VEROSHPIRON tabletkalari 25mg N20

50 мг ли капсулалар
фаол модда: спиронолактон50 мг;
ёрдамчи моддалар: натрий лаурилсульфати, магний стеарати, маккажўхори крахмали, лактоза моногидрати
Капсула қобиғи
Капсуланинг юқори қисми: хинолин сариғи (Е 104), титан диоксиди (Е 171), желатин
Капсуланинг пастки қисми: титан диоксиди (Е 171), желатин.
100 мг ли капсулалар
фаол модда: спиронолактон 100 мг;
ёрдамчи моддалар: натрий лаурилсульфати, магний стеарати, маккажўхори крахмали, лактоза моногидрати.
Капсула қобиғи
Капсуланинг юқори қисми: сариқ шафақ (Е 110), титан диоксиди (Е 171), желатин
Капсуланинг пастки қисми: сариқ шафақ (Е 110), титан диоксиди (Е 171), хинолин сариғи (Е 104), желатин

Спиронолактон альдостероннинг конкурент антагонисти ҳисобланади. Спиронолактон нефроннинг дистал бўлимларида альдостерон томонидан Na+ ва сувнинг тутилишига тўсқинлик қилади ва альдостерон таъсири остидаги калий экскрециясини бостиради. У билан бирга Na+ ва Cl+ ни чиқарилишини ошириши ва К+ ни сийдик билан чиқарилишини камайтириши, Н+ ни чиқарилишини ҳам камайтиради. Ўзининг диуретик самараси туфайли гипотензив таъсир кўрсатади.

Спиронолактон меъда-ичак йўлларида тез ва тўлиқ сўрилади. У плазма оқсиллари билан аҳамиятли даражада (тахминан 90 %) боғланади. Спиронолактон тез метаболизмга учрайди. Унинг фаол метаболитлари 7 альфа-тиометилспиронолактон ва канренондир. Спиронолактоннинг ярим чиқарилиш даври қисқа бўлишига қарамай (1,3 соат), унинг фаол метаболитларининг ярим чиқарилиш даври давомийроқ (2,8 дан 11,2 соатгача). Метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади, кам қисми аҳлат билан чиқарилади. Спиронолактон ва унинг метаболитлари йўлдош орқали ўтади ва она сути билан чиқарилади.

Ножўя таъсирлар спиронолактоннинг альдостеронга нисбатан рақобатли антагонизми (калийнинг экскрециясини кучайишига олиб келиши мумкин бўлган), ҳамда спиронолактоннинг антиандроген самараси билан белгилаб берилган.
Ножўя таъсирлар MedDRA регулятор фаолиятининг тиббий луғатига асосан MedDRA да аниқланган тез-тезлигача мувофиқ аъзолар тизими синфи бўйича келтирилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, <1/100), жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар бўйича баҳолаб бўлинмайди).
Қон ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар
Жуда кам ҳолларда: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия
Иммун тизими томонидан бузилиш
Кам ҳолларда: гиперсезувчанлик
Эндокрин тизими томонидан бузилиш
Жуда кам ҳолларда: гирсутизм
Озиқланиш ва моддалар алмашинуви бузилишлари
Жуда тез-тез: гиперкалиемия1
Тез-тез: гиперкалиемия2
Кам ҳолларда: гипонатриемия, дегидратация, порфирия
Тез-тезлиги номаълум: гиперхлоремик ацидоз
Психиканинг бузилиши
Тез-тез эмас: дезориентация
Нерв тизими томонидан бузилишлар
Тез-тез эмас: уйқучанлик3, бош оғриғи
Жуда кам ҳолларда: фалаж, параплегия
Юрак томондан бузилишлар
Жуда тез-тез: аритмия4
Томирлар томонидан бузилишлар
Жуда кам ҳолларда: васкулит
Тез-тезлиги номаълум: номақбул артериал гипотензия
Нафас олиш тизими, кўкрак қафаси органлари ва кўкс оралиғи томонидан бузилишлар
Жуда кам: овознинг ўзгариши
Ошқозон-ичак тракти томонидан бузилишлар
Тез-тез: кўнгил айниши, қусиш
Кам ҳолларда: гастрит, ошқозон яраси, ошқозондан қон кетиши, ошқозодаги оқриқлар, диарея
Жигар ва сафро чиқариш йўллари томонидан бузилишлар
Жуда кам ҳолларда: гепатит
Тери ва тери ости тўқималарининг бузилиши
Кам ҳолларда: тошма, эшакеми
Жуда кам: алопеция, экзема, ҳалқасимон эритема, терининг югуриксимон жароҳатлари Тез-тезлиги номаълум: буллез пемфигоид6
Суяк-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар
Жуда кам ҳолларда: остеомаляция
Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар
Жуда кам ҳолларда: ўткир буйрак етишмовчилиги
Жинсий аъзолар ва сут безлари томонидан бузилишлар
Жуда тез-тез: либидонинг пасайиши, эректил дисфункция, гинекомастия (эркакларда), сут безларининг оғриқлилиги, кўкрак қафасидаги оғриқлар (эркакларда), сут безларининг катталашиши, ҳаёз циклининг бузилиши (аёлларда)
Тез-тез: бепуштлик5
Тизимли бузилишлар ва юборилиш жойидаги асоратлар
Тез-тез эмас: астения, чарчоқлилик
Лаборатор ва инструментал маълумотлар
Жуда кам ҳолларда: қонда мочевинанинг концентрациясини ошиши, қонда креатинин концентрациясини ошиши
Тез-тезлиги номаълум: гликозилирланган гемоглобиннинг миқдорининг ошиши (HbA1c)
1 Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ва калий препаратларини олаётган пациентларда.
2 Кекса ёшдаги, қандли диабет билан касалланган ва ААФ ингибиторларини олаётган пациентларда.
3 Жигар циррози бўлган пациентларда.
4 Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ва калий препаратларини олаётган пациентларда.
5 Юқори дозаларни қўллаш ҳолларида (суткада 450 мг).
6 Кўпинча, узоқ вақт давомида қўлланилганда.
Спиронолактинни қабул қилишни тўхтатгандан сўнг одатда нохуш самаралар йўқолади.

Махсус огоҳлантиришлар ва эҳтиёткорлик чоралари
Асосий касаллиги ацидоз ва/ёки гиперкалиемия ривожланишига ундаши мумкин бўлган беморларда спиронолактонни жуда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Диабетик нефропатияси бўлган пациентларда гиперкалиемияни ривожланиш хавфини ошириши мумкин.
Спиронолактонни қабул қилиш қон мочевинасининг азотини (ҚМА) транзитор ошиб кетишини чақириши мумкин, айниқса мавжуд бўлган буйрак функцияси бузилиши ва гиперкалиемия фонида. Спиронолактон қайтувчан гиперхлоремик метаболик ацидозни чақириши мумкин. Шундай қилиб, буйрак ва жигар функцияси бузилиши бўлган пациентларда, ҳамда кекса ёшдаги беморларда препаратни қўллашда қон зардоби электролитларининг ва буйрак функциясининг кўрсаткичларини мунтазам текшириб туриш керак.
Спиронолактонни гиперкалиемияни чақирувчи дори воситалари (масалан, бошқа калий тежовчи диуретиклар, ААФ ингибиторлари, ангиотензин II рецепторларининг антагонистлари, альдостерон блокаторлари, гепарин, паст молекулали гепарин, калий препаратлари, калийга бой парҳез, калий сақловчи ўрнини босувчи тузларни истеъмол қилиш) билан бир вақтда қўлланилиши оғир гиперкалиемиянинг ривожланишига олиб келиши мумкин.
Гиперкалиемия ўлим оқибатларига олиб келиши мумкин. Спиронолактон қабул қилувчи Оғир юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда калий миқдорини назорат қилиш ва тўғирлаш жуда ҳам муҳимдир. Препаратни бошқа калий тежовчи диуретиклар билан бирга қўллаш мумкин эмас. Зардобда калий миқдори 3,5 мЭкв/л дан юқори пациентларда калий препаратларини қўллаш мумкин эмас. Препаратни қабул қилишни бошлашдан кейин бир ҳафтадан сўнг калий ва креатининнинг мавжудлигини мониторинги ёки спиронолактон дозасининг оширилиши тавсия этилган частотаси биринчи 3 ой мобайнида ҳар ой, сўнгра йил мобайнида ҳар чорак, шундан сўнг - ҳар 6 ойда. Қондаги калий миқдори 5 мЭкв/л дан юқори ёки креатинин миқдори 4 мг/дл дан юқори бўлса даволашни тўхтатиш ёки вақтинча тўхтатиш керак. ("Қўллаш усули ва дозалар" бўлимига, Юрак етишмовчилигининг қўшимча терапиясига қаранг).
Порфирияси бўлган пациентларда Верошпирон препаратини жуда катта эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим, чунки кўпгина препаратлар порфирияни зўрайишини келтириб чиқаради.
Препарат билан даволаниш вақтида алкоголь истеъмол қилиш тақиқланади.
Лактозани ўзлаштира олмаслик ҳолларда 50 мг капсулалар 127,5 мг лактоза моногидратига, 100 мг капсулалар эса 255,0 мг лактоза моногидратига эга эканлигини эътиборга олиш лозим бўлади. Мазкур препаратни галактозани ўзлаштира олмаслик, лактоза танқислиги ёки глюкозо-галактоз мальабсорбция синдроми каби кам учрайдиган наслий касалликлар бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас.
Верошпиронни 100 мг ли капсулалари ўз таркибида сариқ шафақ бўёвчисини (Е 110) сақлайди, у аллергик реакцияларни чақириши мумкин.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш
Ҳомиладорлик
Спиронолактон одамда антиандроген самарага эга, шунинг учун уни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас ("Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар" бўлимини кўринг). Спиронолактон ёки унинг метаболитлари гематоплацентар тўсиқ орқали ўтади. Ҳомиладор каламушларда спиронолактонни қўллаш фонида эркак жинси ҳомиланинг феминизацияси кузатилган, туғилгандан сўнг эса эркак ва аёл жинслари болаларида эндокрин бузилишлар кузатилган. Ҳомиладор аёлларда спиронолактонни қўллаш фақат агар таҳмин этилувчи фойда она ва ҳомила учун хавф эҳтимолидан юқори бўлгандагина имконияти мавжуд.
Эмизиш даври
Спиронолактионнинг метаболитлари кўкрак сутида аниқланган. Спиронолактонни қўллаш зарурати туғилса, болани кўкракдан ажратиш ва болани озиқлантиришнинг бошқа усулини қўллаш лозим бўлади.
Транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Давомийлиги шахсий равишда белгиланадиган даволашнинг бошланғич даврида транспорт воситаларини ва хавфли механизмларни бошқаришдан вақтинча воз кечиш керак. Кейинчалик бу чекловга алоҳида ҳар бир пациент учун нисбий ёндашиш лозим.

Пациентни бошқа диуретиклар билан даволашнинг самарасизлиги ёки уларнинг самарадорлигини оширишни зарурати туғилган ҳоллардаги димланган юрак етишмовчилигида.
Эссенциал артериал гипертензия, асосан, гипокалиемия ҳолларида, одатда бошқа антигипертензив препаратлари билан мажмуада.
Шиш ва/ёки асцит билан кечувчи жигар циррози ҳолларида.
Бирламчи гиперальдостеронизмни даволаш учун.
Нефротик синдром билан боғлиқ шишларда.
Бошқа даволаш усулини қўллаш мумкин бўлмаган ҳолларда гипокалиемияни даволаш учун.
Юрак гликозидларини қабул қилаётган пациентларда гипокалиемияни олдини олиш учун қачонки бошқа даволаш усулларини қўллаш мақсадга мувофиқ бўлмаса ёки мос келмаганда қўлланади.

Таъсир этувчи моддага ёки "Таркиби" бўлимида санаб ўтилган ёрдамчи моддаларнинг биронтасига ўта юқори сезувчанликда.
Анурия
Ўткир буйрак етишмовчилиги
Буйрак фаолиятининг оғир бузилиши (калава фильтрациясининг тезлиги < 10 мл/мин).
Юрак етишмовчилиги (калава фильтрациясининг тезлиги < 30 мл/мин ёки зардобдаги креатинин >220 мкмоль/л).
Гиперкалиемия.
Гипонатриемия.
Аддисон касаллиги.
Эплеренон ёки бошқа калий тежовчи диуретикларни бир вақтда қўллаш.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Antikoagulyantlar, bilvosita antikoagulyantlar (geparin, kumarin hosilalari, indandion) samarasini va yurak glikozidlari toksikligini kamaytiradi (chunki qondagi kaliy darajasining normallashishi toksiklik rivojlanishiga to'sqinlik qiladi).

Fenazol (antipirin) metabolizmini kuchaytiradi.

Norepinefringa tomirlar sezgirligini pasaytiradi (anesteziya o'tkazishda ehtiyotkorlikka rioya qilishni talab etadi), digoksin T1/2 ni oshiradi - digoksin bilan intoksikatsiya bo'lishi mumkin.(

Litiyning toksik ta'sirini uning klirensi pasayishi hisobiga kuchaytiradi.

Karbenoksolon metabolizmi va chiqarilishini tezlashtiradi.

Karbenoksolon spironolakton tomonidan natriy ushlanib qolishiga yordam beradi.

Glukokortikosteroid preparatlar va diuretiklar (benzotiazin hosilalari, furosemid, etakrin kislotasi) diuretik va natriyuretik samaralarni kuchaytiradi va tezlashtiradi.

Diuretik va gipotenziv dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi. Glukokortikosteroid preparatlar gipoalbuminemiya va/yoki giponatriemiyada diuretik va natriyuretik samarani kuchaytiradi.

Kaliy preparatlari, kaliyli qo'shimchalar va kaliy tejovchi diuretiklar, angiotenzin-aylantiruvchi ferment ingibitorlari (atsidoz), angiotenzin II antagonistlari, aldosteron blokatorlari, indometatsin, siklosporin bilan qabul qilinganda giperkaliemiya rivojlanish xavfi ortadi.

Salitsilatlar, indometatsin diuretik samarani kamaytiradi.

Ammoniy xlorid, kolestiramin giperkaliemik metabolik atsidoz rivojlanishiga yordam beradi.

Fludrokortizon kaliyning naychalar sekretsiyasini paradoksal kuchayishini chaqiradi.

Mitotan samarasini kamaytiradi.

Triptorelin, buserelin, gonadorelin samarasini kuchaytiradi.

Дозалаш схемаси
Катта ёшдагилар
Агар 25 мг доза зарур бўлса, Верошпирон препаратини 25 мг ли таблеткаларни қўллаш лозим.
Бирламчи гиперальдостеронизм:
Диагностик мақсадлар учун
1) Узоқ муддатли тест: спиронолактон 3-4 ҳафта давомида 400 мг/кунига қабул қилинади. Гипокалиемияни ва артериал гипертензияни тўғирлашга эришилганда бирламчи гиперальдостеронизмнинг мавжудлигини таҳмин қилса бўлади.
2) Қисқа муддатли тест: спиронолактон 4 кун мобайнида 400 мг/кунига қабул қилинади. Верошпирон препаратини қабул қилиш вақтида қонда калий миқдорини ошишида ва уни бекор қилингандан сўнг пасайишида бирламчи гиперальдостеронизмнинг мавжудлигини таҳмин қилса бўлади.
Даволаш
Жарроҳлик даволашга тайёргарликда спиронолактон кунига 100 мг дан 400 мг гача дозада буюрилиши мумкин. Агар операция кўрсатилмаган бўлса, спиронолактон камроқ самарали дозада узоқ муддатли қўллаб турувчи терапия учун қўлланилиши мумкин. Бундай вазиятда препаратни ҳар 14 кунда бошланғич дозани минимал самарали дозагача пасайтириш мумкин. Узоқ муддат давомида қўлланган ҳолларда, ножўя самараларни камайтириш мақсадида Верошпиронни бошқа гуруҳга мансуб диуретиклар билан мажмуада қўллаш тавсия қилинади.
Димланган юрак етишмовчилиги ёки нефротик синдром фонидаги шишлар
Бошланғич доза 100 мг ташкил қилади ва интервал кунига 25 мг дан 200 мг гача ўзгартирилиши мумкин, препаратни 1-2 марта қабул қилиш мумкин. Юқорироқ дозалар буюрилганида, Верошпиронни буйрак найчаларининг проксимал бўлимига таъсир қилувчи диуретикларнинг бошқа гуруҳлари билан мажмуада қабул қилиш мумкин. Бундай ҳолда Верошпироннинг дозасига тузатиш киритилиши керак.
Оғир юрак етишмовчилигини (Нью-Йорк кардиологик ассоциациянинг (NYHA) таснифланиши бўйича ва ≤35% ташлаб юбориш фракцияси билан III-IV-синф) даволашда қўшимча терапия
Агар қон зардобида калий миқдори 5,0 Мэкв/л дан ошмаётган, қон зардобида креатинин тўпланиши эса 2,5 мг/дл дан ошмаётган бўлса, асосий стандарт терапия фонида қўллашнинг бошида спиронолактоннинг дозаси кунига 25 мг ни ташкил қилиши керак. Клиник кўрсатмалар бўйича 25 мг/кунига дозада препаратни яхши кўтара олувчи беморларга дозани 50 мг/кунига ошириш мумкин. 25 мг/кунига дозада препаратни кўтара олмаётган беморларга 2 кунда бир маротаба 25 мг гача препаратни дозасини пасайтириш мумкин.
Аввал қўлланилган гипотензив дори воситаларининг самарадорлиги етарлича бўлмаган вазиятда артериал гипертензияни даволашда қўшимча терапия
Бошқа гипотензив препаратлар билан бир вақтда қўллашда спиронлактоннинг бошланғич дозаси 25 мг/кунни ташкил қилади. Агар 4 ҳафта ўтгандан сўнг артериал босим мақсадли кўрсаткичларга эришилмаса, препаратнинг дозаси икки маротабага оширилиши мумкин. Гиперкалиемия ривожланишини чақириши мумкин бўлган препаратни (масалан, ААФ ингибиторлари ёки ангиотензин рецепторларининг блокаторлари) олувчи артериал гипертензия билан касалланган беморларда спиронолактонни қўллашни бошлашгача қон зардобидаги калий ва креатинин мавжудлигини баҳолаш лозим бўлади. Қон зардобида калийнинг миқдори 5,0 ммоль/л дан ошиқ, қон зардобида креатиннинг миқдори эса 2,5 мг/дл дан ошиқ бўлган беморларга Верошпирон препаратини қўлаш лозим бўлмайди. Спиронолактонни қабул қилишни бошлагандан сўнг 3 ой мобайнида қондаги калий ва креатининнинг мавжудлигини пухта назорат қилиб бориш лозим.
Асцит ёки шишлар билан кечувчи жигар циррози:
Агар сийдикда Na+/Ka+ нисбати 1,0 дан ортиқ бўлса, препаратни суткалик доза 100 мг ни ташкил қилади. Агар бу нисбати 1,0 дан кам бўлса, препаратни суткалик доза 200 мг дан 400 мг гача бўлган интервалда бўлиши керак.
Самарани бир маромда сақлаб турувчи доза шахсий равишда танланиши керак.
Гипокалиемия
Калий ёки бошқа калий тежовчи дори воситаларининг қўллаш усуллари етарлича бўлмаса, препарат 25-100 мг суткалик дозада тайинланади.
Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар
Препаратнинг бошланғич дозаси 1-4 қабул қилишда кунига 1-3 мг/кг тана оғирлигини ташкил қилиши керак. Бошқа диуретиклар билан мажмуада самарани бир маромда сақлаб турувчи терапияда спиронолактон дозасини 1-2 мг/кг гача пасайтириш керак.
Зарурат туғилганда 25 мг майдаланган таблеткалардан суспензия тайёрлаш мумкин.
Кекса пациентлар
Даволашни анча кичик дозалардан бошлаб кейинчалик дозани максимал самарага эришилгунича аста секин ошириб бориш лозим. Пациентда ўрин тутган жигар ёки буйрак бузилишларини эътиборга олиш лозим, чунки улар препаратнинг метаболизмига ва уни чиқарилишига таъсир кўрсатади. Бундан ташқари, кекса пациентларда дори воситасини қўллашда гиперкалиемия ривожланиши хавфини эътиборга олиш лозим ("Эҳтиёткорлик чоралари" бўлимига қаранг).
Қўллаш усули
Кўпинча, спиронолактоннинг суткалик дозаси овқатдан кейин кунига1 ёки 2 маротаба қабул қилинади. Препаратнинг суткалик дозасини ёки суткалик дозанинг биринчи қисмини эрталаб қабул қилиш тавсия этилади.