TAMSOL kapsulalar 0,4mg N30

Ножўя таъсирлари

*Рўйхатга олингандан кейинги даврда маълум қилинган ҳолатлар

Катаракта ёки глаукома билан боғлиқ операцияларни ўтказиш вақтида кўз мугуз пардаси интраоперацион беқарорлиги синдроми (кўз қорачиғини торайиши синдроми) ни ривожланиши кузатилган ва бу постмаркетинг кузатувларида қайд этилган (яна «Махсус кўрсатмалар» бўлимига қаранг).

Препаратни пострегистрацион қўллаш тажрибаси

Пострегистрацион даврда тамсулозин қўлланганда юқорида санаб ўтилган нохуш ҳолатлардан ташқари, қуйидаги реакциялар қайд этилган: юрак бўлмачалари хилпиллаши, аритмия, тахикардия ва ҳансираш. Ушбу ҳолатлар турли мамлакатлардан келган спонтан хабарлар асосида тавсифлангани боис, бундай ножўя реакциялар ва уларнинг сабаб-оқибатларини тамсулозинни қабул қилиш билан боғлиқлигини тўғри аниқлаб бўлмайди.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

TAMSOL^®

TAMSOL^®

Preparatning savdo nomi: Tamsol^® (Tamsol^®)

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tamsulozin (tamsulosin)

Dori shakli: ajralib chiqishi modifikasiyalangan kapsulalar

Tarkibi:

Ajralib chiqishi modifikasiyalangan bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: tamsulozin gidroxloridi – 0,4 mg;

yordamchi moddalar:

kapsula ichidagisi: kalsiy stearati, trietilasetat, talk, 30% metakril kislota dispersiyasi – etakrilat sopolimeri 1:1 (shu jumladan: polisorbat 80, natriy laurilsulfati), mikrokristall sellyuloza.

kapsula qobig‘i: temir (II) oksidi (E172), temir (II, III) oksidi (E172), temir (III) oksidi (E172), titan dioksidi (E171), jelatin.

Ta‘rifi: Kapsulalar qobig‘i: o‘lchami №2; qopqoqcha: standart jigarrang, tiniq bo‘lmagan C015 (kodi: 08.015), korpusi: tiniq bo‘lmagan jigarrang-sariq rangli C006 (kodi: 35.006).

Farmakoterapevtik guruhi: Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasini davolash uchun vositalar. Alfa-adrenoreseptorlarning antagonistlari.

ATX kodi: G04CA02

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Ta‘sir mexanizmi

Tamsulozin postsinaptik alfa1-adrenoreseptorlarning selektiv raqobatdosh ingibitori hisoblanib, preparat alfa1A va alfa1D kichik tiplarga yaqinligi bilan tavsiflanadi. Tamsulozinning mazkur reseptorlar bilan bog‘lanishi prostata bezi va siydik chiqaruv kanalining silliq mushaklarini bo‘shashi bilan namoyon bo‘ladi.

Farmakodinamik samaralari

Tamsulozin siydik oqimining maksimal tezligini oshiradi. Tamsulozin prostata bezi va siydik chiqaruv kanali silliq mushaklari tonusini pasaytirish yo‘li bilan obstruksiyani bo‘shashtiradi va «bo‘shanish simptomlari»ni kamaytiradi.

Bundan tashqari, preparat rivojlanishida qovuqning beqarorligi muhim rol o‘ynaydigan «siydik qopchasini to‘lish simptomlari»ni kamaytiradi.

Tamsulozin bilan uzoq muddat davolash natijasida to‘lish va bo‘shanish simptomlarining turg‘un kamayishiga erishiladi. Shunday qilib, preparat bilan davolash yordamida qovuqni operasiya qilish yoki unga kateter qo‘yish zaruratini kechga surish mumkin.

Alfa1-adrenoblokatorlar qon tomirlarining periferik qarshiligini kamaytirish orqali arterial bosimni pasaytirishi mumkin. Tamsulozin bilan klinik tadqiqotlar o‘tkazish vaqtida arterial bosimning jiddiy pasayishi qayd etilmagan.

Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llashga doir tadqiqotlar

Tamsulozinning samaradorligi qovuq neyrogen disfunksiyasi bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda dozani tanlash bo‘yicha ikki tomonlama yashirin, randomizasiyalangan, plasebo nazoratli tadqiqotlar jarayonida o‘rganilgan (n=161). Ikki yoshdan o‘n olti yoshgacha bo‘lgan bolalar tasodifiy tarzda to‘rt guruhga ajratilgan: birinchi guruh pasientlari tamsulozinni kam dozalarda (0,001-0,002 mg/kg), ikkinchi guruh pasientlari – o‘rtacha dozalarda (0,002-0,004 mg/kg), uchinchi guruh pasientlari – katta dozalarda (0,004-0,008 mg/kg) qabul qilishgan, to‘rtinchi guruh pasientlari esa plasebo qabul qilingan. Ayni bir kunda bajarilgan ikki o‘lchov ma‘lumotlari bo‘yicha siydikni oqish nuqtasida detruzor (OND) bosimni <40 sm H₂O gacha kamayishiga erishilgan pasientlar soni samaradorlikni baholashning birlamchi pirovard nuqtasi bo‘lgan. Samaradorlikni qo‘shimcha baholash mezonlari oqish nuqtasida detruzorda bosimning haqiqiy qiymatini o‘zgarishi va oqish nuqtasida detruzor bosim foizini o‘zgarishini; gidronefroz/gidroureterni avj olishini kamayishi yoki yo‘qligini, kateterlashtirishda olingan siydik hajmini o‘zgarishini, shuningdek kateterlashtirish fonida siydikni tutaolmaslik hollari sonini (kateterlashtirish kundalik daftari bo‘yicha) o‘z ichiga olgan. Birlamchi va ikkilamchi oxirgi nuqtalar bo‘yicha tamsulozin va plasebo guruhlarining har biri o‘rtasida statistik farqlar olinmagan. Dozalashning barcha darajalarida samaraning dozaga bog‘liqligi kuzatilmagan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Tamsulozin ingichka ichakda so‘riladi, preparatning biokirishaolishligi 100% ga yaqin.

Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda tamsulozinning biokirishaolishligi pasayadi.

Pasientga tamsulozinni ovqatlangandan keyin ayni bir vaqtda qabul qilishni tavsiya etib, preparatni so‘rilishini o‘zgarmasligini ta‘minlash mumkin.

Tamsulozinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari proporsional xarakterga ega.

Tamsulozin och qoringa bir marta qabul qilingandan keyin plazmadagi tamsulozinning cho‘qqi konsentrasiyasiga taxminan 6 soatdan keyin erishiladi. Preparatning barqaror konsentrasiyasiga (muvozanat holatiga) erishish uchun preparatni taxminan 5 kun davomida ko‘p marta qabul qilish talab etiladi, bunda C_max pasientlarda preparat bir marta qabul qilinganda erishiladigan darajaga nisbatan taxminan 2/3 barobar yuqori. Mazkur qonuniyat keksa odamlarda qayd etilganiga qaramay, preparatni qabul qilayotgan yoshlarda ham shunga o‘xshash o‘zgarishlar yuz berishi kutiladi.

Preparat bir marta va ko‘p marta qabul qilingandan keyin uning qon plazmasidagi konsentrasiyasi uchun jiddiy individual farqlar xosdir.

Taqsimlanishi va qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi

Odam organizmida tamsulozin plazma oqsillari bilan taxminan 99% ga bog‘lanadi. Preparatni taqsimlanish hajmi katta emas (taxminan 0,2 l/kg).

Metabolizmi

Tamsulozinning birinchi o‘tish samarasi past, metabolizm sekin kechadi. Tamsulozinning katta qismi plazmada o‘zgarmagan faol modda ko‘rinishida mavjud bo‘ladi. Preparat jigarda metabolizmga uchraydi.

Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda tamsulozin jigar fermentlari induksiyasini keltirib chiqargan.

In vitro sharoitidagi tadqiqotlarning ma‘lumotlariga ko‘ra, tamsulozin CYP3A4 va CYP2D6 ishtirokida metabolizmga uchraydi, mazkur jarayonda P450 sitoxromi tizimining boshqa izofermentlari ancha kam ishtirok etadi. CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ingibisiya qilanganda qon zardobida tamsulozin gidroxloridining konsentrasiyasi oshishi mumkin («Maxsus ko‘rsatmalar» va «Dorilarning o‘zaro ta‘siri» bo‘limlariga qarang). Metabolitlarning birontasi ham, preparatning ta‘sir etuvchi moddasining faolligidan ortiq faollikka ega emas.

Chiqarilishi

Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bunda o‘zgarmagan preparat ulushi taxminan 9% ni tashkil etadi.

Ovqatdan keyin tamsulozin bir marta qabul qilingandan so‘ng va barqaror holatga (muvozanat holatiga) erishilgandan keyin preparatning yarim chiqarilish vaqti tegishli ravishda taxminan 10 soatni va 13 soatni tashkil etishi aniqlangan.

Qo‘llanilishi

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi (PBXG) da dizurik buzilishlarni davolashda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga qabul qilish uchun kapsulalar.

Kapsulani suv bilan butunligicha qabul qilinadi. Kapsulani chaynash yoki sindirish mumkin emas, chunki bu preparatniajralib chiqish tezligiga ta‘sir qilishi mumkin.

Dozalash tartibi:

Sutkada bitta kapsula, nonushtadan yoki birinchi ovqatlanishdan keyin buyuriladi.

Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar

Mazkur yosh toifasida preparatni qo‘llash asoslanmagan.

Bolalarda va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda tamsulozinni qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Preparatni bolalar va o‘smirlarda qo‘llash to‘g‘risida mavjud ma‘lumotlar «Farmakodinamikasi» bo‘limida keltirilgan.

Buyrak funksiyasi buzilgan pasientlar

Dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Jigar funksiyasi buzilgan pasientlar

Jigar funksiyasi yengil va o‘rtacha og‘ir darajada buzilganda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi (yana «Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limiga qarang).

Nojo‘ya ta‘sirlari

*Ro‘yxatga olingandan keyingi davrda ma‘lum qilingan holatlar

Katarakta yoki glaukoma bilan bog‘liq operasiyalarni o‘tkazish vaqtida ko‘z muguz pardasi intraoperasion beqarorligi sindromi (ko‘z qorachig‘ini torayishi sindromi) ni rivojlanishi kuzatilgan va bu postmarketing kuzatuvlarida qayd etilgan (yana «Maxsus ko‘rsatmalar» bo‘limiga qarang).

Preparatni postregistrasion qo‘llash tajribasi

Postregistrasion davrda tamsulozin qo‘llanganda yuqorida sanab o‘tilgan noxush holatlardan tashqari, quyidagi reaksiyalar qayd etilgan: yurak bo‘lmachalari xilpillashi, aritmiya, taxikardiya va hansirash. Ushbu holatlar turli mamlakatlardan kelgan spontan xabarlar asosida tavsiflangani bois, bunday nojo‘ya reaksiyalar va ularning sabab-oqibatlarini tamsulozinni qabul qilish bilan bog‘liqligini to‘g‘ri aniqlab bo‘lmaydi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Ta‘sir etuvchi moddaga o‘ta yuqori sezuvchanlik, shu jumladan dori ta‘siridan angionevrotik shishni rivojlanishi yoki «Tarkibi» bo‘limida sanab o‘tilgan yordamchi moddalarning birortasiga o‘ta yuqori sezuvchanlik.

Anamnezda ortostatik gipotenziya.

Og‘ir jigar yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘siri bo‘yicha tadqiqotlar faqat kattalarda o‘tkazilgan.

Tamsulozinni atenolol, enalapril yoki teofillin bilan bir vaqtda buyurilganda dori vositalarining nohush o‘zaro ta‘sirlari qayd etilmagan.

Preparatni simetidin bilan bir vaqtda qabul qilish qon plazmasida tamsulozinning konsentrasiyasini oshishiga, furosemid bilan bir vaqtda qabul qilish esa – preparatning plazma konsentrasiyasini pasayishiga olib keladi, biroq, bunday konsentrasiyalar ruxsat etilgan darajada qoladi. Shunday qilib, bunday holatlarda preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

In vitro sharoitlarda diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin odam qon plazmasida tamsulozinning erkin fraksiyasi darajasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi. O‘z navbatida, tamsulozin diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraksiyasi darajasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Ammo diklofenak va varfarin tamsulozinning chiqarilish tezligini oshirishi mumkin.

Tamsulozin gidroxloridi CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan birga qo‘llanganda qon plazmasida tamsulozin gidroxloridining konsentrasiyasi oshishi mumkin.

Tamsulozin ketokonazol (CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitori) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, tamsulozinning AUC va C_max ko‘rsatkichlari muvofiq ravishda 2,8 marta va 2,2 marta oshgan.

CYP2D6 substratlari metabolizmi susaygan pasientlarda tamsulozin gidroxloridi va CYP3A4 izofermenti kuchli ingibitorlarini birgalikda qo‘llamaslik tavsiya etiladi. Tamsulozin gidroxloridi CYP3A4 izofermentining kuchli (masalan, ketokonazol) va o‘rtacha (masalan, eritromisin) ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Tamsulozin paroksetin (CYP2D6 kuchli ingibitori) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, tamsulozinning C_max va AUC ko‘rsatkichlari muvofiq ravishda 1,3 marta va 1,6 marta oshgan, ammo mazkur ko‘payish klinik jihatdan ahamiyatsiz deb e‘tirof etilgan.

α1-adrenoreseptorlarning boshqa antagonistlarini bir vaqtda buyurish arterial bosimni pasayishiga olib kelishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Boshqa alfa1-adrenoblokatorlarni qabul qilinganda bo‘lgani kabi, tamsulozinni qabul qilish ham ayrim shaxslarda arterial bosimni pasayishiga va kamdan-kam hollarda kollapsni rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu arterial bosimni qisqa muddatli pasayishi bilan yuz berishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning dastlabki belgilari (bosh aylanishi, umumiy holsizlik) paydo bo‘lganida, mazkur simptomlar yo‘qolgunga qadar o‘tirish yoki gorizontal holatga o‘tish tavsiya etiladi.

Tamsulozin bilan davolash boshlanguncha pasient, prostata bezi giperplaziyasi simptomlariga o‘xshash simptomlar paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan holatlarni istisno qilish uchun tekshirilishi lozim.

Davolashni boshlashdan oldin, shuningdek preparat bilan davolash jarayonida vaqti-vaqti bilan barmoqli rektal tekshirishni o‘tkazish, shuningdek zarurat bo‘lganida prostatspesifik antigen (PSA) darajasini aniqlash tavsiya etiladi.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) bo‘lgan pasientlarni davolashda ehtiyotkorlik choralarini ko‘rish lozim, chunki mazkur guruhga mansub pasientlarda preparatni qo‘llash o‘rganilmagan.

Katarakta yoki glaukoma tufayli jarrohlik operasiyasigacha yoki operativ aralashish vaqtida tamsulozin qabul qilgan ayrim pasientlarda, ko‘zning kamalak pardasi qavati intraoperasion beqarorligi sindromi (ko‘z qorachig‘i torayishi sindromi (IFIS)) qayd etilgan. IFIS ko‘rish a‘zosi tomonidan intraoperasion va operasiyadan keyingi asoratlar takrorlanishini ko‘payishiga olib kelishi mumkin.

Katarakta yoki glaukoma tufayli operasiyalar o‘tkazilishiga 1-2 hafta qolganda tamsulozinni bekor qilish ijobiy samara berganligi to‘g‘risida ayrim ma‘lumotlar olingan, ammo mazkur hollarda preparatni bekor qilish ijobiy ta‘sir ko‘rsatganini tasdiqlovchi dalillar hali olinmagan. Bundan tashqari, ayrim pasientlarda IFIS rivojlanishi, hatto tamsulozin katarakta operasiya o‘tkazilishidan 1-2 haftadan ko‘proq muddat oldin bekor qilingan hollarda ham kuzatilgan.

Katarakta yoki glaukomani operativ davolash rejalashtirilgan hollarda, tamsulozin bilan davolashni boshlamaslik kerak. Oftalmologlar va oftalmojarrohlar pasientni operasiyaga tayyorlash va operativ aralashuv davrida zaruriy choralarni ko‘rish uchun katarakta yoki glaukomani jarrohlik yo‘li bilan davolash rejalashtirilgan pasientlardan, ular tamsulozin qabul qilayotgani yoki qabul qilmayotganini yoxud ilgari qabul qilgani yoki qabul qilmaganini surishtirishlari lozim.

CYP2D6 substratlari metabolizmi susaygan pasientlarda tamsulozin gidroxloridi va CYP3A4 izofermenti kuchli ingibitorlarini birgalikda qo‘llamaslik tavsiya etiladi.

Tamsulozin gidroxloridi CYP3A4 izofermentining kuchli (masalan, ketokonazol) va o‘rtacha (masalan, eritromismin) ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi («Dorilarning o‘zaro ta‘siri» bo‘limiga qarang).

Homiladorlikda va emizish davrida qo‘llanishi

Tamsulozin ayollarga buyurilmaydi.

Qisqa va uzoq muddatli klinik tadqiqotlarda tamsulozin qabul qilinganda eyakulyasiyani buzilishi to‘g‘risida ma‘lumotlar olingan. Bundan tashqari, postregistrasion qo‘llash davrida retrograd eyakulyasiya yoki eyakulyasiyani bo‘lmagan hollari qayd etilgan.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri:

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘sirini aniqlash uchun tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq pasientlar bosh aylanishini rivojlanishi mumkinligi sababli ehtiyotkorlikni namoyon etishlari lozim.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlar:

Tamsulozin gidroxloridining dozasi oshirib yuborilganda arterial bosimning jiddiy pasayishi yuz berishi mumkin. Bunga o‘xshash samara turli darajada dozani og‘ir oshirib yuborilishi hollarida kuzatilgan.

Dozani bilmasdan oshirib yuborilishi natijasida qabul qilingan tamsulozin gidroxloridining maksimal dozasi 12 mg ni tashkil etgan. Bunda pasientda shifoxonaga yotqizishni talab qilmagan qattiq bosh og‘rishi avj olgan.

Davolash:

O‘tkir arterial gipotenziyada yurak-qon tomir tizimining funksiyasini qo‘llab-quvvatlanishini ta‘minlash lozim. Pasientni gorizontal holatga keltirish normal arterial bosimni va yurak qisqarishlari sonini tiklashi mumkin. Bunday choralar samara bermagan hollarda, aylanayotgan qon hajmini ko‘paytirishga qaratilgan choralar ko‘rilishi, shuningdek vazopressorlarni yuborish mumkin. Buyrak funksiyasini dinamik holatida baholash va samarani bir maromda ushlab turuvchi davolash o‘tkazilishi lozim.

Tamsulozin oqsillar bilan faol bog‘lanishi tufayli, gemodializ samarasizdir. Me‘da-ichak yo‘llaridan preparat so‘rilishini kamaytirishga qaratilgan tadbirlarni o‘tkazish, shu jumladan qusishni chaqirish maqsadga muvofiqdir. Preparatning yuqori dozalari bilan zaharlanishlarni davolash uchun me‘dani yuvishni o‘tkazish, faollashtirilgan ko‘mir yoki natriy sulfati kabi osmotik surgi vositalarini qabul qilish maqsadga muvofiqdir.

Chiqarilish shakli

10 kapsula PVX/PVDX-alyumin folgali blisterda.

Bir yoki uchta blister ilova qilingan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Yorug‘lik ta‘siridan himoyalash uchun original o‘ramida, 30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.