VEROSHPIRON kapsulalar 100mg N30

So'rilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng MITYdan tez va to'liq so'riladi. Biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi, ovqat qabul qilish esa uni 100% gacha oshiradi. 15 kun davomida har kuni 100 mg spironolakton qabul qilingandan so'ng С_max 80 ng/ml ni tashkil qiladi, navbatdagi ertalabki qabuldan keyin С_max ga erishish vaqti - 2-6 soat.

Taqsimlanishi

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 98% ni tashkil qiladi.

Spironolakton organlar va to'qimalarga yomon kiradi, bunda spironolaktonning o'zi va uning metabolitlari platsenta to'sig'i orqali, kanrenon esa - ko'krak sutiga o'tadi. V_d - 0,05 l/kg.

Metabolizmi

Jigarda biotransformatsiya jarayonida faol oltingugurt saqlovchi metabolitlar 7-alfa-tiometilspironolakton va kanrenon hosil bo'ladi. Kanrenon o'zining С_max ga 2-4 soatdan keyin erishadi, uning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 90% ni tashkil qiladi.

Chiqarilishi

T _{- 13-24 soat. Asosan buyraklar orqali (50% - metabolitlar ko'rinishida, 10% - o'zgarmagan holda) va qisman - ichak orqali chiqariladi. Kanrenonning chiqarilishi (asosan buyraklar orqali) ikki fazali, birinchi fazada T - 2-3 soat, ikkinchisida - 12-96 soat.}

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Jigar sirrozi va yurak yetishmovchiligida T _{davomiyligi kumulyatsiya belgilarisiz ortadi, uning ehtimoli surunkali buyrak yetishmovchiligi va giperkaliemiyada yuqori.}

Kaliy tejovchi diuretik, uzoq muddat ta’sir qiluvchi aldosteron (buyrak usti bezi po‘stlog‘ining mineralokortikoid gormoni) raqobatli antagonisti.

Nefronning distal bo‘limlarida spironolakton aldosteron tomonidan natriy va suv tutilib qolishiga to‘sqinlik qiladi va aldosteronning kaliy chiqaruvchi samarasini bostiradi, yig‘uvchi naychalar va distal naychalarning aldosteronga bog‘liq qismida permeazalar sintezini pasaytiradi. Aldosteron retseptorlari bilan bog‘lanib, siydik bilan natriy, xlor ionlari va suv ekskretsiyasini oshiradi, kaliy ionlari va siydikchil chiqarilishini kamaytiradi, siydik kislotaliligini pasaytiradi.

Gipotenziv samara diuretik samara bilan bog‘liq. Diuretik samara davolashning 2-5-kunida namoyon bo‘ladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, MITY da yaralar va qon ketishlar, gastrit, ichak sanchig'i, qorinda og'riq, qabziyat, jigar funksiyasining buzilishi.

MNS va periferik asab tizimi tomonidan: ataksiya, tormozlanish, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, letargiya, ongning chalkashishi.

Qon yaratish tizimi organlari tomonidan: agranulotsitoz, trombotsitopeniya, megaloblastoz.

Moddalar almashinuvi tomonidan: giperurikemiya, giperkreatininemiya, mochevina kontsentratsiyasining oshishi, giperkaliyemiya, giponatriyemiya, metabolik giperxloriemik atsidoz yoki alkaloz.

Endokrin tizimi tomonidan: ovozning dag'allashishi, erkaklarda - ginekomastiya (rivojlanish ehtimoli dozaga, davolash davomiyligiga bog'liq va odatda qaytuvchan xarakterga ega, Veroshpiron bekor qilingandan keyin yo'qoladi, faqat kamdan-kam hollarda ko'krak bezi biroz kattalashgan bo'lib qoladi), potensiya va ereksiyaning pasayishi; ayollarda - hayz siklining buzilishi, dismenoreya, amenoreya, klimakterik davrda metrorragiya, hirsutizm, ko'krak bezlari sohasida og'riq, ko'krak bezi karsinomasi (preparat qabul qilish bilan bog'liqligi aniqlanmagan).

Allergik reaksiyalar: eshakemi; kamdan-kam hollarda - makulo-papulyoz va eritematoz toshma, dori isatmasi, qichishish, eozinofiliya, Stiven-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Dermatologik reaksiyalar: alopesiya, gipertrixoz.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o'tkir buyrak yetishmovchiligi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak spazmi, boldir mushaklari talvasasi.

Veroshpiron qo'llanilganda qon zardobida mochevina azoti darajasining vaqtincha oshishi mumkin, ayniqsa buyrak funksiyasi pasayganda va giperkaliemiyada. Shuningdek qaytuvchan giperxloremik metabolik atsidoz rivojlanishi mumkin.

Buyrak va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga, keksa yoshdagi bemorlarga Veroshpiron tayinlanganda qon zardobi elektrolitlari va buyrak funksiyasini muntazam nazorat qilish zarur.

Veroshpiron qabul qilish qonda digoksin, kortizol va adrenalin konsentratsiyasini aniqlashni qiyinlashtiradi.

Uglevod almashinuviga to'g'ridan-to'g'ri ta'siri yo'qligiga qaramay, qandli diabet, ayniqsa diabetik nefropatiya mavjudligi giperkaliemiya rivojlanishi ehtimoli tufayli Veroshpiron tayinlanganda alohida ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Veroshpiron qabul qilish fonida NYQP bilan davolashda buyrak funksiyasi va qon elektrolitlari darajasini nazorat qilish kerak.

Veroshpiron bilan davolash vaqtida kaliyga boy ovqatlarni iste'mol qilishdan saqlanish kerak.

Davolash vaqtida alkogol iste'mol qilish qarshi ko'rsatilgan.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolashning boshlang'ich davrida avtomobil boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyat turlari bilan shug'ullanish taqiqlanadi. Cheklovlar davomiyligi individual tartibda belgilanadi.

• preparat tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
• Addison kasalligi;
• giperkaliemiya;
• giponatriemiya;
• og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/daq dan kam);
• anuriya;
• laktoza o'zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza/galaktoza so'rilishining buzilishi sindromi;
• homiladorlik;
• laktatsiya davri (emizish);
• 3 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Giperkalsiemiya, metabolik atsidoz, AV-blokada (giperkaliemiya uning kuchayishiga yordam beradi), qandli diabet (tasdiqlangan yoki taxmin qilingan surunkali buyrak yetishmovchiligida), diabetik nefropatiya, jarrohlik aralashuvlarida, ginekomastiyani chaqiruvchi dori vositalarini qabul qilishda, mahalliy va umumiy anesteziya o'tkazishda, hayz sikli buzilishlarida, sut bezlarining kattalashishida, jigar yetishmovchiligi, jigar sirrozida, shuningdek keksa yoshdagi bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Veroshpiron antikoagulyantlar, bilvosita antikoagulyantlar (geparin, kumarin hosilalari, indandion) samarasini va yurak glikozidlari toksikligini (chunki qonda kaliy darajasining normallashishi toksiklik rivojlanishiga to‘sqinlik qiladi) kamaytiradi.

Fenazol metabolizmini kuchaytiradi.

Tomirlarning norepinefringa sezgirligini pasaytiradi (anesteziya o‘tkazishda ehtiyot bo‘lishni talab qiladi).

Digoksin T _{ni oshiradi, shuning uchun digoksin bilan intoksikatsiya bo‘lishi mumkin.}

Litiy klirensi pasayishi tufayli uning toksik ta’sirini kuchaytiradi.

Karbenoksolon metabolizmi va chiqarilishini tezlashtiradi.

Karbenoksolon spironolakton tomonidan natriy ushlanib qolishiga yordam beradi.

GKS va diuretiklar (benzotiazin hosilalari, furosemid, etakrin kislotasi) diuretik va natriyuretik ta’sirlarni kuchaytiradi va tezlashtiradi.

Diuretik va gipotenziv dori vositalarining ta’sirini kuchaytiradi.

Alkogol (etanol), barbituratlar, giyohvand moddalar ortostatik gipotenziyani kuchaytiradi.

GKS gipoalbuminemiya va/yoki giponatriyemiyada diuretik va natriyuretik ta’sirni kuchaytiradi.

Veroshpiron kaliy preparatlari, kaliyli qo‘shimchalar va kaliyni tejovchi diuretiklar, AOF ingibitorlari (atsidoz), angiotenzin II antagonistlari, aldosteron blokatorlari, indometatsin, siklosporin bilan birga qabul qilinganda giperkaliyemiya rivojlanish xavfi ortadi.

Salitsilatlar, indometatsin diuretik ta’sirni pasaytiradi.

Ammoniy xlorid, kolestiramin giperkaliyemik metabolik atsidoz rivojlanishiga yordam beradi.

Fludrokortizon kaliyning naychali sekretsiyasini paradoksal kuchayishini chaqiradi.

Mitotan samarasini kamaytiradi.

Triptorelin, buserelin, gonadorelin ta’sirini kuchaytiradi.

Essentsial gipertenziyada kattalar uchun sutkalik doza odatda bir marta 50-100 mg ni tashkil qiladi va 200 mg gacha oshirilishi mumkin, bunda dozani asta-sekin, 2 haftada 1 marta oshirish kerak. Terapiyaga adekvat javob olish uchun preparatni kamida 2 hafta qabul qilish kerak. Zarurat bo'lganda dozaga tuzatish kiritiladi.

Idiopatik hiperaldosteronizmda preparat 100-400 mg/sut dozada buyuriladi.

Yaqqol hiperaldosteronizm va gipokaliyemiyada sutkalik doza 2-3 qabulda 300 mg (maksimal 400 mg) ni tashkil qiladi, holat yaxshilanganda dozani asta-sekin boshqa dori shaklida 25 mg/sut gacha kamaytiriladi.

Diuretiklar terapiyasi chaqirgan gipokaliyemiya va/yoki gipomagniyemiyada Veroshpiron 25-100 mg/sut dozada, bir marta yoki bir necha qabulda buyuriladi. Agar peroral kaliy preparatlari yoki uning tanqisligini to'ldirishning boshqa usullari samarasiz bo'lsa, maksimal sutkalik doza 400 mg ni tashkil qiladi.

Qisqa diagnostik testda diagnostik vosita sifatida Veroshpiron 4 kun davomida 400 mg/sut dozada, sutkalik dozani kun davomida bir necha qabulga taqsimlagan holda buyuriladi. Preparatni qabul qilish vaqtida qonda kaliy konsentratsiyasi oshganda va bekor qilingandan keyin pasayganda birlamchi hiperaldosteronizm mavjudligini taxmin qilish mumkin. Uzoq muddatli diagnostik testda preparat xuddi shu dozada 3-4 hafta davomida buyuriladi. Gipokaliyemiya va arterial gipertenziya korrektsiyasiga erishilganda birlamchi hiperaldosteronizm mavjudligini taxmin qilish mumkin.

Birlamchi hiperaldosteronizmni operatsiyadan oldingi qisqa muddatli davolash kursi. Giperaldosteronizm tashxisi aniqroq diagnostik usullar yordamida aniqlangandan so'ng, Veroshpironni jarrohlik amaliyotiga tayyorgarlik ko'rishning butun davri mobaynida 100-400 mg/sut dozada, sutkasiga 1-4 qabulga bo'lingan holda qabul qilish kerak. Agar operatsiya ko'rsatilmagan bo'lsa, u holda Veroshpiron uzoq muddatli tutib turuvchi terapiyani o'tkazish uchun qo'llaniladi, bunda har bir bemor uchun individual ravishda tanlanadigan eng kam samarali doza qo'llaniladi.

Nefrotik sindrom fonidagi shishlarni davolash uchun kattalar uchun Veroshpiron preparatining sutkalik dozasi odatda 100-200 mg ni tashkil qiladi. Spironolaktonning asosiy patologik jarayonga ta'siri aniqlanmagan, shuning uchun Veroshpiron preparatini qo'llash faqat boshqa davolash turlari samarasiz bo'lgan hollarda tavsiya etiladi.

Surunkali yurak yetishmovchiligi fonidagi shish sindromida Veroshpiron har kuni 5 kun davomida 100-200 mg/sut dozada 2-3 qabulda, "halqali" yoki tiazid diuretik bilan kombinatsiyada buyuriladi. Samaraga qarab sutkalik dozani 25 mg gacha kamaytiriladi. Tutib turuvchi doza individual ravishda tanlanadi. Maksimal sutkalik doza 200 mg ni tashkil qiladi.

Jigar sirrozi fonidagi shishlarni davolash uchun agar siydikdagi natriy va kaliy ionlari nisbati (Na⁺/K⁺) 1,0 dan oshsa, kattalar uchun Veroshpironning sutkalik dozasi odatda 100 mg ni tashkil qiladi. Agar nisbat 1,0 dan kam bo'lsa, u holda sutkalik doza odatda 200-400 mg ga teng bo'ladi. Tutib turuvchi doza individual ravishda tanlanadi.

Bolalarda boshlang'ich doza 1-3,3 mg/kg tana vazni yoki 30-90 mg/m^{/sut ni tashkil qiladi, 1-4 qabulda. 5 kundan keyin doza to'g'irlanadi va zarurat bo'lganda boshlang'ich dozaga nisbatan 3 baravar oshiriladi.}