VEROSHPIRON kapsulalar 50mg N30

So'rilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng MITYdan tez va to'liq so'riladi. Biologik kira olishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi, ovqat qabul qilish esa uni 100% gacha oshiradi. 100 mg dozada spironolakton 15 kun davomida har kuni qabul qilingandan so'ng С_max 80 ng/ml ni tashkil qiladi, navbatdagi ertalabki qabuldan keyin С_max ga erishish vaqti - 2-6 soat.

Taqsimlanishi

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 98% ni tashkil qiladi.

Spironolakton organlar va to'qimalarga yomon kiradi, bunda spironolaktonning o'zi va uning metabolitlari yo'ldosh to'sig'i orqali, kanrenon esa - ko'krak sutiga o'tadi. V_d - 0,05 l/kg.

Metabolizmi

Jigardagi biotransformatsiya jarayonida tarkibida oltingugurt bo'lgan faol metabolitlar 7-alfa-tiometilspironolakton va kanrenon hosil bo'ladi. Kanrenon o'zining С_max siga 2-4 soatdan keyin erishadi, uning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 90% ni tashkil qiladi.

Chiqarilishi

T _{- 13-24 soat. Asosan buyraklar orqali (50% - metabolitlar ko'rinishida, 10% - o'zgarmagan holda) va qisman - ichak orqali chiqariladi. Kanrenonning chiqarilishi (asosan buyraklar orqali) ikki fazali, birinchi fazada T - 2-3 soat, ikkinchisida - 12-96 soat.}

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Jigar sirrozi va yurak yetishmovchiligida T _{davomiyligi kumulyatsiya belgilarisiz ortadi, uning ehtimoli surunkali buyrak yetishmovchiligi va giperkaliemiyada yuqori.}

Kaliy saqlovchi diuretik, uzoq muddat ta'sir qiluvchi aldosteronning (buyrak usti bezi po'stlog'ining mineralokortikoid gormoni) raqobatli antagonisti.

Nefronning distal bo'limlarida spironolakton aldosteron tomonidan natriy va suv tutilishiga to'sqinlik qiladi va aldosteronning kaliy chiqaruvchi samarasini bostiradi, yig'uvchi naychalar va distal naychalarning aldosteronga bog'liq qismida permeazalar sintezini kamaytiradi. Aldosteron retseptorlari bilan bog'lanib, siydik bilan natriy, xlor va suv ionlari ekskretsiyasini oshiradi, kaliy ionlari va siydikchil chiqarilishini kamaytiradi, siydik kislotaliligini pasaytiradi.

Gipotenziv samara diuretik samara bilan bog'liq. Diuretik samara davolashning 2-5-kunlarida namoyon bo'ladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, OIT dan yaralar va qon ketish, gastrit, ichak sanchig'i, qorinda og'riq, qabziyat, jigar funktsiyasining buzilishi.

MNS va periferik asab tizimi tomonidan: ataksiya, tormozlanish, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, letargiya, ongning chalkashishi.

Qon yaratish a'zolari tizimi tomonidan: agranulotsitoz, trombotsitopeniya, megaloblastoz.

Moddalar almashinuvi tomonidan: giperurikemiya, giperkreatininemiya, mochevina kontsentratsiyasining oshishi, giperkaliemiya, giponatriemiya, metabolik giperxloremik atsidez yoki alkaloz.

Endokrin tizim tomonidan: ovozning yo'g'onlashishi, erkaklarda - ginekomastiya (rivojlanish ehtimoli dozaga, davolash davomiyligiga bog'liq va odatda qaytuvchan xarakterga ega va Verospiron bekor qilingandan keyin yo'qoladi, faqat kamdan-kam hollarda ko'krak bezi biroz kattalashgan bo'lib qoladi), potentsiya va erektsiyaning pasayishi; ayollarda - hayz tsiklining buzilishi, dismenoreya, amenoreya, klimakterik davrda metrorragiya, hirsutizm, sut bezlari sohasida og'riq, sut bezi karsinomasi (preparat qabul qilish bilan bog'liqligi aniqlanmagan).

Allergik reaksiyalar: eshakemi; kam hollarda - makulo-papulyoz va eritematoz toshma, dori isitmasi, qichishish, eozinofiliya, Stiven-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Dermatologik reaksiyalar: alopetsiya, gipertrixoz.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o'tkir buyrak yetishmovchiligi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak spazmi, boldir mushaklarining tirishishi.

Veroshpiron qo'llanilganda qon zardobida mochevina azoti darajasining vaqtinchalik oshishi mumkin, ayniqsa buyrak funksiyasi pasayganda va giperkaliemiyada. Shuningdek qaytuvchan giperxloremik metabolik atsidoz rivojlanishi mumkin.

Veroshpiron buyrak va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga, keksa yoshdagi bemorlarga tayinlanganda qon zardobi elektrolitlari va buyrak funksiyasini muntazam nazorat qilish zarur.

Veroshpironni qabul qilish qonda digoksin, kortizol va adrenalin kontsentratsiyasini aniqlashni qiyinlashtiradi.

Uglevod almashinuviga bevosita ta'siri yo'qligiga qaramay, qandli diabet, ayniqsa diabetik nefropatiya bilan mavjudligi, giperkaliemiya rivojlanish ehtimoli tufayli Veroshpironni tayinlashda alohida ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Veroshpiron qabul qilish fonida NYAQV bilan davolashda buyrak funksiyasi va qon elektrolitlari darajasini nazorat qilish kerak.

Veroshpiron bilan davolash vaqtida kaliyga boy ovqat iste'mol qilishdan saqlanish kerak.

Davolash vaqtida spirtli ichimliklar iste'mol qilish mumkin emas.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolashning boshlang'ich davrida avtomobilni boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat turlari bilan shug'ullanish taqiqlanadi. Cheklovlar davomiyligi individual tartibda belgilanadi.

• preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• Addison kasalligi;
• giperkaliemiya;
• giponatriemiya;
• og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/daq dan kam);
• anuriya;
• laktozani o'zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza/galaktoza so'rilishining buzilishi sindromi;
• homiladorlik;
• laktatsiya davri (emizish);
• 3 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan preparatni giperkaltsiemiyada, metabolik atsidozda, AV-blokadada (giperkaliemiya uning kuchayishiga yordam beradi), qandli diabetda (tasdiqlangan yoki taxmin qilingan surunkali buyrak yetishmovchiligida), diabetik nefropatiyada, jarrohlik aralashuvlarida, ginekomastiyani chaqiruvchi dori vositalarini qabul qilishda, mahalliy va umumiy anesteziya o'tkazishda, hayz tsiklining buzilishlarida, sut bezlarining kattalashishida, jigar yetishmovchiligida, jigar sirrozida, shuningdek keksa yoshdagi bemorlarda buyurish kerak.

Veroshpiron antikoagulyantlar, bilvosita antikoagulyantlar (geparin, kumarin hosilalari, indandion) samarasini va yurak glikozidlari toksikligini kamaytiradi (chunki qondagi kaliy darajasining normallashishi toksiklik rivojlanishiga to'sqinlik qiladi).

Fenazol metabolizmini kuchaytiradi.

Norepinefringa tomirlar sezgirligini pasaytiradi (anesteziya o'tkazishda ehtiyotkorlikka rioya qilishni talab etadi).

Digoksin T _{ni oshiradi, shuning uchun digoksin bilan intoksikatsiya bo'lishi mumkin.}

Litiyning toksik ta'sirini uning klirensi pasayishi hisobiga kuchaytiradi.

Karbenoksolon metabolizmi va chiqarilishini tezlashtiradi.

Karbenoksolon spironolakton tomonidan natriy ushlanib qolishiga yordam beradi.

GKS va diuretiklar (benzotiazin hosilalari, furosemid, etakrin kislotasi) diuretik va natriyuretik samaralarni kuchaytiradi va tezlashtiradi.

Diuretik va gipotenziv dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi.

Alkogol (etanol), barbituratlar, narkotik moddalar ortostatik gipotenziyani kuchaytiradi.

GKS gipoalbuminemiya va/yoki giponatriemiyada diuretik va natriyuretik samarani kuchaytiradi.

Veroshpiron kaliy preparatlari, kaliyli qo'shimchalar va kaliy tejovchi diuretiklar, AOF ingibitorlari (atsidoz), angiotenzin II antagonistlari, aldosteron blokatorlari, indometatsin, siklosporin bilan qabul qilinganda giperkaliemiya rivojlanish xavfi ortadi.

Salitsilatlar, indometatsin diuretik samarani kamaytiradi.

Ammoniy xlorid, kolestiramin giperkaliemik metabolik atsidoz rivojlanishiga yordam beradi.

Fludrokortizon kaliyning naychalar sekretsiyasini paradoksal kuchayishini chaqiradi.

Mitotan samarasini kamaytiradi.

Triptorelin, buserelin, gonadorelin samarasini kuchaytiradi.

Essentsial gipertenziyada kattalar uchun sutkalik doza odatda bir marta 50-100 mg ni tashkil qiladi va 200 mg gacha oshirilishi mumkin, bunda dozani asta-sekin, 2 haftada 1 marta oshirish kerak. Terapiyaga adekvat javob olish uchun preparatni kamida 2 hafta qabul qilish kerak. Zarurat bo'lganda dozani to'g'irlash o'tkaziladi.

Idiopatik giperaldosteronizmda preparat 100-400 mg/sut dozada tayinlanadi.

Yaqqol giperaldosteronizm va gipokaliyemiyada sutkalik doza 300 mg (maksimal 400 mg) ni 2-3 qabulda tashkil qiladi, holat yaxshilanganda dozani asta-sekin boshqa dori shaklida 25 mg/sut gacha kamaytiradilar.

Diuretiklar bilan terapiya chaqirgan gipokaliyemiya va/yoki gipomagniyemiyada, Veroshpiron 25-100 mg/sut dozada, bir marta yoki bir necha qabulda tayinlanadi. Agar peroral kaliy preparatlari yoki uning tanqisligini to'ldirishning boshqa usullari samarasiz bo'lsa, maksimal sutkalik doza 400 mg ni tashkil qiladi.

Qisqa diagnostik testda diagnostik vosita sifatida Veroshpiron 4 kun davomida 400 mg/sut dan, sutkalik dozani kuniga bir necha qabulga bo'lib tayinlanadi. Preparatni qabul qilish paytida qonda kaliy kontsentratsiyasi oshganda va bekor qilingandan keyin pasayganda birlamchi giperaldosteronizm mavjudligini taxmin qilish mumkin. Uzoq muddatli diagnostik testda preparat xuddi shu dozada 3-4 hafta davomida tayinlanadi. Gipokaliyemiya va arterial gipertenziya korrektsiyasiga erishilganda birlamchi giperaldosteronizm mavjudligini taxmin qilish mumkin.

Birlamchi giperaldosteronizmni operatsiyadan oldingi qisqa muddatli terapiya kursi. Giperaldosteronizm tashxisi aniqroq diagnostika usullari yordamida o'rnatilgandan so'ng, Veroshpironni jarrohlik operatsiyasiga tayyorgarlikning butun davri mobaynida sutkasiga 1-4 qabulga bo'lingan 100-400 mg/sut dozada qabul qilish kerak. Agar operatsiya ko'rsatilmagan bo'lsa, Veroshpiron uzoq muddatli ushlab turuvchi terapiyani o'tkazish uchun qo'llaniladi, bunda har bir bemor uchun individual ravishda tanlanadigan eng past samarali doza ishlatiladi.

Nefrotik sindrom fonidagi shishlarni davolash uchun kattalar uchun Veroshpiron preparatining sutkalik dozasi odatda 100-200 mg ni tashkil qiladi. Spironolaktonning asosiy patologik jarayonga ta'siri aniqlanmagan, shuning uchun Veroshpiron preparatini qo'llash faqat boshqa turdagi terapiyalar samarasiz bo'lgan hollarda tavsiya etiladi.

Surunkali yurak yetishmovchiligi fonidagi shish sindromida Veroshpiron har kuni 5 kun davomida 100-200 mg/sut dan 2-3 qabulda, "halqali" yoki tiazidli diuretik bilan kombinatsiyada tayinlanadi. Samaraga qarab sutkalik dozani 25 mg gacha kamaytiradilar. Ushlab turuvchi doza individual tanlanadi. Maksimal sutkalik doza 200 mg ni tashkil qiladi.

Jigar sirrozi fonidagi shishlarni davolash uchun agar siydikdagi natriy va kaliy ionlarining nisbati (Na⁺/K⁺) 1,0 dan oshsa, kattalar uchun Veroshpironning sutkalik dozasi odatda 100 mg ni tashkil qiladi. Agar nisbat 1,0 dan kichik bo'lsa, sutkalik doza odatda 200-400 mg ga teng. Ushlab turuvchi dozani individual tanlaydilar.

Bolalarda boshlang'ich doza 1-3,3 mg/kg tana vazniga yoki 30-90 mg/m^{/sut 1-4 qabulda. 5 kundan keyin dozani to'g'irlaydilar va zarurat bo'lganda boshlang'ich dozaga nisbatan 3 baravar oshiradilar.}