QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
ENALAPRIL
ENALAPRIL
Preparatning savdo nomi: Enalapril
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): enalapril (enalapril maleati ko‘rinishida).
Dori shakli: tabletkalar
Tarkibi:
faol modda: enalapril maleati – 5 mg yoki 10 mg;
yordamchi moddalar: sut qandi (laktoza), kartoshka kraxmali, talk, stearin kislotasi yoki kalsiy stearati.
Ta‘rifi: oq yoki oq sarg‘ish tusli bo‘lgan tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruhi: Antigipertenziv vositalar (AAF ingibitorlari).
ATX kodi: S09AA02
Farmakologik xususiyatlari
Angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) faolligini susaytiradi, bu angiotenzin II hosil bo‘lishini kamaytiradi, bu uni arterial va venoz tomirlariga tomirni toraytiruvchi ta‘sirini yo‘qolishiga olib keladi. Umumiy periferik tomirlar qarshiligini pasaytirib, antigipertenziv ta‘sir ko‘rsatadi. Oldingi va keyingi yuklamani kamaytiradi, yurakdan otilib chiqadigan qon va yurakning minutlik hajmini, yurak qisqarishlarini tezlashtirmagan holda oshiradi. Yurakning o‘ng bo‘lmachasidagi va kichik qon aylanish doirasidagi bosimni kamaytiradi. Uzoq muddat qo‘llanganida yurakni kattalashgan o‘lchamlarini qisqartiradi. Buyrak usti bezlari po‘stlog‘ida aldosteron hosil bo‘lishini kamaytiradi.
Bir marta qabul qilingandan keyin, antigipertenziv ta‘siri 1 soatdan so‘ng boshlanadi, 4-6 soat o‘tgach maksimumga yetadi va 24 soatgacha saqlanadi. Arterial bosimni (AB) optimal tushirishga erishish uchun preparatni bir necha hafta davomida qabul qilish talab etiladi.
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilinganidan keyin ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar, preparatning taxminan 60% so‘riladi. Jigarda faolroq modda – enalaprilatni hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Enalaprilning qon zardobidagi eng yuqori konsentrasiyasiga 1 soatdan so‘ng erishiladi, enalaprilat esa – 3-4 soatdan so‘ng, qon zardobida barqaror konsentrasiya 4 kun qabul qilingandan so‘ng hosil bo‘ladi. Preparat va uning metaboliti buyrak orqali filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Qon zardobida barqaror konsentrasiyasiga erishilgandan keyin yarim chiqarilish davri (T1/2) 11 soatni tashkil qiladi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) minutiga 30 ml ga teng yoki undan kam bo‘lganida) T1/2 uzayadi.
Qo‘llanilishi
Arterial gipertoniya (shu jumladan renovaskulyar), surunkali yurak yetishmovchiligi, yurakning chap qorinchasini simptomsiz disfunksiyasini (majmuaviy davolash tarkibida) davolashda qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Ichga, ovqatdan oldin, ovqatlanish vaqtida yoki undan keyin chaynamasdan, suv bilan qabul qilinadi. Preparatning dozasi bemorning holatiga qarab individual ravishda tanlanadi.
Arterial gipertenziyani davolash: monoterapiyada tavsiya qilingan boshlang‘ich doza sutkada 1 marta 5 mg ni tashkil qiladi. Yetarli gipotenziv samara kuzatilmasa, sutkada 2 martagacha oshiriladi. Yaxshi o‘zlashtirilganda va zarurati bo‘lganida preparatning sutkalik dozasini oshirish mumkin. Odatda davolashning 2-4 haftasidan keyin belgilanadigan sutkalik samarani bir maromda ushlab turuvchi doza 10 mg dan 20 mg gacha, kam hollarda 40 mg ni tashkil qiladi, uni 1 yoki 2 marta qabul qilishga bo‘linadi. Maksimal sutkalik doza – 80 mg.
Diuretiklarni qabul qilayotgan bemorlar uchun boshlang‘ich doza, bir marta 2,5 mg ni tashkil qiladi.
Davolash kursi uzoq muddatli, odatda umrbod davom etadi.
Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda nefropatiya chaqirgan arterial gipertenziyada preparatni qo‘llanishi.
Agar diabetik nefropatiya normal AB fonida kechsa, unda kichikroq dozalar, sutkada – 2,5 mg yoki 5 mg ishlatiladi, agar arterial gipertenziya fonida bo‘lsa, unda doza arterial gipertenziyadagi kabi tanlanadi (sutkada maksimal 40 mg).
Buyrak kasalliklaridagi arterial gipertenziyani davolash: KK minutiga 30 ml yuqori bo‘lsa, boshlang‘ich sutkalik doza 5 mg, minutiga 30 ml dan kam bo‘lsa – 2,5 mg ni tashkil qiladi. Doza kamida 4 kunlik interval bilan asta-sekin oshiriladi. Maksimal sutkalik doza – 40 mg. Gemodializda bo‘lgan bemorlar uchun gemodializ o‘tkazilgan kuni doza 2,5 mg, qolgan kunlari esa doza AB ko‘rsatkichlariga va yuqorida keltirilgan ko‘rsatmaga muvofiq tuzatiladi.
Yurakning chap qorinchasini simptomsiz disfunksiyasini davolash: boshlang‘ich doza sutkada 2 marta 2,5 mg ni tashkil qiladi. Odatdagi samarani bir maromda ushlab turuvchi doza – 10 mg, kuniga 2 marta.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Nojo‘ya ta‘sirlari odatda kuchsiz va o‘tkinchi xarakterga ega bo‘lib, preparatni bekor qilishni talab etmaydi;
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda – arterial gipotenziya, shu jumladan ortostatik, hushdan ketish, stenokardiya, miokard infarkti, serebral insult, taxikardiya, yurak ritmini buzilishi, yurakni urib ketishi;
Markaziy nerv tizimi va ruhiyat tomonidan: juda kam hollarda – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, kuchli toliqish, asteniya; depressiya, ongni chalkashishi, uyquni buzilishi, sochlarni to‘kilishi, impotensiya;
Sezgi a‘zolari tomonidan: juda kam hollarda – ko‘rishni buzilishi, ta‘m bilishni buzilishi, quloqlarni shang‘illashi;
Me‘da-ichak yo‘llari, jigar va me‘da osti bezi tomonidan: juda kam – ko‘ngil aynishi, diareya, jigar transaminazalari faolligini, bilirubinni oshishi, ishtahani yo‘qolishi, qabziyat, pankreatit, gepatit, sariqlik, glossit, og‘izni qurishi;
Nafas tizimi tomonidan: balg‘amsiz yo‘tal, juda kam hollarda – bronxospazm, o‘pka infiltratlari, hansirash;
Allergik, toksiko-allergik va immunopatologik reaksiyalar: juda kam hollarda – angionevrotik shish, teri toshmasi, qichishishi, eshakemi;
Artralgiya yoki artrit, mialgiya, qaltirash, serozit, vaskulit, fotosensibilizasiya, teri toshmalari, leykositoz, eozinofiliya, eritrositlar cho‘kish tezligini oshishi, antinuklear antitelolar paydo bo‘lishi kabi qizil yugurikni eslatuvchi simptomlar majmuasini rivojlanish hollari ta‘riflangan;
Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – gemoglobin va gematokrit darajasini biroz pasayishi; neytropeniya, trombositopeniya, agranulositoz;
Siydik–chiqarish tizimi tomonidan: proteinuriya, qonda kreatinin va qoldiq azotning konsentrasiyasini qaytuvchi oshishi;
Suv-elektrolit muvozanati tomonidan: kam hollarda – giperkaliemiya, gipernatriemiya;
Boshqalar: psoriazni eslatuvchi teri toshmasi, fotosensibilizasiya, alopesiya, mushaklar tirishishi.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Preparatga yuqori sezuvchanlik, yoki boshqa AAF ingibitorlarini qabul qilish vaqtida angionevrotik shishni rivojlanishi haqida anamnezdagi ma‘lumotlar; porfiriya, homiladorlik va emizish davri, bolalik yoshi giperkaliemiyada qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Preparatni diuretiklar, boshqa antigipertenziv preparatlar, periferik vazodilyatatorlar, nitratlar, umumiy narkoz vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish gipotenziv ta‘sirni kuchayishiga va arterial gipotenziyani rivojlanish havfini oshishiga olib keladi. Simetidin enalaprilning ta‘sirini uzaytiradi.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan (shu jumladan asetilsalisil kislotasi bilan), bir vaqtda qo‘llanganida enalaprilning gipotenziv ta‘siri pasayishi va buyrak funksiyasini buzilishi havfi ko‘chayishi mumkin. Kaliyni tejovchi diuretiklar (spironolakton, amilorid, triamteren) yoki kaliy preparatlari bilan – giperkaliemiya rivojlanishi mumkin (kaliyning qondagi darajasini tez-tez nazorat qilish lozim), litiy preparatlari bilan – litiyning organizmdan chiqarilishini sekinlashishi bilan bog‘liq bo‘lgan uning nojo‘ya ta‘sirini oshishi o‘rin tutishi mumkin (qondagi litiyning miqdorini muntazam aniqlash kerak), alkogol bilan (spirtli ichimliklar bilan) – arterial gipotenziyani rivojlanish xavfini oshiruvchi ta‘sirlarini o‘zaro kuchayishi yuz beradi, teofillin saqlovchi preparatlar bilan – ularning samarasi kamayadi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Renovaskulyar gipertoniyasi, yaqqol yurak yetishmovchiligi bo‘lgan (ayniqsa diuretiklarni qabul qilayotgan) pasientlarga buyrak funksisini buzilishi bo‘lgan pasientlarga (davolashning birinchi haftalarida buyrak funksiyasini muntazam nazorat qilish ko‘rsatilgan), renin darajasini oshishi bilan birga kechuvchi arterial gipertoniyasi bo‘lgan pasientlarga, yurak yetishmovchiligida, yurak ishemik kasalligida, serebrovaskulyar kasalliklarda, giponatriemiyada, diuretiklarning yuqori dozalarini olayotgan yoki yaqinda qabul qilgan pasientlarga, gemodializdagi pasientlarga, shuningdek aylanayotgan qon hajmini sezilarli darajada kamayish holatlarida yoki turli genezli elektrolit buzilishlarida, qandli diabeti bo‘lgan pasientlarga preparat buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Sanab o‘tilgan toifadagi pasientlarda preparat bilan davolashni, kamida 2 soat davomida doimiy kuzatish sharoitida boshlash kerak, davolash davom ettirilganida, hech bo‘lmaganda birinchi 2 hafta davomida, shuningdek preparat yoki diuretiklarning dozasi oshirilganida muntazam nazorat qilish zarur. Iloji boricha enalapril qabul qilishdan 2-3 kun oldin diuretiklarni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni enalapril bilan davolashda kaliy tejovchi diuretiklarni va diuretiklarni yuqori dozada qo‘llashdan saqlanish kerak. Haddan tashqari gipotenziya rivojlangan hollarda pasientni yotqizish va zarurati bo‘lganida vena ichiga (v/i) natriy xloridining izotonik eritmasini yuborish kerak. O‘tkinchi gipotenziya preparat bilan davolashni davom ettirishga, arterial bosim turg‘unlashganidan keyin, qo‘llash mumkin bo‘lmagan holat hisoblanmaydi. Takroriy yaqqol gipotenziya paydo bo‘lgan hollarda preparatning dozasini kamaytirish yoki uni bekor qilish kerak. Jarrohlik operasiyalari vaqtida enalaprilni boshqa umumiy narkoz vositalari bilan birga qo‘shilishi oqibatida, arterial gipotenziya rivojlanganida qo‘shimcha ravishda suyuqlik yuborish kerak.
Preparatning samaradorligi pasient tomonidan natriy xloridi (osh tuzi) ko‘p miqdorda ovqat iste‘mol qilinganida enalaprilning samarasi pasayishi mumkin.
Qalqonsimon bezi oldi bezlari funksiyasini tekshirish oldidan preparatni bekor qilish lozim.
Preparatni qabul qilayotgan bemorlarda arterial gipotoniya rivojlanishi xavfi tufayli spirtli ichimliklarni qabul qilish mumkin emas.
Uzoq muddatli davolash jarayonida periferik qon manzarasini nazorat qilish tayinlangan.
Agar enalapril bilan davolash davrida homiladorlik yuz bersa, iloji boricha preparatni tezroq bekor qilish va homiladorlikda qo‘llash mumkin bo‘lgan boshqa gipotenziv preparatga o‘tish kerak.
Davolanish boshida avtomobilni haydash yoki boshqa yuqori diqqatni talab qiladigan ishlarni bajarishdan (arterial bosimni haddan tashqari tushib ketishi va bosh aylanishi sababli) saqlanish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: AB keskin pasayib ketishi, kollaps.
Davolash: bemor tanasining pastki qismini yuqoriga ko‘tarilgan holatga keltirish kerak. Yengil hollarda ichga, og‘ir hollarda v/i natriy xloridi yoki plazma o‘rnini bosuvchilar, zarurati bo‘lganida – angiotenzin II ni yuborish kerak. Preparatni chiqarilishini tezlashtirish uchun gemodializ qilish mumkin.
Chiqarilish shakli
5 mg va 10 mg dan tabletkalar kontur uyali o‘ramlarda.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25° S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
