SEYFTELMI N tabletkalari 40mg/12,5mg N30

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

SEYFTELMI 40, 80

SAFETELMI 40, 80

Preparatning savdo nomi: Seyftelmi 40 (Safetelmi 40),

   Seyftelmi 80 (Safetelmi 80)

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): telmisartan

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 40 mg; 80 mg telmisartan;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza (RN 101), kroskarmelloza natriy, meglyumin, poloxamer 188 NF, povidon K-30, magniy stearati, izopropil spirti.

Ta‘rifi: oq, dumaloq shaklli, tekis yuzali, chetlari qiya tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antigipertenziv vosita. Angiotenzin II reseptorlar antagonisti.

ATX kodi: C09CA07

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Telmisartan – og‘iz orqali qo‘llanganida samarali angiotenzin II (AT₁ tur) reseptorini spesifik antagonisti. Telmisartan angiotenzin II ning AT₁ kichik tur reseptorlariga yuqori yaqinlikka ega, angiotenzin II ning ta‘siri ushbu reseptori orqali amalga oshiriladi. Telmisartan angiotenzin II ni reseptorlariga nisbatan agonist ta‘sirga ega bo‘lmay, angiotenzin II ni reseptor bilan bog‘lanishidan siqib chiqaradi. Telmisartan faqat angiotenzin II ning AT₁ kichik tur reseptorlari bilan bog‘ hosil qiladi va bog‘lanish davomli xarakterga ega. Telmisartan boshqa reseptorlarga, shu jumladan AT₁ reseptoriga va boshqa kam o‘rganilgan angiotenzin reseptorlari bilan yaqinlikka ega emas. Bu reseptorlarning funksional ahamiyati, shuningdek angiotenzin II tomonidan ular ortiqcha rag‘batlantirilishi mumkin bo‘lgan samarasi (telmisartan buyurilganda angiotenzin II ni konsentrasiyasi oshadi) o‘rganilmagan. Telmisartan qonda aldosteron darajasini pasayishiga olib keladi. Telmisartan qonda renin va ion kanallarini bloklamaydi. Telmisartan bradikinin faolsizlantiradigan angiotenzin-aylantiruvchi fermentni (kinza II) bloklamaydi. Bu bradikinin bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya samaralardan saqlanish imkoniyatini beradi. Odamlarda telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II ning gipertenziv samarasini butunlay bloklaydi. Preparatning samarali ta‘siri 24 soatdan ko‘proq davom etadi va yana 48 soatdan keyin aniqlanadi.

Gipotenziv ta‘sirini boshlanishi birinchi qabuldan keyin uch soat davomida aniqlanadi. Arterial bosimni maksimal pasayishi odatda davolash boshlanganidan keyin 4 hafta o‘tgach kuzatiladi.

Gipotenziv ta‘siri preparatni buyurilganidan keyin 24 soat davom etadi, shu jumladan navbatdagi dozani qabul qilishdan oldingi oxirgi 4 soatda ham.

Arterial gipertenziyasi bo‘lgan pasientlarda telmisartan yurak qisqarishlar soniga ta‘sir ko‘rsatmasdan sistolik va diastolik bosimni pasaytiradi.

Telmisartanni gipotenziv ta‘sir bo‘yicha gipotenziv preparatlarni boshqa sinf vakillari bilan taqqoslanishi mumkin.

Telmisartanni qo‘llashni keskin bekor qilish holatlarida bekor qilish sindromi rivojlanmasdan arterial bosim asta-sekin dastlabki darajasiga qaytadi.

Telmisartanni o‘lim va yurak-qon tomir kasalliklari bilan kasallanish ko‘rsatkichlariga ta‘siri aniqlanmagan.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Biokiraolishligi – 50%. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganida AUS ni pasayishi 6% dan (40 mg dozada) 19% gacha (160 mg dozada) o‘zgaradi. Preparat och qoringa yoki ovqat bilan qabul qilishdan qat‘iy nazar 3 soat o‘tgach plazmadagi konsentrasiyasi bir me‘yorda namoyon bo‘ladi. C_max va AUS ko‘rsatkichlari ayollarda erkaklarga nisbatan 2-3 marta yuqori bo‘ladi. Plazma oqsillari, asosan albuminlar va alfa₁ glikoprotein bilan bog‘lanishi – 99,5% ni tashkil etadi. Ahamiyatli darajadagi muvozanat bosqichida o‘rtacha taqsimlanish hajmi– 500 l. Glyukuron kislotasi bilan kon‘yugasiyalanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Metabolitlari farmakologik nofaoldir. T_1/2 – 20 soatdan ko‘proq. Preparatni umumiy plazmadagi klirensi (minutiga 900 ml) jigar qon oqimi bilan solishtirganda (minutiga taxminan 1500 ml) yuqori hisoblanadi. Ichakdan o‘zgarmagan holda chiqariladi, buyraklar orqali chiqarilishi 2% dan kamroq.

Qo‘llanilishi

Arterial gipertenziyada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar buyuriladi. Kattalarga – 40 mg dan kuniga 1 marta. Ayrim pasientlarda sutkada 20 mg dozada qo‘llanilganda terapevtik samaraga erishish mumkin. Arterial bosim kutilgan darajagacha pasaymaganda dozani kuniga          1 marta 80 mg gacha oshirish mumkin. Preparatning gipotenziv ta‘sirini maksimal samarasi odatda davolash boshlanganidan keyin 4-8 hafta o‘tgach kuzatiladi.

Og‘ir darajadagi arterial gipertenziyasi bo‘lgan pasientlarga sutkada 160 mg gacha yoki gidroxlortiazid bilan majmuada sutkada 12,5-25 mg dan buyuriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, toliqish, uyqusizlik, xavotirlik, depressiya, tirishishlar, ko‘rishning buzilishlari.

Nafas tizimi tomonidan: yuqori nafas yo‘llarining infeksiyalari (shu jumladan faringit, sinusit, bronxit), yo‘tal.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AB ni yaqqol pasayishi, bradikardiya, taxikardiya, ko‘krakda og‘riq.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya, diareya, abdominal og‘riqlar, “jigar” transaminazalar faolligini oshishi.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: mialgiya, artralgiya, belda og‘riq, tendinitga o‘xshash simptomlar, oyoqlarni tirishishlari.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyraklar funksiyasini buzilishi (shu jumladan buyrak yetishmovchiligi), periferik shishlar, siydik chiqarish tizimining infeksiyalari (shu jumladan sistit), giperkreatinemiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi va boshqalar.

Laboratoriya ko‘rsatkichlar: kam hollarda – giperkaliemiya, anemiya yoki giperurikemiya.

Boshqalar: grippsimon sindrom, kam hollarda – eritema, qichishish, sipkope, dispnoe, eozinofiliya, trombositopeniya, angionevrotik shish, eshakemi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga nisbatan yuqori sezuvchanlik, safro chiqarish yo‘llarining o‘tkazuvchanligini buzilishi, jigar yoki buyrak funksiyasini yaqqol buzilishlari, fruktozani nasliy o‘zlashtiraolmaslik, homiladorlik, emizish, bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Tiazid diuretiklar bilan majmuaviy davolashda qo‘llash mumkin, masalan, gidroxlorid bilan u telmisartanning gipotenziv ta‘sirini kuchaytiradi.

Telmisartan boshqa gipotenziv preparatlarning gipotenziv ta‘sirini kuchaytirishi mumkin.

Boshqa klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta‘sirlari o‘rganilmagan.

Bir necha preparatlarning, shu jumladan digoksin, varfarin, gidroxlortiazid, glibenklamid, ibuprofen, parasetamol, simvastatin va amlodipinni farmakokinetik tadqiqotlari o‘tkazilgan. Digoksinni plazmadagi o‘rtacha konsentrasiyasini taxminan 20% ga oshishi aniqlangan (bir holatda 39% gacha). Telmisartan va digoksin bir vaqtda buyurilganida qonda digoksinning konsentrasiyasini vaqti-vaqti bilan aniqlash maqsadga muvofiqdir.

Angiotenzin-aylantiruvchi ferment ingibitorlari va litiy preparatlari bir vaqtda buyurilganida qonda litiy konsentrasiyasini toksik ta‘siri bilan birga kechuvchi qaytar oshishi aniqlangan. Kam hollarda bunday o‘zgarishlar angiotenzin II reseptorlari antogonisti preparatlari buyurilganda qayd qilingan. Litiy preparatlari va angiotenzin II reseptorlarining antagonistlari bilan bir vaqtda buyurilganida litiyning qondagi konsentrasiyasini aniqlashni o‘tkazish tavsiya qilinadi.

Seyftelmi NYAQV (shu jumladan, asetilsalisil kislotasi sutkada ≥ 0,3 g dozada va            SOG-2 ingibitorlari) bilan bir vaqtda qo‘llanganida degidratasiyasi bo‘lgan pasientlarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin. Preparatni NYAQV bilan majmuada qabul qilayotgan pasientlar, yetarli miqdorda suv bilan qabul qilishlari va qabul qilishdan oldin buyrak funksiyasini baholash kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Suvsizlangan pasientlarda giponatriemiyada (diuretiklar bilan davolash, tuzni tushishini cheklanishi, diareya, qusish) preparatni dozasini kamaytirish tavsiya qilinadi.

Ikki tomonlama buyrak arteriyasini stenozi bo‘lgan yoki yagona buyrak arteriyasini stenozida (og‘ir gipotenziya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanishini xavfi oshadi), aorta va mitral klapan stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyasi, buyraklar va/yoki jigar, og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan (bo‘lishi mumkin -giperkaliemiya, shuning uchun qon zardobida kaliy va kreatinin darajasini doimo nazorat qilish kerak), me‘da-ichak yo‘llari (MIY) a‘zolarining kasalliklari bo‘lgan bemorlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Birlamchi aldosteronizm va fruktozani tug‘ma o‘zlashtiraolmaslikda qo‘llash mumkin emas (1 tabletka – 40 mg va 80 mg ga mos ravishda 169 mg va 338 mg sorbit saqlaydi). Rejalashtirilgan homiladorlikdan oldin preparatni boshqa antigipertenziv vositalar bilan almashtirish tavsiya qilinadi. Agarda homiladorlik aniqlangan bo‘lsa, darhol Telmisartanni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Transport vositalarini haydovchilar va kasbi diqqatni yuqori jamlash bilan bog‘liq bo‘lgan shaxslarga ish vaqtida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Litiy preparatlari bilan bir vaqtda buyurilganida qon zardobida oxirgisining miqdorini saqlanishi monitoringi kerak – plazmadagi litiy darajasi (va toksikligi) o‘tkinchi oshishi mumkin.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: AB yaqqol pasayishi.

Davolash: simptomatik davolash; gemodializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

40 va 80 mg dan tabletkalar.

10 tabletkadan blisterlarda. 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

Namlikdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha