ENAM tabletkalari 10mg N20

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ENAM^®

ENAM

Preparatning savdo nomi: Enam^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): enalapril maleati

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

2,5 mg li 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda – 2,5 mg enalapril maleati;

yordamchi moddalar: suvsiz laktoza, malein kislotasi, rux stearati;

5 mg li 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda – 5 mg enalapril maleati;

yordamchi moddalar: suvsiz laktoza, malein kislotasi, rux stearati;

10 mg li 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda – 10 mg enalapril maleati;

yordamchi moddalar: suvsiz laktoza, rux stearati.

Ta‘rifi:

Dumaloq shaklli, qirralari kesilgan, oq rangli, qobiqsiz, bir tomonida “YeMT” markirovkasi va boshqa tomonida “2,5” raqami va bo‘luvchi riskasi bo‘lgan tabletkalar.

Dumaloq shaklli, qirralari kesilgan, oq rangli, qobiqsiz, bir tomonida “YeMT” markirovkasi va boshqa tomonida “5” raqami va bo‘luvchi riskasi bo‘lgan tabletkalar.

Dumaloq shaklli, qirralari kesilgan, oq rangli, qobiqsiz, bir tomonida “YeMT” markirovkasi va boshqa tomonida “10” raqami va bo‘luvchi riskasi bo‘lgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: antigipertenziv vosita (AAF ingibitori)

ATX kodi: S09AA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganda me‘da-ichak yo‘llaridan taxminan 60% so‘riladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish so‘rilishga ta‘sir qilmaydi. Enalaprilat hosil bo‘lishi bilan gidroliz yo‘li orqali jigarda metabolizmga uchraydi, uning farmakologik faolligi tufayli gipotenziv ta‘sir yuzaga keladi. Enalaprilatni plazmadagi oqsillar bilan bog‘lanishi 50-60% ni tashkil qiladi. Enalaprilatning T_1/2 11 soatni tashkil qiladi va buyrak yetishmovchiligida oshadi. Ichga qabul qilingan dozaning 60% buyraklar orqali (20% enapril ko‘rinishida, 40% enalaprilat ko‘rinishida), 33% ichak orqali (6% enapril ko‘rinishida, 27% enalaprilat ko‘rinishida) chiqariladi. Enalaprilat vena ichiga yuborilgandan keyin 100% buyrak orqali o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi.

Farmakodinamikasi

AAF ingibitori. Old dori hisoblanadi, organizmda undan faol metabolit enalaprilat hosil bo‘ladi. Antigipertenziv ta‘siri angiotenzin I ni angiotenzin II ga (yaqqol qon tomirlarni toraytiruvchi ta‘sir ko‘rsatuvchi va buyrak usti bezi po‘stloq qismida aldosteron sintezini rag‘batlantiradi) aylanish tezligini pasayishiga olib keladi deb taxmin qilinadi. Angiotenzin II ning konsentrasiyasini pasayishi oqibatida reninni ajralib chiqishida manfiy qayta aloqani bartaraf etish va aldosteron sintezini bevosita kamayishi orqali plazmadagi renin faolligini ikkilamchi oshishi kuzatiladi. Bundan tashqari, ehtimol enalaprilat bradikininni parchalanishiga to‘sqinlik qilib, kinin-kallikrein tizimiga ta‘sir qiladi. Qon tomirlarni kengaytiruvchi ta‘siri tufayli QTUPQ (keyingi yuklama), o‘pka kapillyarlarida qotib qolish bosimi (old yuklama) va o‘pka qon tomirlarida qarshilikni kamaytiradi; yurakning minutlik xajmini va yuklamaga tolerantlikni oshiradi. Enalapril shuningdek biroz diuretik samara ham ko‘rsatadi. Buyrak qon tomirlarida bosimni kamaytiradi, bu qon aylanishini normallashishiga olib keladi.

Qo‘llanilishi

• arterial gipertenziya (shu jumladan renovaskulyar gipertenziya).
• surunkali yurak yetishmovchiligi (majmuaviy davolash tarkibida)
• yurak chap qorinchasining simptomsiz disfunksiyasi bilan kechuvchi pasientlarda klinik jihatdan yaqqol yurak yetishmovchiligi rivojlanishini oldini olishda (majmuaviy davolash tarkibida) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Enam ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar ichga buyuriladi.

Diuretiklar qabul qilmayotgan pasientlar uchun – tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi sutkada 5 mg ni tashkil qiladi. Keyinchalik doza shaxsiy ravishda tanlanadi. Odatda bir yoki ikki marta qabul qilishga sutkada 10 mg dan 40 mg gacha bo‘lgan doza talab etiladi.

Diuretiklar qabul qilayotgan pasientlar uchun – gipotenziyani oldini olish uchun davolashni buyurishdan 1-2 kun oldin diuretikni bekor qilish kerak. Diuretikni bekor qilish imkoniyati bo‘lmagan holatda Enamning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi – 2,5 mg ni tashkil qiladi.

Surunkali yurak yetishmovchiligida Enamni qo‘llanishi

Davolashni sutkada 1 marta 2,5 mg dozadan boshlagan afzal. Preparatni qabul qilishdan samarani 3-4 kun kutish kerak. Arterial bosimni doimo nazorat qilish kerak. So‘ngra    2,5 mg dan sutkada 2 marta 3-4 kun davomida qabul qilish tavsiya etiladi.

Ikkinchi xaftadan boshlab, agar sistolik bosim 100 mm sim.ust. dan past bo‘lmasa,  zarurati bo‘lganida dozani 20 mg dan bir yoki ikki marta qabul qilishga oshiriladi. Maksimal sutkalik dozasi – 40 mg ni tashkil qiladi.

Dozani tanlash va keyingi davolash ambulator olib borilishi mumkin, bunda bemorning holatini bir oyda kamida 1 marta baholash (faqat dozani tanlashda shifokor ko‘rigi va nazorati har 10 kunda talab etiladi), qonda kreatinin va elektrolitlar darajasini nazorat qilish kerak. Samarani bir maromda ushlab turuvchi davolash fonida bemorda shikoyatlar bo‘lmaganida 80/60 mm sim.ust. gacha arterial gipotenziya bo‘lishi preparatni bekor qilish uchun asos bo‘lmaydi.

Diuretiklar (ayniqsa, halqali va kaliy tejovchi), shuningdek kaliy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Arterial gipotenziya rivojlanganda bemorni bir necha kunga yotoq tartibiga o‘tkazish kerak, agar bu yordam bermasa, bemorga vena ichiga 400-800 ml fiziologik eritma yuborish kerak.

Yurak chap qorinchasining simptomsiz disfunksiyasida Enamni qo‘llash

Boshlang‘ich doza sutkada ikki marta 2,5 mg ni tashkil qiladi. Agar pasient preparatni yaxshi o‘zlashtiraolsa (gipotenziya rivojlanishi kuzatilmasligi) yoki simptomatik gipotenziyani muvofiqlashtirgandan keyin preparatning dozasi asta-sekin oshiriladi. Preparatning tavsiya etilgan samarani bir maromda ushlab turuvchi dozasi sutkada 1 marta 20 mg yoki sutkada 2 marta 10 mg ni tashkil qiladi.

Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda nefropatiya chaqirgan arterial gipertenziyada Enamni qo‘llash

Preparatning dozasi diabetik nefropatiya arterial gipertenziya bilan kechayotganligi yoki kechmayotganligiga bog‘liq. Agar diabetik nefropatiya normal arterial bosim fonida kechsa, Enamning yuqori bo‘lmagan dozalari – sutkada 2,5 mg yoki 5 mg ishlatiladi. Agar nefropatiya arterial gipertenziya bilan kechsa, doza arterial gipertenziyadagidek tanlanadi (maksimal sutkada 40 mg gacha).

Buyrak yetishmovchiligida Enamni qo‘llash

Kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan yuqori (qonda kreatininning darajasi minutiga 3 ml dan yuqori) bo‘lgan pasientlarda uchun preparatning oddiy dozasi tavsiya etiladi. Agar kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam bo‘lsa, boshlang‘ich doza sutkada 2,5 mg dan oshmasligi kerak. Keyinchalik dozani tanlash qonda kreatinin va elektrolitlar darajasini nazorati ostida shaxsiy ravishda amalga oshiriladi. Gemodializda bo‘lgan pasientlarda boshlang‘ich doza va dializ kunidagi doza sutkada 2,5 mg dan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Enamni qo‘llaganda quyidagi nojo‘ya ta‘sirlar qayd etilgan, ular kuchsiz yaqqollikda bo‘lgan, o‘tuvchan xarakterga ega va preparatni bekor qilishni talab etmaydi.

Bo‘lishi mumkin bo‘lgan noxush dori reaksiyalari va/yoki noxush ko‘rinishlarning rivojlanish tez-tezligi quyidagi gradasiyaga muvofiq ta‘riflangan: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (1/10-1/100); tez-tez emas (1/100-1/1000); kam hollarda (1/1000-1/10000); juda kam hollarda (<1/10000), tez-tezligi noma‘lum (mavjud bo‘lgan ma‘lumotlar asosida tez-tezligini baholab bo‘lmaydi).

Qon va limfatik tizim: tez-tez emas – anemiya (shu jumladan aplastik va gemolitik); kam hollarda – neytropeniya, gemoglobinni kamayishi, gematokritni pasayishi, trombositopeniya, agranulositoz, suyak ko‘migi faoliyatini susayishi, pansitopeniya, limfadenopatiya, autoimmun kasalliklar.

Endokrin tizimi: tez-tezligi noma‘lum – antidiuretik gormon sekresiyasi sindromi.

Metabolizm va oziqlanishni buzilishi: tez-tez emas – gipoglikemiya.

Ruhiy buzilishlar: tez-tez – depressiya; tez-tez emas – asabiylik, uyqusizlik; kam hollarda – uyquni buzilishi.

Nerv tizimi: juda tez-tez – bosh aylanishi; tez-tez – bosh og‘rig‘i, hushdan ketish, ta‘mni o‘zgarishi; tez-tez emas – uyquchanlik, paresteziya.

Ko‘rish: juda tez-tez – ko‘rishni noaniqligi.

Eshitish: tez-tez emas – quloqlarda shang‘illash.

Yurak-qon tomir tizimi: tez-tez – ko‘krakda og‘riq, ritmni buzilishi, stenokardiya, taxikardiya, gipotoniya (shu jumladan ortostatik gipotoniya); tez-tez emas – yurak urib ketishi hissi, miokard infarkti yoki bosh miyada qon aylanishini buzilishi, ehtimol pasientlarda arterial gipertenziya xavfining yuqoriligi tufayli ikkilamchi; kam hollarda – Reyno sindromi.

Respirator, torakal buzilishlar: juda tez-tez – yo‘tal; tez-tez – nafas olishni qiyinlashishi, hansirash; tez-tez emas – rinoreya, tomoqda og‘riq va bo‘g‘ilish, bronxospazm/astma; kam hollarda – o‘pka infiltratlari, rinit, allergik alveolit/eozinofil pnevmoniya.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: juda tez-tez – ko‘ngil aynishi; tez-tez – diareya, abdominal og‘riq; tez-tez – ichak tutilishi, pankreatit, qusish, dispepsiya, qabziyat, anoreksiya, me‘dani ta‘sirlanishi, og‘izni qurishi, peptik yara; kam hollarda – stomatit/aftoz yaralar, glossit; juda kam hollarda – ichak angionevrotik shishi.

Gepatobiliar tizim: kam hollarda – jigar yetishmovchiligi, gepatit – gepatosellyulyar yoki xolestatik, nekroz, xolestaz (shu jumladan sariqlik).

Teri va teri osti to‘qimalari: tez-tez – toshma, o‘ta yuqori sezuvchanlik/angionevrotik shish: yuz, qo‘l-oyoq, ovoz boylamlari va/yoki hiqildoqning angionevrotik shishi; tez-tez emas – terlash, qichishish, eshakemi, soch to‘kilishi; kam hollarda – ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, eksfoliativ dermatit, toksik epidermal nekroliz, pufaklar, eritrodermiya; tez-tezligi noma‘lum – quyidagi simptomlardan ayrimlarini yoki barchasini o‘z ichiga olishi mumkin bo‘lgan simptomlar kompleksi: isitma, serozit, vaskulit, mialgiya/miozit, artralgiya/artrit, musbat antinuklear antitelalar, ECHT ni oshishi, eozinofiliya va leykositoz, toshma, fotosezuvchanlik yoki boshqa dermatologik ko‘rinishlar.

Suyak-mushak tizimi: tez-tez emas – mushak spazmlari.

Siydik chiqarish tizimi: tez-tez – buyrak disfunksiyasi, buyrak yetishmovchiligi, proteinuriya; kam hollarda – oligouriya.

Reproduktiv tizim: tez-tez emas – impotensiya; kam hollarda – ginekomastiya.

Umumiy buzilishlar: juda tez-tez – asteniya; tez-tez – toliqish; tez-tez emas – lohaslik, isitma.

Laborator ko‘rsatkichlar: tez-tez – giperkaliemiya, qon zardobida kreatinin darajasini oshishi; tez-tez emas – qonda mochevina darajasini oshishi, giponatriemiya; kam hollarda – jigar fermentlari darajasini oshishi, qon zardobida bilirubin darajasini oshishiga olib kelish mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• enalaprilga va angiotenzinga aylantiruvchi fermentning boshqa ingibitorlariga yuqori sezuvchanlik;
• anamnezida AAF ingibitorlari bilan davolash bilan bog‘liq angimonevrotik shishni mavjudligi;
• aortal stenoz, mitral stenoz, homiladorlik (II-III uch oylik), laktasiya davri, bolalar;
• enalaprilni qandli diabeti yoki buyrak faoliyatini buzilishi (KFT<60 ml/min/1,73 m²) bo‘lgan pasientlarda aliskiren saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Enalaprilni nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) bilan bir vaqtda buyurilganda enalaprilning gipotenziv samarasi pasayishi mumkin; kaliy tejovchi diuretiklar (spironolakton, triamteren, amilorid) bilan – giperkaliemiya rivojlanishi mumkin; litiy tuzlari bilan – litiyni chiqarishi sekinlashadi (qon plazmasida litiyning konsentrasiyasini nazorat qilish kerak).

Davolash davrida alkogolli ichimliklarni iste‘mol qilish taqiqlanadi, chunki alkogol preparatning gipotenziv ta‘sirini kuchaytiradi.

Enalaprilni isitmani tushiruvchi va og‘riq qoldiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish enalaprilning samaradorligi pasaytirishi mumkin.

Enalapril teofillin saqlovchi preparatlarning ta‘sirini susaytiradi.

Simetidin enalaprilning ta‘sirini uzaytiradi.

Diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, metildopa, nitratlar, kalsiy kanallari blokatorlari, gidralazin, prazozin bilan bir vaqtda qo‘llash enalaprilning gipotenziv ta‘sirini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Arterial gipotenziyani rivojlanishi.

Arterial gipotenziyani rivojlanishi preparatni bekor qilish uchun asos bo‘lmaydi, lekin profilaktika choralariga (qonda elektrolitlar darajasini nazorati, arterial bosim nazorati, preparatning dozasiga tuzatish kiritish) rioya qilishni talab etadi.

• Jarroxlik operasiyalarida anesteziya vaqtida arterial gipotenziya rivojlanishi.

Enamni antigipertenziv ta‘sirga ega narkoz uchun vositalar bilan birga qo‘llash arterial gipotenziya chaqirishi mumkin.

• Enamni buyurgandan keyin arterial gipotenziya va ikkilamchi renal gipoperfuziya rivojlanishi oqibatida azot mochevinasi va zardobda kreatinin darajasi oshishi mumkin.
• Enamni buyurganda diuretiklar va kaliy preparatlari bilan avvalgi davolash qayta ko‘rib chiqilishi kerak. Enamni buyurgandan 2 xaftadan keyin laborator nazoratni o‘tkazish kerak: azot mochevinasi, qon plazmasida kreatinin va elektrolitlar, shuningdek umumiy siydik tahlili. Surunkali yurak yetishmovchiligi yoki arterial gipertenziya buyrak arteriyalarini ikki tomonlama stenozi yoki yagona buyrak arteriyasining stenozi bo‘lgan bemorlarga alohida e‘tibor qaratish kerak.
• Giperkaliemiya.

Enam kaliy yo‘qotilishiga to‘sqinlik qiladi, shuning uchun u bilan birga davolaganda kaliy tejovchi diuretiklar va kaliy preparatlarini qo‘llash zarurati yo‘q. Aks holda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi va qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin. Qalqonsimon oldi bezi faoliyatini tekshirishdan oldin Enamni bekor qilish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Homiladorlik va laktasiya davrida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarganda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobiliyati

Enalaprilni qo‘llash ba‘zida toliqish yoki bosh aylanishi hissini chaqirishi mumkinligini e‘tiborga olish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: arterial gipotenziya. AAF ingibitorlarining dozasini oshirib yuborilishi bilan bog‘liq simptomlar tomirli shok, elektrolit buzilishlari, buyrak yetishmovchiligi, giperventilyasiya, taxikardiya, yurak urib ketishi, bradikardiya, bosh aylanishi, bezovtalik va yo‘talni o‘z ichiga oladi.

Davolash: pasientni yotqizish, oyoqlarini yuqoriga qaratish kerak. Dozani oshirib yuborilishining yengil holatlarida pasientga ichga tuzli eritma buyuriladi. Enalaprilni chiqarishga qaratilgan choralar ko‘riladi (masalan, sun‘iy qusish, me‘dani yuvish, adsorbentlar va natriy sulfatini yuborish). Jiddiyroq holatlarda stasionar sharoitda arterial bosimni barqarorlashtirishga qaratilgan choralar amalga oshiriladi: fiziologik eritma yoki plazma o‘rnini bosuvchilarni vena ichiga yuborish. Gemodializ qo‘llanishi mumkin.

Chiqarilish shakli

10 tabletka saqlovchi alyumin folgali strip. 2 strip qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylangan (2x10).

10 tabletka saqlovchi PVX va alyumin folgali blister. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylangan (2x10).

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Saqlash sharoiti

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.