ADOLOKS

Биокираолишлиги - 99%. Плазмада максимал концентрацияга эришиш вақти (ТС_mах) -1-2 соат. 50 мг қабул қилинганида плазмадаги максимал концентрацияси (С_mах) 5,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 30-40%. Левофлоксацинни ўртача кумуляцияси препарат 500 мг дозада кунига 2 марта қабул қилинганида учинчи куни кузатилади. Аъзолар ва тўқималарга яхши киради: ўпка, бронхларни шиллиқ қавати, балғам, сийдик-жинсий тизими аъзолари, полиморф-ядроли лейкоцитлар, альвеоляр микрофагалар. Бронхларнинг шиллиқ қаватида ва эпителиал қоплама суюқлигида 500 мг препаратни перорал қабул қилинганидан кейин С_mах мувофиқ -8,3 мкг/г ва 10,8 мкг/мл га қавариқларнинг суюқлигида левофлоксациннинг С_mах 4,0-6,7 мкг/мл, Т_mах ҳолатида 2-4 соат, 500 мг препарат перорал қабул қилинганидан кейин ўпка тўқимасидаги С_mах-11,3 мкг/г; ТС_mах эса -4-6 соат. Левофлоксацин оз миқдорда орқа мия суюқлигига киради. Суткада 500 мг левофлоксацин перорал қабул қилинганидан кейин даволашнинг учинчи куни препарат қабул қилинганидан кейин 2, 6 ва 24 соатдан кейин простата бези тўқимасида С_mах мувофиқ.-8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г ва 2,0 мкг/г. Простата бези/плазма концентрация нисбати ўртача -1,84. 500 мг препарат қабул қилинганидан кейин сийдикдаги С_mах ўртача қиймати 8-12 соатдан кейин-200 мкг/л. Жигарда препаратни катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетилланади. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2)-6-8 соат. Организмдан асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанинг тахминан 85%) калава фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ичга қабул қилинган дозасининг 4% ичак орқали 72 соат давомида чиқарилади. Буйраклар фаолиятининг бузилишларида ва буйрак клиренсини камайишида Т_1/2 ошади. Клиник синовларда эркак ва аёлларда препаратнинг фармакокинетикасида фарқлар аниқланган.

Тиришишлар ривожланишига мойиллиги бўлган пациентлар. Бошқа хинолонлар каби, левофлоксацинни ҳам тиришишларга мойиллиги бўлган пациентларда жуда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Бундай пациентларга инсульт, оғир бош мия жароҳатлари каби илгари МНТ шикастланишларини олган пациентлар, фенбуфен ва бошқа унга ўхшаш НЯҚВ ёки теофиллин каби бош миянинг тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтирувчи препаратларни бир вақтда олган пациентлар кирадилар (“Ўзаро таъсири”га қаранг).

Сохта мембраноз колит. Левофлоксацин билан даволаш вақтида ёки даволашдан сўнг ривожланувчи диарея, айниқса оғир, кучли ва/ёки қонли диарея (Clostridium difficile) келтириб чиқарган сохта мембраноз колитни симптомлари бўлиши мумкин. Сохта мембраноз колит ривожланганлигига гумон қилинганида левофлоксацин билан даволашни дарҳол тўхтатиш ва зудлик билан тегишли антибактериал даволашни (ванкомицин, тейкоплатин ёки метронидазол ичишга) бошлаш керак.

Тендинит. Хинолонлар, жумладан левофлоксацин қўлланганида кам кузатиладиган тендинит пайларни, жумладан ахилл пайини узилишига олиб келиши мумкин. Бу ножўя самара даволаш бошланганидан сўнг 48 соат давомида ривожланиши ва икки томонлама бўлиши мумкин. Кекса ёшдаги беморларда тендинитни ривожланишига мойиллик кўпроқ. Пайларни узилиш ҳавфи ГКС билан бир вақтда қабул қилинганида ошиши мумкин. Тендинитга гумон қилинганида Адолокс препарати билан даволашни дарҳол тўхтатиш ва шикастланган пайни тегишли равишда даволашни бошлаш, масалан, уни етарлича иммобилизация қилиш керак (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” ва “Ножўя таъсирлари” бўлимларига қаранг).

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар. Левофлоксацин асосан буйраклар орқали чиқарилганлиги сабабли, буйраклар фаолияти бузилган пациентларда буйраклар фаолиятини албатта назорат қилиш, шунингдек дозалаш тартибини тўғрилаш талаб қилинади (“Қўллаш усули ва дозалари”га қаранг). Кекса ёшдаги беморларни даволашда бу гуруҳдаги пациентлар буйраклар фаолиятини бузилишлари билан тез-тез хасталанишларини инобатга олиш керак (“Қўллаш усули ва дозалари”га қаранг).

Ёруғликка сезувчанлик реакциялари ривожланишини бартараф қилиш. Левофлоксацин қўлланганида ёруғликка сезувчанлик жуда кам учраса-да, унинг ривожланишини бартараф қилиш учун пациентларга кучли қуёш нурлари ёки сунъий УБ нурлари (масалан, солярийга бориш) алоҳида эҳтиёжсиз қабул қилиш тавсия қилинмайди.

Суперинфекция. Бошқа антибиотиклар қўллангандаги каби, левофлоксацинни ҳам айниқса узоқ вақт давомида қўллаш унга сезувчан бўлмаган микроорганизмларни кучли ўсишига олиб келиши мумкин, бу одамда меъёрида мавжуд бўлган микрофлорани (бактериялар ва замбуруғлар) ўзгаришини чақириши мумкин, бу эса суперинфекцияни ривожланишига олиб келиши мумкин. Шунинг учун даволаш вақтида пациентнинг ҳолатини албатта қайтадан баҳолаш ва суперинфекция ривожланганида тегишли чораларни кўриш керак.

QT интервалини узайиши. Фторхинолонлар, жумладан левофлоксацин олган пациентларда жуда кам ҳолларда QT интервалини узайиши ҳақида маълумотлар берилган.

Фторхинолонлар, жумладан левофлоксацин қўлланганида QT интервалини узайиши ҳавф омиллари маълум бўлган пациентларда: кекса ёшдаги пациентларда; электролитларни бузилишлари (гипокалиемия, гипомагниемия бўлган) тўғриланмаган пациентларда; QT интервалини туғма узайиши синдроми; юрак касалликлари (юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия) бўлган пациентларда; IA ва III синф антиаритмик воситалар, трициклик антидепрессантлар, макролидлар каби QT интервалини узайтиришга қодир бўлган ДВ (дори воситалар) бир вақтда қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги бўлган пациентлар. Яширин ёки манифестацияланган глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги бўлган пациентларни хинолонлар билан даволашда уларда гемолитик реакцияларга мойиллик мавжуд, левофлоксацин билан даволашда буни инобатга олиш керак.

Гипогликемия. Перорал гипогликемик воситалар, масалан, глибенкламид ёки инсулин қабул қиладиган қандли диабети бўлган пациентларда хинолонлар қўлланганида гипогликемияни ривожланиш ҳавфи ошади. Қандли диабети бўлган бу пациентларда қонда глюкозанинг концентрациясини синчковлаб мониторинг қилиш талаб қилинади.

Периферик нейропатия. Фторхинолонлар, жумладан левофлоксацин қабул қилаётган пациентларда бошланиши тез бўлиши мумкин бўлган сенсор ва сенсор-мотор периферик нейропатия кузатилган. Агарда пациентда нейропатияни симптомлари намоён бўлса, левофлоксацин қўллашни тўхтатиш керак. Бу бўлиши мумкин қайтмас ўзгаришлар ривожланиш ҳавфини минималлаштиради.

Левофлоксацин препаратининг дозалари инфекцияни характери ва оғирлиги, шунингдек тахмин қилинган қўзғатувчининг сезгирлиги билан белгиланади. Буйраклар фаолияти меъёрий бўлган катталар учун (креатинин клиренси (КК) > 50 мг/мин тавсия қилинадиган доза:

Ўткир бактериал синуситда – 500 мг суткада 1 марта 10-14 кун давомида;

Сурункали бронхитнинг зўрайишида – 500 мг суткада 1 марта 7 кун давомида;

Касалхонадан ташқари пневмонияда – 500 мг суткада 1 ёки 2 марта 7-14 кун давомида;

Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 1 марта 7-10 кун давомида;

Бактериал простатитда – 500 мг суткада 1 марта 28 кун давомида;

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – 250-500 мг суткада 1-2 марта 7-14 кун давомида.

Интраабдоминал инфекцияларда – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 2 марта ёки 500 мг суткада 1 марта 7-14 кун давомида (анаэроб флорага таъсир қилувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада);

Туберкулез – 500 мг суткада 1-2 марта, даволаш курси 3 ойгача.

Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун (КК≤50 мл/мин):

* давомлий амбулатор перитонеал диализ.

Жигар фаолиятини бузилишида дозани махсус танлаш талаб қилинмайди, чунки левофлоксацин жигарда фақат аҳамиятсиз даражада метаболланади ва асосан буйраклар орқали чиқарилади.

Агарда препаратни қабул қилиш ўтказиб юборилган бўлса, иложи борича тезроқ, кейинги қабул қилиш вақти яқинлашгунича қабул қилиш керак. Кейин левофлоксацинни схема бўйича қабул қилишни давом эттириш керак.

Даволашнинг давомийлиги касалликнинг турига боғлиқ (юқорига қаранг). Барча ҳолларда даволашни касалликнинг белгилари йўқолганидан кейин 48 дан 72 соатгача давом эттириш керак.

Қон ва лимфа тизими томонидан: тез-тез эмас – лейкопения (периферик қонда лейкоцитлар миқдорини камайиши), эозонофилия (периферик қонда эозонофиллар миқдорини ошиши); кам ҳолларда – нейтропения (периферик қонда нейтрофиллар миқдорини камайиши), тромбоцитопения (периферик қонда тромбоцитлар миқдорини камайиши); тез-тезлиги номаълум (постмаркетинг маълумотлар) – панцитопения (периферик қонда барча шаклли элементлар миқдорини камайиши), агранулоцитоз (периферик қонда гранулоцитлар миқдорини кескин камайиши ёки йўқлиги), гемолитик анемия.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши; тез-тез эмас – уйқучанлик, тремор, дисгевзия (таъм билишни бузилиши); кам ҳолларда – парестезия, тиришишлар; тез-тезлиги номаълум (постмаркетинг маълумотлар) – периферик сенсор нейропатия, периферик сенсор-мотор нейропатия, дискинезия, экстрапирамид бузилишлар, таъм билишни йўқолиши, паросмия (ҳид билишни, айниқса объектив ҳид билиш мавжуд бўлмаган, субъектив ҳид билишни бузилиши), жумладан, ҳид билишни йўқолиши;

Кўриш аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – кўринаётган тасвирни ноаниқлиги каби, кўришни бузилиши;

Эшитиш ва лабиринт аъзолари томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – вертиго (ўзининг танаси ёки атрофдаги жисмларни узоқлашиши ёки яқинлашиши); кам ҳолларда – қулоқларни шанғиллаши; тез-тезлиги номаълум (постмаркетинг маълумотлар) – эшитишни пасайиши;

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: тез-тез эмас – ҳансираш, тез-тезлиги номаълум (постмаркетинг маълумотлар) – бронхоспазм, аллергик пневмонит;

МИЙ томонидан: тез-тез – диарея, қусиш, кўнгил айнаши; тез-тез эмас – қорин оғриғи, диспепсия; тез-тезлиги номаълум (постмаркетинг маълумотлар) – жуда кам ҳолларда энтероколит, жумладан сохта мембраноз колитни белгилари бўлиши мумкин бўлган геморрагик диарея;

Буйраклар ва сийдик чиқариш йўллари томонидан: тез-тез эмас – қон зардобида креатининнинг концентрациясини ошиши; кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги (масалан, интерстициал нефрит ривожланиши оқибатида);

Тери ва тери ости тўқималар томонидан: тез-тез эмас – тошма, қичишиш, эшакеми; тез-тезлиги номаълум (постмаркетинг маълумотлар) – токсик эпидермал некролиз, Стивенс-Джонсон синдроми, кўп шаклли экссудатив эритема, ёруғликка сезувчанлик реакциялари (қуёш ва ультрабинафша нурларига юқори сезувчанлик), лейкоцитокластик васкулит. Тери ва шиллиқ қаватлар томонидан кузатиладиган реакциялар ҳатто препаратнинг биринчи дозасини қабул қилгандан кейин ҳам ривожланиши мумкин;

Скелет-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан: тез-тез эмас – артралгия, миалгия; кам ҳолларда – пайларни шикастланиши, жумладан тендинит (масалан, ахилл пайи), мушаклар кучсизлиги, сохта паралитик миастения (myasthenia gravis) си бўлган пациентларда айниқса ҳавфли бўлиши мумкин (“Эҳтиёткорлик чоралари” бўлимига қаранг); тез-тезлиги номаълум (постмаркетинг маълумотлар) – рабдомиолиз, пайни узилиши (масалан, ахилл пайини). Бу ножўя самара даволаш бошлангандан сўнг 48 соат давомида кузатилиши ва икки томонлама характерга эга бўлиши мумкин (“Эҳтиёткорлик чоралари” бўлимига қаранг);

Моддалар алмашинуви ва овқатланиш томонидан: тез-тез эмас – анорексия; кам ҳолларда – гипогликемия, айниқса қандли диабети бўлган беморларда (гипогликемияни кузатиладиган белгилари: “бўри” нинг иштаҳаси, асабийлик, кўп терлаш, титраш);

Инфекцион ва паразитар касалликлар: тез-тез эмас – замбуруғли инфекциялар, чидамли патоген микроорганизмларни ривожланиши;

Томирлар томонидан: кам ҳолларда – АБ пасайиши;

Умумий бузилишлар: тез-тез эмас – астения; кам ҳолларда – пирексия (тана ҳароратини кўтарилиши);

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – ангионевротик шиш; тез-тезлиги номаълум (постмаркетинг маълумотлар) – анафилактик шок, анафилактоид реакциялар.

Баъзан анафилактик ва анафилактоид реакциялар препаратнинг ҳатто биринчи дозасини қабул қилгандан кейин ривожланиши мумкин;

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: тез-тез – қонда “жигар” ферментлари (масалан, АЛТ, АСТ) нинг фаоллигини ошиши; тез-тез эмас – қонда билирубиннинг концентрациясини ошиши; тез-тезлиги номаълум (постмаркетинг маълумотлар) – оғир жигар етишмовчилиги, жумладан айниқса асосий касаллиги оғир бўлган пациентларда ўткир жигар етишмовчилигини ривожланиш ҳоллари (масалан, сепсисда); гепатит;

Руҳий томондан: тез-тез – уйқусизлик; тез-тез эмас – безовталик ҳисси, онгни чалкашиши; кам ҳолларда – руҳий бузилишлар (масалан, галлюцинациялар билан), депрессия, ажитация (қўзғалувчанлик), уйқуни бузилиши, тунги даҳшатлар; тез-тезлиги номаълум (постмаркетинг маълумотлар) – руҳиятни бузилиши ҳатти ҳаракатларни ўзига зарар етказиши билан бузилиши, жумладан суиқасдлик ғоялари ва суиқасдлик ҳаракатлари;

Барча фторхинолонларга тегишли бўлган бошқа мумкин нохуш самаралар: жуда кам ҳолларда – порфирия касаллиги билан аллақачон касалланган беморларда порфирия ҳуружлари (моддалар алмашинувини жуда кам учрайдиган касаллиги) кузатилиши мумкин.

Бўсағани пасайиши фенбуфен, теофиллин ва уларга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилганда ҳам кузатилади. Левофлоксацин  пробеницид ва циметидин билан бирга қўлланганида, Левофлоксациннинг буйрак клиренсини пасайиши кузатилади. Клиник  бу фақат пациентда буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган холларда намоён бўлиши мумкин (эҳтиёткорлик билан буюриш керак).

Пайларни узилиш хавфи, агарда пациент глюкокортикостероид воситаларни қабул қилаётган бўлса, сезиларли ошади. Агарда Левофлоксацин фонида пациент билвосита антикоагулянтларни қабул қилаётган бўлса, қоннинг ивиш кўрсаткичларини назорат қилиш керак. Левофлоксацин қабул қилинганида циклоспориннинг ярим чиқарилиш даври ошади.

Таркиби:

Бир таблеткада сақланади:

Фаол модда: левофлоксацин гемигидрати 535 мг, мувофиқ равишда  500 мг левофлоксацинга эквивалент;

Ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза, магний стеарати, натрий крахмал гликоляти, маккажўхори крахмали, кремний сувсиз коллоидли, натрий кроскармеллоза, тозаланган тальк,  темир оксиди сариқ, темир оксиди қизил, оқ универсал FC0015, тозаланган сув.

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Сorynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (коагуланегатив, метициллинга сезгир / метициллинга ўртача сезгир штаммлари), Staphylococcus aureus, epidermidis (метициллинга сезгир штаммлари), Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae (пенициллинга сезгир / пенициллинга ўртача сезгир / пенициллинга-чидамли штаммлари), Streptococcus (С, G гуруҳлари) Viridans group streptococci (пенициллинга сезгир ва пенициллинга чидамли штаммлар).

Аэроб грамманфий бактериялар: Acinetobacter spp., шу жумладан Acinetobacter anitratus, baumanii, calcoaceticus; Acinobacillus actinomycetemcomitans; Bordetella pertussis; Citrobacter freundii, diversus; Eikenella corrodens; Enterobacter spp., шу жумладан Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii; Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae (ампициллинга сезгир/ ампициллинга чидамли штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylory; Klebsiella spp., шу жумладан Klebsiella oxytoca, pneumoniae; Moraxella catarrhalis, Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан пенициллин ишлаб чиқарувчи штаммлари), Neisseria meningitides, Pasteurella spp., шу жумладан Pasteurella canis, dogmatis, multocida; Proteus mirabilis, vulgaris; Providencia spp., шу жумладан Providencia rettgeri, stuartii; Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, fluorescens; Salmonella spp.; Serratia spp. шу жумладан, Serratia marcescens;

Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis; Bifidobacterium spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus.; Propionibacterium spp.; Veillonella spp.;

Бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis; Legionella spp., шу жумладан, Legionella pneumophila; Mycobacterium spp., шу жумладан, Mycobacterium leprae, tuberculosis; Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.; Ureaplasma urealyticum.

Яроқлилик муддати

3 йил. Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин

Даволаш: зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Левофлоксацин гемодиализда, перитонеал диализда ва доимий перитониал диализда чиқарилмайди. Махсус антидоти йўқ.