Prokasin

- aminoglikozidlarga allergik reaktsiyalar yoki jiddiy toksik reaktsiyalar tarixi

- miyasteniya gravis

- vestibulyar va eshitish apparatlarining buzilishi, eshitish nervining nevriti

- og'ir buyrak etishmovchiligi

- homiladorlik va laktatsiya

- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: amikasin sulfat ekvivalenti amikasin 100,00 mg

yordamchi moddalar: metilparaben, propilparaben, trinatriy sitrat, natriy metabisulfit, in'ektsiya uchun suv.

Prokasin - keng ta'sir doirasiga ega yarim sintetik aminoglikozid antibiotik. Prokasin bakterial hujayra membranasiga faol kirib boradi. Ribosomalarning 30S subbirligi bilan bog'lanib, transport va xabarchi RNK kompleksining shakllanishiga to'sqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi, shuningdek, bakterial sitoplazmatik membrananing sintezini buzadi.

Gram-manfiy aerob mikroorganizmlarga qarshi faol: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (indol-musbat va indol-manfiy shtammlar), Serratia spp., Acinetobacter turlari, Citrobacter freundii.

Ba'zi gram-musbat mikroorganizmlarga qarshi faol: Staphylococcus spp., shu jumladan. penitsillin, metitsillin, ba'zi sefalosporinlar va Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus ning ba'zi shtammlariga chidamli stafilokokklar. Amikatsin ma'lum sharoitlarda, stafilokokklarning sezgir shtammlari, boshqa antibiotiklarga allergiyasi bo'lgan bemorlarda va aralash stafilokokk-gram-manfiy infektsiyalarda aniqlangan tashxis yoki shubhali kasallik uchun asosiy terapiya sifatida ishlatilishi mumkin. Amikasin anaerob patogenlarga nisbatan faol emas.

Mushak ichiga yuborilganidan keyin amikasin tez va to'liq so'riladi. Maksimal kontsentratsiyaga mushak ichiga yuborilgandan keyin 0,5-1,5 soatdan keyin va tomir ichiga yuborilgandan keyin 0,5 soatdan keyin erishiladi. Amikasinning terapevtik kontsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanadi.

Tarqatish

Qon oqsillari bilan bog'lanish 4-11% ni tashkil qiladi. Amikasin hujayradan tashqari moddada yaxshi taqsimlanadi (xo'ppoz tarkibi, plevral efüzyon, astsit, perikardial, sinovial, limfa va qorin bo'shlig'i suyuqligi). Amikasin siydikda yuqori kontsentratsiyalarda, past konsentratsiyalarda esa safroda, ona sutida, ko'zning suvli hazilida, bronxial sekretsiyalarda, balg'amda va miya omurilik suyuqligida topiladi. Amikasin tananing barcha to'qimalariga yaxshi kirib boradi, u erda hujayra ichida to'planadi. Qon ta'minoti kuchaygan organlarda amikasinning yuqori konsentratsiyasi aniqlanadi: o'pka, jigar, miyokard, taloq va ayniqsa buyraklarda, u kortikal qatlamda to'planadi; kamroq konsentratsiyalar mushaklarda, yog 'to'qimalarida va suyaklarda topiladi.

Kattalarda, o'rtacha terapevtik dozalarda, amikasin deyarli qon-miya to'sig'iga kirmaydi, meninksning yallig'lanishi bilan penetratsiya to'satdan kuchayadi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda miya omurilik suyuqligida kattalarga qaraganda yuqori konsentratsiyaga erishiladi.

Amikasin platsenta to'sig'ini kesib o'tadi va homila qonida va amniotik suyuqlikda aniqlanadi.

naslchilik

Amikatsin metabolizmga uchramaydi, buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya orqali chiqariladi (65-94%) o'zgarmagan holda, siydikda yuqori konsentratsiyalarni hosil qiladi. Buyrak klirensi - 79-100 ml / min. Chiqarish tezligi bemorning yoshiga, buyrak funktsiyasiga va komorbidligiga bog'liq. Isitma bilan og'rigan bemorlarda u kuchayadi, buyraklar faoliyatining pasayishi va qariyalarda u sezilarli darajada sekinlashadi.

Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan kattalardagi yarimparchalanish davri 2-4 soat, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 5-8 soat, kattaroq bolalarda - 2,5-4 soat. Buyrak etishmovchiligi bilan yarimparchalanish davri 70 soat yoki undan ko'proqni tashkil qilishi mumkin, mukovistsidozda - 1-2 soat. Yarim yemirilish davrining yakuniy davomiyligi 100 soatdan ortiq (hujayra ichidagi depolardan ajralib chiqish).

Gemodializ bilan 50% 4-6 soat ichida, peritoneal dializda 25% 48-72 soat ichida chiqariladi.

Preparat pediatriya amaliyotida qo'llaniladi.

Amikasin sulfat erta tug'ilgan va to'liq tug'ilgan chaqaloqlarni davolashda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi, chunki ekskretor tizimning rivojlanmaganligi tufayli aminoglikozidlarning chiqarilishi uzayishi mumkin, bu esa toksiklikni keltirib chiqaradi.

Preparat homiladorlik va laktatsiya davrida kontrendikedir.

Preparat mushak ichiga yoki tomir ichiga (oqim yoki tomchilatib) buyuriladi. Preparatning dozasi va qo'llash usuli kasallikning og'irligiga, patogenning sezgirligiga, buyrak funktsiyasiga va bemorning tana vazniga qarab har bir bemor uchun alohida belgilanadi. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar kuniga 10-15 mg / kg dan buyuriladi. Kundalik doz 2 ta in'ektsiyaga bo'linadi. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 1,5 g. Vena ichiga yuborish bilan davolash davomiyligi 3-7 kun, mushak ichiga yuborish bilan - 7-10 kun.

Genitouriya tizimining asoratlanmagan infektsiyalari uchun (Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqaradigan infektsiyalar bundan mustasno) preparat mushak ichiga kuniga 2 marta 250 mg dan 5-7 kun davomida yuboriladi.

Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqaradigan infektsiyalar va hayot uchun xavfli infektsiyalar uchun preparat kuniga 15 mg / kg dozada, 3 ta in'ektsiyaga bo'lingan holda buyuriladi.

Yangi tug'ilgan chaqaloqlar va erta tug'ilgan chaqaloqlar uchun dastlabki yuklash dozasi kuniga 10 mg / kg ni tashkil qiladi, so'ngra 7-10 kun davomida 2 dozaga bo'lingan 15 mg / kg sutkalik doza.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda antibiotikning to'planishiga yo'l qo'ymaslik uchun sutkalik dozani kamaytirish yoki in'ektsiya orasidagi intervalni oshirish kerak. Kreatinin klirensiga qarab dozalash rejimini sozlash kerak.

Kreatinin klirensi, mg/ml Inyeksiyalar soni Doza, mg/kg

80 24 soatda 1 marta 15

60-80 –//– 12

40-60 –//– 7,5

30-40 –//– 4

20-30 48 soat ichida 1 marta 7.5

10-20 –//– 4

10 dan kam –//– 3

Infuzion eritmani tayyorlash uchun natriy xloridning izotonik eritmasi, 5% glyukoza eritmasi, Ringer eritmasi ishlatiladi. Preparatning kerakli dozasi 100-200 ml steril erituvchida suyultiriladi. Vena ichiga yuborish uchun amikasin eritmasining konsentratsiyasi 5 mg / ml dan oshmasligi kerak. Infuzionning davomiyligi 30-90 minut. Vena ichiga yuborish asta-sekin, 7 daqiqa davomida amalga oshirilishi kerak.

Ehtimol, preparatning oto- va nefrotoksik ta'siri va nerv-mushak blokadasi belgilari: tinnitus, eshitish buzilishi, teri toshmasi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, isitma, paresteziya, buyrak funktsiyasining pasayishi (buyrak etishmovchiligi uchun), nafas olish depressiyasi yoki falaj.

Agar kerak bo'lsa, preparat tanadan parenteral dializ yoki gemodializ orqali chiqariladi. Doimiy arteriovenoz gemofiliya bilan preparat darajasini pasaytiring. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda preparatni tanadan olib tashlash uchun almashinuv qon quyish ham qo'llaniladi.

Nerv-mushak o'tkazuvchanligi blokadasining dastlabki belgilarida amikasin sulfatni yuborishni to'xtatish va darhol kaltsiy xloridning tomir ichiga yuborish yoki prozerin va atropinning teri osti eritmasini yuborish kerak. Agar kerak bo'lsa, bemor nazorat ostida nafas olishga o'tkaziladi.

Aminoglikozidlarning potentsial ototoksikligi va nefrotoksikligi tufayli bemorlar maxsus tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak.

Boshqa aminoglikozidlarga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarga o'zaro allergiya xavfi tufayli amikasin sulfatni buyurish tavsiya etilmaydi.

Miasteniya gravis va parkinsonizm bilan og'rigan bemorlar, shuningdek, qariyalar, shifobaxsh ta'sir ko'rsatishi mumkinligi sababli nerv-mushak o'tkazuvchanligi buzilgan bemorlarda ehtiyot bo'lish kerak.

Davolash qiyin bo'lgan infektsiyalar yoki asoratlangan infektsiyalar mavjud bo'lganda, 10 kundan keyin preparat bilan davolanishni baholash kerak va keyingi kursni tayinlashdan oldin buyraklar, eshitish, vestibulyar apparatlar va preparatning konsentratsiyasini tekshirish kerak. qon zardobi. Agar 3-5 kundan keyin kutilgan klinik ta'sir bo'lmasa, davolanishni to'xtatish va patogenning antibiotiklarga sezgirligini aniqlash kerak.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar kreatinin klirensiga qarab dozalash rejimini o'zgartirishlari kerak. Preparatning katta dozalarini kiritish bilan ototoksik va nefrotoksik ta'sirlarni rivojlanish xavfi ortadi. Preparatni qo'llashda oto- va nefrotoksik asoratlarni oldini olish va ularning rivojlanish sonini kamaytirish uchun haftasiga kamida bir marta buyraklar, eshitish va vestibulyar apparatlarning faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Parenteral yuborishda preparatning asosiy toksik ta'siri uning VIII juft kranial nervlarga ta'siri bo'lib, u dastlab yuqori chastotali tovushlar diapazonida karlik sifatida namoyon bo'ladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda ototoksik asoratlarni rivojlanish xavfi ancha yuqori. Davolashni boshlashdan oldin bemorning suyuqlik va elektrolitlar muvozanatini tuzatish kerak. Amikasin sulfat bilan davolanish davrida etarli miqdorda suyuqlik iste'mol qilish, ko'pincha qon plazmasidagi kreatinin kontsentratsiyasini aniqlash va kerak bo'lganda dozalash rejimini sozlash kerak.

Keksa bemorlar buyraklar funktsional faolligining pasayishi va tana vaznining mumkin bo'lgan pasayishi tufayli amikasin sulfat dozasini kamaytirishlari kerak. Buyraklarning funktsional faoliyatini muntazam ravishda baholash kerak. Davolashdan oldin yoki davolash paytida siydik tahlilini o'tkazish kerak. Vaqti-vaqti bilan audiogrammani tekshirish va yozib olish, vestibulyar funktsiyani aniqlash kerak. Agar buyrak, vestibulyar yoki eshitish qobiliyatining buzilishi kuzatilsa, amikasin sulfatning dozasini kamaytirish yoki to'xtatish haqida o'ylash kerak.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatning qonda to'planishini oldini olish va ototoksiklik xavfini minimallashtirish uchun sutkalik dozani kamaytirish va/yoki dozalar orasidagi intervalni mos ravishda sarum kreatinin kontsentratsiyasiga oshirish kerak. Agar buyrak shikastlanishining belgilari paydo bo'lsa (masalan, albuminuriya, mikro-gematuriya, leykotsituriya), hidratsiyani oshirish va dozani kamaytirish kerak. Ushbu ko'rinishlar odatda davolanish tugaganidan keyin yo'qoladi. Ototoksiklik belgilari (masalan, bosh aylanishi, qo'ng'iroq, tinnitus yoki eshitish qobiliyatini yo'qotish) yoki nefrotoksiklik (masalan, kreatinin klirensining pasayishi, oliguriya) paydo bo'lsa, amikasin sulfatni to'xtatish yoki dozani kamaytirish kerak. Ammo, agar azotemiya namoyon bo'lsa yoki oliguriya kuchaysa, davolanishni to'xtatish kerak.

Aminoglikozid antibiotiklaridan kelib chiqqan ototoksiklik preparatni qo'llash tugagandan so'ng rivojlanishi mumkin va odatda qaytarilmasdir. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda, shuningdek, yuqori dozalarni qo'llash yoki preparat bilan uzoq muddatli davolanish paytida ototoksiklikni rivojlanish xavfi ortadi.

Suvsizlanish bilan og'rigan bemorlarda qon zardobida preparat kontsentratsiyasining oshishi tufayli toksiklik xavfi ortadi.

Amikasin sulfat va tez ta'sir qiluvchi diuretiklarni, masalan, etakrin kislotasi hosilalari, furosemid, mannitolni bir vaqtda qo'llash (ayniqsa, diuretik tomir ichiga yuborilsa) qaytarilmas karlikning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Agar birinchi aminoglikozid 7-10 kun davomida ishlatilgan bo'lsa, bir vaqtning o'zida ikkita aminoglikozidni buyurmang yoki bitta preparatni boshqasi bilan almashtirmang. Ikkinchi kurs 6 haftadan kechiktirmasdan o'tkazilishi mumkin.

Preparat tarkibida natriy metabisulfit mavjud bo'lib, u allergik tipdagi reaktsiyalarni, shu jumladan anafilaksi belgilari va turli darajadagi astmatik xurujlarni, ayniqsa bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda rivojlanishi mumkin.

Tsefalosporinlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, ularni turli joylarda (mushak ichiga yuborish bilan) kamida 1 soat oraliqda yuborish tavsiya etiladi.

Amikasin sulfatdan foydalanish quyidagi laboratoriya ko'rsatkichlarini o'zgartirishi mumkin: sarum alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, bilirubin, laktat dehidrogenaza, gidroksidi fosfat, siydik azoti, kreatinin, kaltsiy, magniy, kaliy, natriy ionlari.

Amikasin sulfatni anesteziklar va mushak gevşeticilar bilan bir vaqtda qo'llash nerv-mushak uzatilishining blokadasiga va nafas olish mushaklarining falajiga olib kelishi mumkin.

Amfoterisin B, sefalotin, polimiksin va furosemid bilan bir vaqtda qo'llash bilan nefrotoksik ta'sirni rivojlanish xavfi ortadi. Preparatni furosemid, etakrin kislotasi yoki sisplatin bilan bir vaqtda qo'llash bilan ototoksik ta'sirni rivojlanish xavfi ortadi.

Amikasin sulfat penitsillinlar, sefalosporinlar, amfoterisin, gidroxlorotiyazid, eritromitsin, geparin, nitrofurantoin, tiopenton, varfarin, tetratsiklinlar, B vitaminlari, S vitamini va kaliy xlorid bilan eritmada mos kelmaydi.

Indometazin, fenilbutazon va buyrak qon oqimiga xalaqit beradigan boshqa NSAIDlar amikasin sulfatning chiqarilish tezligini sekinlashtirishi mumkin. Erta tug'ilgan chaqaloqlarda amikasin sulfat tomir ichiga indometazin bilan bir vaqtda qo'llanilganda, preparatning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi oshadi va toksiklik rivojlanish xavfi mavjud.

Amikasin + seftazidim va amikasin + sefotaksim antibiotiklarining kombinatsiyasi Pseudomonas aeruginosa ga eng qo'shimcha va sinergik ta'sir ko'rsatadi.

Dozalash shakli: mushak ichiga va tomir ichiga yuborish uchun eritma 100 mg / 2 ml va 500 mg / 2 ml/

Chiqarish shakli

Shisha flakonlarda 2 ml eritma. 1 flakon tibbiy foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutida.

Boshqa aminoglikozidlarga chidamli mikroorganizmlarning amikasinga sezgir shtammlari keltirib chiqaradigan infektsiyalar.

shaffof rangsiz eritma

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati

Preparatni qo'llash tajribasi shuni ko'rsatadiki, u avtomobil haydash yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi, ammo markaziy asab tizimidan uyquchanlik, nerv-mushak uzatishning buzilishi kabi nojo'ya ta'sirlar ehtimolini hisobga olish kerak.

Mos kelmaslik

Amikasin sulfatni boshqa antibakterial vositalar bilan bir xil shpritsda aralashtirish mumkin emas.