SVETOKS tomchilar 20 ml 10 mg/ml N1

1 мл (20 томчи) қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: цетиризин дигидрохлориди 10 мг,

ёрдамчи моддалар: глицерол 85%, пропилен гликоль, натрий сахаринати, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий ацетати тригидрати, муздек уксус кислотаси, тозаланган сув.

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун томчилар

Таркиби:

1 мл (20 томчи) қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: цетиризин дигидрохлориди 10 мг,

ёрдамчи моддалар: глицерол 85%, пропилен гликоль, натрий сахаринати, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий ацетати тригидрати, муздек уксус кислотаси, тозаланган сув.

Цветокс препаратининг таъсир этувчи моддаси бўлган цетиризин гидроксизин метаболитини хисобланади, периферик Н1-гистаминли рецепторларнинг кучли ва селектив антагонистидир. Рецепторлар билан боғланиши бўйича тажрибаларда in vitro шароитларда Н1 дан фарқ қилувчи рецепторларга нисбатан ўлчамли ўхшашлиги аниқланмаган. Табиий шароитларда сичқонлардаги тажрибалар шуни кўрсатдики, цетиризинни тизимли қўлланилиши мияли Н1-рецепторларга таъсир кўрсатмаган.

Анти-H1-гистаминли самарага қўшимча сифатида цетиризин аллергияга қарши таъсирини намоён қилади:  кунига бир ёки икки марта 10 мг дозада у антигенлар билан алоқадан кейин атопия билан азият чекувчи шахсларнинг териси ва конъюнктивасида яллиғланиш ҳужайраларини, айниқса эозинофилларни кечки фазада тўпланишини ингибиция қилади. 30 мг/сут дозада бронхиал астма аллергенларини ингаляция қилиш билан индуцияланган бронхиал констрикциянинг кечки фазаси пайтида эозинофилларни бронхоальвеоляр тизимга оқиб киришини сусайтиради. Цетиризин сурункали эшакемиси бўлган пациентларга калликреин тери остига юборилиши билан индуцияланган яллиғланиш реакциянинг охирги фазасини тўхтатади. У шунингдек, аллергик яллиғланишнинг кўрсаткичлари ҳисобланган, адгезияни яққол намойиш бўлган ICAM-1 ва VCAM-1 каби  молекулаларининг даражасини пасайтиради.

10 мг препарат бир марта қабул қилинганидан кейин таъсири 50% ҳолатларда 20 минут давомида ва 95% ҳолатларда- бир соат давомида бошланади. Бу фаоллик бир марта қабул қилинганидан кейин 24 соат давомида сақланиб туради. Цетиризин билан даволашда такроран юборилгандан кейин яллиғланиш жараёни тўхтайди, тери гистаминга нисбатан ўзининг нормал реактивлигини 3 кун давомида тиклайди.

Плазмада мувозанатли максимал концентрацияси тахминан 300 нг/мл ни ташкил қилади ва 1,0 ± 0,5 соатдан кейин эришилади. Кейинчалик 10 кун давомида 10 мг суткалик дозаси қабул қилинганида цетиризиннинг кумуляцияси кузатилмайди.

Фармакокинетик параметрлар (Сmах и АUС) ва тақсимланиш унимодал хусусиятга эга. 

Сўрилиш тезлиги пасайса ҳам, цетиризиннинг абсорбция даражаси овқат қабул қилиш билан камаймайди. Цетиризин ичга қабул қилиш учун томчилар, капсулалар ёки таблеткалар шаклида қўлланилганида биокираолишлиги даражаси ўхшашдир.

Тасдиқланган тақсимланиш ҳажми 0,50 л/кг ни ташкил қилади. Цетиризинни плазма оқсиллари билан боғланиши 93 ± 0,3% ни ташкил қилади. Цетиризин варфаринни оқсиллар билан боғланишига таъсир кўрсатмайди. Цетиризин яққол тизимолди метаболизмига учрамайди. Дозанинг тахминан учдан икки қисми ўзгармас кўринишда сийдик билан чиқарилади.

Ярим чиқарилишининг якуний даври тахминан 10 соатни ташкил қилади.

5 дан 60 мг гача диапазонда цетиризин чизиқли кинетикани намойиш этади.

Кекса ёшдаги пациентлар

10 мг бир марталик доза ичга қабул қилингандан кейин кекса пациентларда ярим чиқарилиш даври ёшларга нисбатан тахминан 50% га ошган, клиренс эса 40% га камайган. Кекса ёшли одамларда сўрилишни пасайиши буйраклар функциясининг пасайиши билан боғлиқ экан.

6-12 ёшли болалар

Цетиризинни ярим чиқарилиш даври тахминан 6 соатни ташкил қилади.

Буйраклар функциясининг бузилиши бўлган пациентлар

Буйрак етишмовчилиги енгил бўлган пациентларда (креатинин клиренси [КК]> 40 мл/мин) препаратнинг фармакокинетикаси соғлом одамларнинг фармакокинетикаси билан ўхшаш. Буйрак етишмовчилиги мўътадил бўлганда, нормал одамларга нисбатан, ярим чиқарилиш даври 3 баробарига ошади ва  клиренс 70% га пасаяди.

Гемодиализдаги пациентлар (КК <7 мл/мин), 10 мг цетиризин бир марта қабул қилинганида соғлом одамларга нисбатан ярим чиқарилиш даврини 3-баробарига ошиши ва клиренсни 70% га пасайиши кузатилган. Цетиризин гемодиализ ёрдамида яхши чиқарилмайди. Буйраклар функциясининг бузилиши мўътадил ёки оғир бўлганида дозага тузатиш киритиш талаб қилинади.

Жигар функцияси бузилиши бўлган пациентлар

Бир марталик доза сифатида 10 ёки 20 мг цетиризинни қабул қилган сурункали жигар касаллиги бўлган пациентлар (гепатоцеллюляр, холестатик ва билиар цирроз) соғлом одамларга нисбатан ярим чиқарилиш даврини 50%-ли ошишини ва клиренсни 40%-ли пасайишини кузатган.

Дозага тузатиш киритиш фақат биргаликда ҳам жигар, ҳам буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларга зарур.

20 мл дан препарат қаҳрабо рангли, 3 фармацевтик турдаги, умумий ҳажми 20 мл ва бураладиган қопқоқ учун бурамаси бўлган шиша флаконларга жойлаштирилади.

1 флакон давлат ва рус тилидаги тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан картон қоғоз қутига жойлаштирилган.

уйқучанлик;

- чарчоқлик, ҳолсизлик;

- бош айланиши, бош оғриғи;

- қориндаги оғриқ, оғиздаги қуруқлик, кўнгил айниши, диарея;

- фарингит, ринит.

Постмаркетинг тажрибаси

Тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан <1/100 гача)

- ажитация;

- парестезия;

- диарея;

- тошма, қичишиш;

- ҳолсизлик, лоҳаслик.

Кам ҳолларда (≥ 1/10 000 дан  < 1/1000 гача)

- ўта юқори сезувчанлик, эшакеми, шиш;

-агрессия, онгнинг чалкашлиги, депрессия, галлюцинациялар, уйқусизлик, тиришишлар

- тахикардия;

- жигар функциясини бузилишлари (трансаминазалар, ишқорли фосфотазалар, гамма-GT ва билирубиннинг ошиши);

- тана вазнининг ошиши.

Жуда кам ҳолларда (<1/10 000);

- тромбоцитопения;

- анафилактик шок, ангионевротик шиш;

- тик, таъмнинг бузилиши, ҳушдан кетиш, тремор;

- кўришни ёмонлашиши, аккомодацияни бузилиши (хира кўриш), окулогирация;

- дискинезия, дистония;

- дизурия, энурез.

Тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар орқали аниқлаш мумкин эмас):

- юқори иштаҳа;

- суицидал фикрлар, амнезия, хотирани бузилиши, бош айланиши;

- сийдикнинг тутилиши.

Даволовчи дозаларда алкоголь билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган (қонда алкоголь даражаси 0,5 г/л да). Шунга қарамай, агар алкоголь препарат билан бир вақтда қабул қилинса, эҳтиёткорлик чораларига риоя қилиш тавсия этилади. Юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда препаратни алкоголь ёки бошқа МНТ депрессантлари билан бир вақтда қабул қилишда ҳушёрликнинг қўшимча пасайиши ва унумдорликнинг ёмонлашиши пайдо бўлиши мумкин.

Цетиризин сийдик тутилиши хавфини ошириши мумкинлиги сабабли, сийдик тутилишига мойил бўлган (масалан, орқа мия муаммолари, простата безининг яхши сифатли гиперплазияси) пациентларга алоҳида эътибор қаратиш тавсия этилади.

Тутқаноғи бўлган беморларга ва тиришишларнинг ривожланиш хавфи бўлган пациентларга кўпроқ эътибор қаратиш тавсия этилади.

Тери аллергиясига тестлар антигистаминлар билан бостирилади, уларнинг ювиб чиқарилиши 3 кундан кейин содир бўлади, уларни бажаришдан олдин шунга эътибор қаратиш тавсия этилади.

Таркибга кирувчи ёрдамчи моддалар: метилпарагидроксибензоат ва пропилпарагидроксибензоат – аллергик реакцияларни чақириши мумкин (кейинроқ намоён бўлиш эҳтимоли мавжуд).

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик вақтида цетиризинни қўллаш хавфсизлиги бўйича етарли ва қатъий назорат остида клиник тадқиқотлар ўтказилмаган, шунинг учун ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш тавсия этилмайди.

Юборилгандан кейин намуна олиш вақтига қараб, цетиризин қон плазмасидаги концентрациясидан 25-90% миқдорида кўкрак сутига ажралиб чиқади.  Шунинг учун даволаш даврида эмизишни тўхтатиш лозим.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Фаолиятнинг потенциал хавфли тури билан шуғулланиши ёки ускуна билан ишлаши керак бўлган пациентлар тавсия этилган дозаларни оширмасликлари ва дори воситасига бўлган реакцияни инобатга олишлари керак.

2 ёшдан бошлаб болалар ва катталар учун:

-мавсумий ва йил давомидаги аллергик ринитнинг назал ва кўз симптомларини енгиллаштириш;

-эшакеми симптомларини енгиллаштириш учун қўлланилади.

-гидроксизинга, пиперазиннинг бошқа ҳосилаларига ёки препаратнинг ҳар қандай компонентларига бўлган ўта юқори сезувчанлик;

-2 ёшгача бўлган болаларга (препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлигининг чекланган маълумотлари туфайли);

-буйрак етишмовчилиги оғир бўлган ва креатинин клиренси 10 мл/мин дан кам бўлган пациентлар;

- ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкун эмас.

Цетиризин ва псевдоэфедрин, антипирин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин глипизиди, диазепам, теофиллин (400 мг суткада бир марта) ўзаро таъсирининг фармакокинетик тадқиқотлари клиник аҳамиятли фармакодинамик ўзаро таъсирининг далилларини аниқламади.

Цетиризинни макролидлар (масалан, азитромицин, эритромицин) ёки кетоконазол билан бир вақтда буюрилиши ЭКГ нинг клиник аҳамиятли ўзгаришларига олиб келмаган.

Ритонавир (600 мг суткада икки марта) ва цетиризинни (10 мг кунига) бир неча дозалари ўрганилганда, цетиризинни таъсир этиш даражаси тахминан 40% га ошганини, ритонавирнинг жойлашиши эса цетиризинни ёндош қабул қилишга қўшимча сифатида бироз ўзгарганини (-11%) кўрсатди. Цетиризин гепариннинг антикоагулянт самарасини сусайтиради.

Азиластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – депримацияни (ўзаро) ва психомотор реакциялар тезлигини пасайишини кучайтиради.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран, в постнаркоз даврда – депримацияни (ўзаро) ва психомотор реакциялар тезлигини пасайишини кучайтиради. Этанол депримацияни (ўзаро) ва психомотор реакциялар тезлигини пасайишини кучайтиради; даволаш вақтида спиртли ичимликлардан воз кечиш тавсия этилади.

Овқат қабул қилишда сўрилиш тезлиги 1 соатга пасайса ҳам, цетиризин абсорбциясининг даражаси камаймайди.

Тери аллергиясига тестлар антигистаминлар билан бостирилади, уларнинг ювиб чиқарилиши 3 кундан кейин содир бўлади, уларни бажаришдан олдин шунга эътибор қаратиш тавсия этилади.

Ичга қабул қилиш учун. Қўллашдан олдин томчиларни бир оз миқдордаги сув билан аралаштириш лозим.

2 ёшдан 6 ёшгача бўлган болалар: кунига 2,5 мг дан 2 марта (5 томчи)

6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар: кунига 5 мг дан 2 марта (10 томчи)

12 ёшдан ва ундан катта ўсмирлар, катталар: кунига 10 мг дан бир марта (20 томчи). Агар бу симптомларни қониқарли назорат қилишга олиб келса, 10 томчи бошланғич дозасини таклиф қилиш мумкин.

Кекса одамлар:

Буйраклар функцияси меъёрда бўлса кекса пациентлар учун дозани камайтириш кераклигини кўрсатадиган далиллар йўқ.

Мўътадил ва оғир буйрак етишмовчилиги

Буйракларнинг функциясига қараб дозалаш индивидуал тарзда бўлиши керак. Дозага кўрсатилгандек тузатиш киритиш учун қуйидаги маълумотларга мурожаат қилинг. Мазкур дозалаш маълумотлардан фойдаланилганида креатининни чиқарилишини (CLcr) мл/мин да баҳолаш талаб этилмайди. Қуйидаги формула ёрдамида аниқланган креатинин зардоби (мг/уз) бўйича CLcr (мл/мин) баҳоланиши мумкин:

                                      [140 – ёши (йил)] х вазни (кг)

CLcr = ------------------------------------------------ ×0,85 (аёллар учун)

                                   72 х зарбод креатинини (мг/уз)

Буйраклар функцияси бузилган катта ёшли пациентлар учун дозани тузатиш.

Рўйхат кетма-кетлиги:

Босқич - Кретининни чиқарилиши (мл/мин) - Дозалаш ва қўллаш тез-тезлиги

Меъёр                                                  ≥ 80                                10 мг бир марта, ҳар куни

Кучсиз                                                 50-79                              10 мг бир марта, ҳар куни

Мўътадил                                            30-49                              5 мг бир марта, ҳар куни

Оғир                                                    ˂ 30                                5 мг, ҳар икки кунда

Буйрак етишмовчилигининг якуний босқичидаги, диализдаги пациентлар

                                                             ˂ 10                                Қўллаш мумкин эмас

Буйрак етишмовчилиги билан азият чекаётган педиатрик пациентлар учун доза пациентнинг буйрак клиренсини ва тана вазнини ҳисобга олган ҳолда, индивидуал асосда танланиши керак.

Жигар етишмовчилиги

Жигар етишмовчилиги бўлган беморлар учун дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Жигар ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар

Креатинин клиренсига қараб дозаси камайтирилади (юқоридаги дозага тузатиш киритиш жадвалини кўринг).

Цетиризин дозаси ошириб юборилгандан кейин кузатиладиган симптомлар асосан МНТ ёки антихолинергик таъсирга ўхшаш таъсирлар билан боғлиқ.

Тавсия этилган дозадан камида 5 баробарига ошган доза қабул қилингандан кейин аниқланган ножўя холатлар: онгнинг чалкашиши, диарея, бош айланиши, чарчоқлик, бош оғриғи, лоҳаслик, қорачиқларнинг кенгайиши, қичишиш, безовталик, седатив самара, уйқучанлик, ступор, тахикардия, тремор, сийдик тутилиши.

Даволаш

Маълум антидотлар йўқ. Симптоматик ёки қўллаб турувчи даволаш тавсия этилади. Ножўя симптомлар намоён бўлиши билан дарҳол меъдани ювиш керак. 

Цетиризинни чиқариш учун гемодиализ кам самарали.

Ҳомиладорлик вақтида цетиризинни қўллаш хавфсизлиги бўйича етарли ва қатъий назорат остида клиник тадқиқотлар ўтказилмаган, шунинг учун ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш тавсия этилмайди.

Юборилгандан кейин намуна олиш вақтига қараб, цетиризин қон плазмасидаги концентрациясидан 25-90% миқдорида кўкрак сутига ажралиб чиқади.  Шунинг учун даволаш даврида эмизишни тўхтатиш лозим.