VEROSHPIRON tabletkalari 25mg N20

So'rilishi

Ichga qabul qilinganda MITYdan tez va to'liq so'riladi. Biokiraolishligi deyarli 100% ni tashkil qiladi, ovqat qabul qilish esa uni 100% gacha oshiradi. 15 kun davomida har kuni 100 mg spironolakton qabul qilingandan so'ng С_max 80 ng/ml ni tashkil qiladi, navbatdagi ertalabki qabuldan keyin С_max ga erishish vaqti - 2-6 soat.

Taqsimlanishi

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 98% ni tashkil qiladi.

Spironolakton organlar va to'qimalarga yomon kiradi, bunda spironolaktonning o'zi va uning metabolitlari platsenta to'sig'i orqali, kanrenon esa - ko'krak sutiga o'tadi. V_d - 0,05 l/kg.

Metabolizmi

Jigarda biotransformatsiya jarayonida faol oltingugurt saqlovchi metabolitlar 7-alfa-tiometilspironolakton va kanrenon hosil bo'ladi. Kanrenon o'zining С_max ga 2-4 soatdan keyin erishadi, uning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 90% ni tashkil qiladi.

Chiqarilishi

T _{- 13-24 soat. Buyraklar orqali (50% - metabolitlar ko'rinishida, 10% - o'zgarmagan holda) va qisman - ichak orqali chiqariladi. Kanrenonning chiqarilishi (asosan buyraklar orqali) ikki fazali, birinchi fazada T - 2-3 soat, ikkinchisida - 12-96 soat.}

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Jigar sirrozi va yurak yetishmovchiligida T _{davomiyligi kumulyatsiya belgilarisiz ortadi, uning ehtimoli surunkali buyrak yetishmovchiligi va giperkaliemiyada yuqori.}

Spironolakton kaliy tejovchi diuretik, uzoq ta'sirga ega, aldosteronning (buyrak usti bezi po'stlog'ining mineralokortikosteroid gormoni) raqobatli antagonisti hisoblanadi. Nefronning distal bo'limlarida spironolakton aldosteron tomonidan natriy va suv tutilishiga to'sqinlik qiladi va aldosteronning kaliy chiqaruvchi samarasini bostiradi, yig'uvchi naychalar va distal naychalarning aldosteronga bog'liq qismida permeazalar sintezini pasaytiradi. Aldosteron retseptorlari bilan bog'lanib, siydik bilan natriy, xlor ionlari va suv ekskretsiyasini oshiradi, kaliy ionlari va mochevina chiqarilishini kamaytiradi, siydik kislotaliligini pasaytiradi.

Preparatning gipotenziv ta'siri siydik haydovchi samaraning mavjudligi bilan bog'liq; diuretik samara davolashning 2-5 kunida namoyon bo'ladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, MIT yaralanishi va qon ketishlar, gastrit, ichak sanchig'i, qorinda og'riq, qabziyat, jigar faoliyatining buzilishi.

Asab tizimi tomonidan: ataksiya, tormozlanish, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, letargiya, ongning chalkashishi.

Qon yaratish organlari tizimi tomonidan: agranulotsitoz, trombotsitopeniya, megaloblastoz.

Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: giperurikemiya, giperkreatininemiya, mochevina kontsentratsiyasining oshishi, giperkaliemiya, giponatriemiya, metabolik giperxloremik atsidoz yoki alkaloz.

Endokrin tizimi tomonidan: ovozning yo'g'onlashishi, erkaklarda - ginekomastiya (rivojlanish ehtimoli doza, davolash davomiyligiga bog'liq va odatda qaytuvchan xarakterga ega va Veroshpiron bekor qilingandan so'ng yo'qoladi, faqat kamdan-kam hollarda ko'krak bezi biroz kattalashgan bo'lib qoladi), potentsiya va erektsiyaning pasayishi; ayollarda - hayz siklining buzilishi, dismenoreya, amenoreya, klimakterik davrda metrorragiya, girsutizm, sut bezlari sohasida og'riqlar, sut bezi karsinomasi (preparat qabul qilish bilan bog'liqligi aniqlanmagan).

Allergik reaksiyalar: eshakemi; kamdan-kam hollarda - makulo-papulyoz va eritematoz toshma, dori isitmasi, qichishish.

Dermatologik reaksiyalar: alopetsiya, gipertrixoz.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o'tkir buyrak yetishmovchiligi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak spazmi, boldir mushaklari tirishishi.

Veroshpiron qo'llanilganda qon zardobida mochevina azoti darajasining vaqtincha oshishi mumkin, ayniqsa buyrak funksiyasi pasayganda va giperkaliemiyada. Shuningdek qaytuvchan giperxloremik metabolik atsidoz rivojlanishi mumkin.

Buyrak va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga, keksa yoshdagi bemorlarga Veroshpiron tayinlanganda qon zardobi elektrolitlari va buyrak funksiyasini muntazam nazorat qilish zarur.

Veroshpiron qabul qilish qonda digoksin, kortizol va adrenalin konsentratsiyasini aniqlashni qiyinlashtiradi.

Uglevod almashinuviga to'g'ridan-to'g'ri ta'siri yo'qligiga qaramay, qandli diabet, ayniqsa diabetik nefropatiya mavjudligi giperkaliemiya rivojlanishi ehtimoli tufayli Veroshpiron tayinlanganda alohida ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Veroshpiron qabul qilish fonida NYQP bilan davolashda buyrak funksiyasi va qon elektrolitlari darajasini nazorat qilish kerak.

Veroshpiron bilan davolash vaqtida kaliyga boy ovqatlarni iste'mol qilishdan saqlanish kerak.

Davolash vaqtida alkogol iste'mol qilish qarshi ko'rsatilgan.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolashning boshlang'ich davrida avtomobil boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyat turlari bilan shug'ullanish taqiqlanadi. Cheklovlar davomiyligi individual tartibda belgilanadi.

• preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• Addison kasalligi;
• giperkaliemiya;
• giponatriemiya;
• og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/min dan kam);
• anuriya;
• laktozani o‘zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza/galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi;
• homiladorlik;
• laktatsiya (emizish davri);
• 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Giperkaltsiemiya, metabolik atsidez, AV-blokada (giperkaliemiya uning kuchayishiga yordam beradi), qandli diabet (tasdiqlangan yoki taxmin qilingan surunkali buyrak yetishmovchiligida), diabetik nefropatiya, jarrohlik aralashuvlarida, ginekomastiya chaqiruvchi dori vositalarini qabul qilishda, mahalliy va umumiy anesteziya o‘tkazishda, hayz sikli buzilishlarida, jigar yetishmovchiligida, jigar sirrozida, shuningdek keksa yoshdagi bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Veroshpiron antikoagulyantlar, bilvosita antikoagulyantlar (geparin, kumarin, indandion hosilalari) samarasini va yurak glikozidlari toksikligini pasaytiradi (chunki qonda kaliy darajasining normallashuvi toksiklik rivojlanishiga to'sqinlik qiladi).

Fenazol metabolizmini kuchaytiradi.

Tomirlarning norepinefringa sezgirligini pasaytiradi (anesteziya o'tkazishda ehtiyotkorlikka rioya qilishni talab qiladi).

Digoksinning T _{yarim chiqarilish davrini oshiradi, shuning uchun digoksin bilan intoksikatsiya bo'lishi mumkin.}

Litiy klirensini pasaytirish hisobiga uning toksik ta'sirini kuchaytiradi.

Karbenoksolon metabolizmi va chiqarilishini tezlashtiradi.

Karbenoksolon spironolakton tomonidan natriy ushlanib qolishiga yordam beradi.

GKS va diuretiklar (benzotiazin hosilalari, furosemid, etakrin kislotasi) diuretik va natriyuretik samaralarni kuchaytiradi va tezlashtiradi.

Diuretik va gipotenziv dori vositalari ta'sirini kuchaytiradi.

GKS gipoalbuminemiya va/yoki giponatriemiyada diuretik va natriyuretik samarani kuchaytiradi.

Veroshpiron kaliy preparatlari, kaliyli qo'shimchalar va kaliy tejovchi diuretiklar, APF ingibitorlari (atsidoz), angiotenzin II antagonistlari, aldosteron blokatorlari, indometatsin, siklosporin bilan qabul qilinganda giperkaliemiya rivojlanish xavfi ortadi.

Salitsilatlar, indometatsin diuretik samarani pasaytiradi.

Ammoniy xlorid, kolestiramin giperkaliemik metabolik atsidoz rivojlanishiga yordam beradi.

Fludrokortizon kaliyning kanalchalar sekretsiyasini paradoksal kuchayishini keltirib chiqaradi.

Mitotan samarasini pasaytiradi.

Triptorelin, buserelin, gonadorelin samarasini kuchaytiradi.

Essensial gipertenziyada kattalar uchun sutkalik doza odatda 50-100 mg ni bir marta tashkil qiladi va 200 mg gacha oshirilishi mumkin, bunda dozani asta-sekin, 2 haftada 1 marta oshirish kerak. Terapiyaga adekvat javob olish uchun preparatni kamida 2 hafta qabul qilish zarur. Zarurat bo‘lganda dozaga tuzatish kiritiladi.

Idiopatik giperaldosteronizmda preparat 100-400 mg/sut dozada tayinlanadi.

Yaqqol giperaldosteronizm va gipokaliyemiyada sutkalik doza 300 mg (maksimal 400 mg) 2-3 qabulda tashkil qiladi, holat yaxshilanganda dozani asta-sekin 25 mg/sut gacha kamaytiriladi.

Diuretiklar bilan terapiya chaqirgan gipokaliyemiya va/yoki gipomagniyemiyada preparat 25-100 mg/sut dozada, bir marta yoki bir necha qabulda tayinlanadi. Agar kaliyning peroral preparatlari yoki uning tanqisligini to‘ldirishning boshqa usullari samarasiz bo‘lsa, maksimal sutkalik doza 400 mg ni tashkil qiladi.

Qisqa diagnostik testda diagnostik vosita sifatida preparat 4 kun davomida 400 mg/sut dozada, sutkalik dozani kun davomida bir necha qabulga bo‘lib tayinlanadi. Preparatni qabul qilish vaqtida qonda kaliy konsentratsiyasi oshganda va bekor qilingandan keyin pasayganda birlamchi giperaldosteronizm mavjudligini taxmin qilish mumkin. Uzoq muddatli diagnostik testda preparat xuddi shu dozada 3-4 hafta davomida tayinlanadi. Gipokaliyemiya va arterial gipertenziya to‘g‘rilanishiga erishilganda birlamchi giperaldosteronizm mavjudligini taxmin qilish mumkin.

Birlamchi giperaldosteronizmning operatsiyadan oldingi terapiyasining qisqa kursi. Giperaldosteronizm tashxisi aniqroq diagnostik usullar yordamida o‘rnatilgandan so‘ng, Veroshpironni butun jarrohlik operatsiyasiga tayyorgarlik davrida 100-400 mg/sut dozada, sutkada 1-4 qabulga bo‘lib qabul qilish kerak. Agar operatsiya ko‘rsatilmagan bo‘lsa, Veroshpiron uzoq muddatli tutib turuvchi terapiyani o‘tkazish uchun qo‘llaniladi, bunda har bir bemor uchun individual tanlanadigan eng kichik samarali doza ishlatiladi.

Nefrotik sindrom fonida shishlarni davolash uchun kattalar uchun sutkalik doza odatda 100-200 mg ni tashkil qiladi. Spironolaktonning asosiy patologik jarayonga ta’siri aniqlanmagan, shuning uchun Veroshpiron preparatini qo‘llash faqat boshqa turdagi terapiyalar samarasiz bo‘lgan hollarda tavsiya etiladi.

Surunkali yurak yetishmovchiligi fonida shish sindromida Veroshpiron har kuni 5 kun davomida 100-200 mg/sut dozada 2-3 qabulda, "halqali" yoki tiazid diuretik bilan kombinatsiyada tayinlanadi. Samaraga qarab sutkalik doza 25 mg gacha kamaytiriladi. Tutib turuvchi doza individual tanlanadi. Maksimal sutkalik doza 200 mg ni tashkil qiladi.

Jigar sirrozi fonida shishlarni davolash uchun agar siydikda natriy va kaliy ionlari nisbati (Na⁺/K⁺) 1,0 dan oshsa, Veroshpironning kattalar uchun sutkalik dozasi odatda 100 mg ni tashkil qiladi. Agar nisbat 1,0 dan kam bo‘lsa, u holda sutkalik doza odatda 200-400 mg ga teng. Tutib turuvchi doza individual tanlanadi.

Bolalarda boshlang‘ich doza 1-3,3 mg/kg tana vazniga yoki 30-90 mg/m^{/sut 1-4 qabulda tashkil qiladi. 5 kundan keyin doza to‘g‘rilanadi va zarurat bo‘lganda boshlang‘ich dozaga nisbatan 3 baravar oshiriladi.}