ЦВЕТОКС капли 20 мл 10 мг/мл N1

По 20 мл препарата помещают во флаконы из стекла янтарного цвета, фармацевтического типа 3, имеющий общий объем 20 мл и резьбу для завинчивающейся крышки.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

1 мл (20 капель) содержит:

активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: глицерол 85%, пропилен гликоль, сахаринат натрия, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Цетиризин, действующее вещество препарата Цветокс, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vitro не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1. В естественных условиях эксперименты на мышах показали, что системное применение цетиризина существенно не влияет на мозговые Н1-рецепторы.

В дополнение к анти-H1-гистаминовому эффекту, цетиризин проявляет противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один или два раза в день, он ингибирует в поздней фазе скопление воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после контакта с антигенами. В дозе 30 мг/сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиальной констрикции, индуцированной ингаляцией аллергена бронхиальной астмы. Цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной внутрикожным введением калликреина пациентам с хронической крапивницей. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления.

Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50 % случаев и в течение одного часа – в 95 % случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного применения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1,0 ± 0,5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.

Фармакокинетические параметры (Сmах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме капель для приема внутрь, капсул или таблеток.

Подтвержденный объём распределения составляет 0,50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста

После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у пожилых пациентов по сравнению с молодыми увеличился примерно на 50 %, а клиренс уменьшился на 40 %. Снижение всасывания цетиризина у пожилых людей оказалось, связано со сниженной функцией почек.

Дети 6-12 лет

Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК]> 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых людей. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению со здоровыми людьми.

Пациенты на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70 % снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50 %-ное увеличение периода полувыведения, а также 40 %-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.

Корректировка дозы необходима только пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек.

сонливость;

- усталость, слабость;

- головокружение, головная боль;

- боли в животе, сухость во рту, тошнота, диарея;

- фарингит, ринит.

Постмаркетинговый опыт

Нечасто (≥ 1/1000 до <1/100)

- ажитация;

- парестезия;

- диарея;

- зуд, сыпь;

- слабость, недомогание.

Редко (≥ 1/10 000 до ˂ 1/1000)

- гиперчувствительность, крапивница, отек;

- агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, судороги;

- тахикардия;

- нарушения функций печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-GT и билирубина);

- увеличение массы тела.

Очень редко (˂ 1/10 000);

- тромбоцитопения;

- анафилактический шок, ангионевротический отек;

- тик, нарушения вкуса, обморок, тремор;

-ухудшение зрения, нарушение аккомодации (расплывчатое изображение), окулогирация;

- дискинезия, дистония;

- дизурия, энурез.

Частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным):

- повышенный аппетит;

- суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, головокружение;

- задержка мочи.

В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом. У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, доброкачественная гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

Входящие в состав вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат – могут вызывать аллергические реакции (возможно позднее проявление).

Применение при беременности и период лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.

Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25-90 % от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство.

Для детей в возрасте от 2 лет и взрослых:

-облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;

-облегчение симптомов крапивницы.

-гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата;

-детям в возрасте до 2 лет (из-за ограниченных данных в безопасности и эффективности препарата);

-пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин;

-беременность и период лактации.

Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама, теофиллина (400 мг один раз в сутки) не выявили доказательств клинически значимых фармакодинамических взаимодействий.

Одновременное назначение цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40 %, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11 %) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

Азиластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран, в постнаркозном периоде – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. Этанол усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения рекомендуется отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит через 3 дня, рекомендуется обатить на это внимание, прежде чем выполнять их.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года

После первого вскрытия флакона – использовать препарат в течении 21 месяца.

Не следует применять после истечения срока годности.

Для приема внутрь. Перед применением капли следует разбавить небольшим количеством воды.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: 2,5 мг 2 раза в день (5 капель)

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в день (10 капель)

Подростки от 12 лет и старше, взрослые: 10 мг один раз в день (20 капель). Может быть предложена начальная доза 10 капель, если это приводит к удовлетворительному контролю симптомов.

Пожилые люди:

Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность

Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. Обратитесь к нижеследующим данным для корректировки дозы, как указано. При использовании нижеуказанной дозировки, оценка выведения креатинина (CLcr) в мл/мин не требуется. CLcr (мл/мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг/дл), определённой по следующей формуле:

                                              [140 – возраст (лет)] х вес (кг)

                        CLcr = ------------------------------------------------ ×0,85 (для женщин)

                                        72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозировки для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.

Последовательность перечисления:

Стадия - Выведение креатинина (мл/мин) -  Дозировка и частота применения

Норма                                                  ≥ 80 - 10 мг                   однократно, ежедневно

Слабое                                                 50-79 - 10 мг                 однократно, ежедневно

Умеренное                                           30-49 - 5 мг                   однократно, ежедневно

Тяжелое                                               ˂ 30 - 5 мг                     каждые два дня

Пациенты, с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на диализе                  ˂ 10     Противопоказано

Для педиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы не требуется для больных с печеночной недостаточностью.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (см. таблицу корректировки дозировки выше).

Симптомы, наблюдаемые после передозировки цетиризина, в основном связаны с ЦНС или с эффектами, похожими на антихолинергический эффект.

Нежелательные явления, выявленные после приема дозы, превышающей рекомендуемую дневную дозу как минимум в 5 раз: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, и задержка мочи.

Лечение

Известных антидотов нет. Рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Промывание желудка следует сделать сразу при появлении побочных симптомов.

Гемодиализ малоэффективен для выведения цетиризина.