

Preparatni tavsiya qilishda bemorlarda siydik tutilishiga (masalan, orqa miya jarohati, prostata bezi giperplaziyasi) sabab bo'lgan muayyan omillar mavjudligi e'tiborga olinishi kerak, chunki levotsetirizin siydik tutilishi xavfini oshirishi mumkin. 

Terapevtik dozalarda qo'llanilganda sedativ vositalarning ta'sirini kuchaytirish bo'yicha hech qanday ma'lumot yo'q, ammo preparatni qabul qilishda sedativ vositalardan foydalanishdan qochish kerak.

-Tsetirizin (ratsemat birikmasi) bilan o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, antipirin, psevdoefedrin, tsimetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, glipizid yoki diazepam bilan bir vaqtda foydalanish klinik jihatdan ahamiyatli bo'lgan salbiy ta'sirga ega emas. 

Teofilin bilan birgalikda foydalanish (kuniga 400 mg), tsetirizinning umumiy klirensini 16% ga kamaytiradi (teofillin kinetikasi o'zgarmaydi). 

Ritonavir (600 mg kuniga 2 marta) va tsetirizin (kuniga 10 mg)ning ko'p marta ishlatilishidagi tadqiqotlarda tsetirizinning ta'sir qilish darajasi taxminan 40% ga oshdi, ritonavirning taqsimlanishi tsetirizinning parallel qo'llanilishiga nisbatan (-11 %) biroz o'zgardi.

Makrolidlar yoki ketokonazal bilan birgalikda qo'llash EKG da ishonchli o'zgarishlar chaqirmadi.

Sezuvchanligi yuqori bemorlarda alkogol yoki boshqa MNT pasaytiruvchi dori vositalar

bilan birga qo'llash markaziy nerv tizimiga ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Ovqatlanish preparatning so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi, lekin uning so'rilish tezligini pasaytiradi.

Yaroqlilik muddati

2 yil

Yaroqlilik muddati o'tgach qo'llanilmasin

Tavsiya etilgan dozalar:

Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan keksa bemorlarda preparat dozasini to'g'irlash talab qilinmaydi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda dozani hisoblash jadvalga muvofiq kreatinin klirensini hisobga olgan holda amalga oshirilishi kerak.

Ushbu jadvaldan foydalanish uchun dozani bemorning kreatinin (KL kr ) klirensini ml/ daq.da baholash kerak. (KL kr)  (ml / min) quyidagi formula bo'yicha qon zardobidagi kreatinin (mg / dl) miqdori bo'yicha baholanishi kerak:

 [140-yosh (yil)] x tana vazni (kg)

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar uchun dozani to'g'irlash

Buyrak funktsiyasi KK, ml / min sutkalik doza Qabul qilish miqdori

Normal   buryrak funktsiyasi ≥ 80 5 mg (10 ml) Sutkada 1 marta

Engil    darajada buzilish 50-79 5 mg (10 ml) Sutkada 1 marta

O'rta      darajada buzilish 30-49 5 mg (10 ml) 2 Sutkada 1 marta

Og'ir     darajada buzilish <30 5 mg (10 ml) 3 Sutkada 1 marta

Buyrak kasalliklarining ohirgi bosqichi

Dializdagi bemorlar <10                           Tavsiya etilmaydi

Buyrak funktsiyasi buzilgan bolalar uchun preparatning dozasi bemorning buyrak klirensini va uning tana og'irligini hisobga olgan holda alohida to'g'irlash kerak.

Faqat jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozalash rejimini to'g'irlash talab qilinmaydi. 

Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar yuqoridagi jadvalga muvofiq dozalash rejimini o'zgartiradilar.

Foydalanish muddati: davriy allergik rinit bo'lgan bemorlarga (kasallik belgilari davomiyligi haftasiga 4 kun va 4 haftadan ko'p) allergen bilan aloqa qilish vaqtida bemorga doimiy terapiya taklif qilinishi mumkin. 

Surunkali kasalliklarda (surunkali allergik rinit, surunkali eshakemi) davolanish davomiyligi 1 yilgacha.

Bolalarda

Yangi tug'ilgan va 6 oygacha bo'lgan chaqaloqlar uchun levotsetirizinni qo'llash ushbu yosh toifasida ma'lumotlar cheklanganligi tufayli tavsiya etilmaydi.

Davolash. Levotsetirizinga maxsus antidot yo'q. Dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo'lganda simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi. Preparatni qo'llashdan keyin qisqa vaqt ichida oshqozonni yuvish zarurligini ko'rib chiqish kerak. Gemodializ levotsetirizinni organizmdan chiqarish uchun samarali emas.

Avtotransport va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri. 

Preparat bilan davolash paytida transportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan qochish kerak.