QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
ALFA NORMIKS
ALFA NORMIX
Preparatning savdo nomi: ALFA NORMIKS.
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): rifaksimin
Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Tarkibi:
Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: rifaksimin – 200 mg,
yordamchi moddalar:natriy kraxmal glikolyati, gliseril distearati, kolloidlikremniy dioksidi, talk, mikrokristall sellyuloza, gipromelloza, titan dioksidi (Ye171), dinatriy edetati, propilenglikol, temir (III) oksidi (Ye172).
Ta‘rifi: plyonka qobiq bilan qoplangan, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, pushti rangli tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruhi: antibiotik, rifaksimin.
ATX kodi: A07AA11.
Farmakologik xususiyatlari
«ALFA NORMIKS» preparati α polimorf shaklida rifaksimin [4-dezoksi-4′-metilpirido (1′,2′-1,2) imidazo (5,4-s) rifamisin SV] saqlaydi.
Farmakodinamikasi
Rifaksimin – rifamisin guruhiga mansub antibiotik bo‘lib, bakteriyalarning DNK ga bog‘liq RNK-polimeraza fermentining β-subbirliklarini qaytmas tarzda bog‘laydi, va demak bakteriyalarning RNK sintezini susaytiradi. Rifaksimin me‘da-ichak infeksiyalarini keltirib chiqaruvchi grammusbat va grammanfiy, aerob va anaerob bakteriyalarga nisbatan mikroblarga qarshi keng faollik doirasiga ega.
Me‘da-ichak yo‘llaridan kuchsiz so‘rilishi oqibatida α polimorf shaklidagi rifaksimin ichak devoriga mahalliy ta‘sir ko‘rsatadi va ichak devori orqali o‘tadigan patogenlarga nisbatan, hatto ushbu bakteriyalar preparatga in vitro sharoitlarda sezuvchan bo‘lsa ham, klinik jihatdan nofaol hisoblanadi.
Mikroblarga qarshi faollikning keng doirasi shuningdek preparatga ichakdagi ko‘pgina patologik holatlarni keltirib chiqaradigan patogen bakteriyalar miqdorini kamaytirishga imkon beradi. Shunday qilib, rifaksimin:
- detoksikasiya jarayoni buzilishi bilan kechuvchi jigarning og‘ir kasalligida jigar ensefalopatiyasi simptomlari patogenezida va rivojlanishida ishtirok etuvchi ammiak hamda boshqa zaharli birikmalarning bakteriyalar tomonidan hosil qilinishini;
- ichakda mikroorganizmlarning ortiqcha o‘sishi sindromida bakteriyalarning yuqori proliferasiyasini;
- divertikulyar xaltacha ichida va atrofida yallig‘lanishda ishtirok etishi hamda divertikulyar kasallik simptomlari va asoratlari rivojlanishida muhim rol o‘ynashi mumkin bo‘lgan bakteriyalarni chambar ichak divertikulida mavjud bo‘lishini;
- shilliq qavatning immunitetini tartibga solishda va/yoki himoya faoliyatida kelib chiqishi irsiy nuqsonlar bilan bog‘liq ichakning surunkali yallig‘lanishini keltirib chiqara oladigan yoki uni doimo saqlab tura oladigan antigen rag‘batlantirilishi jadalligini;
- kolorektal jarrohlik aralashuvida infeksion asoratlar xavfini kamaytirishga qodir.
Farmakokinetikasi
Farmakokinetik tadqiqotlar α polimorf shaklidagi rifaksimin og‘iz orqali qabul qilinganida deyarli so‘rilmasligini (1% dan kam) ko‘rsatdi. Rifaksiminning terapevtik dozalarini sog‘lom ko‘ngillilarga va ichak shilliq qavatlari shikastlangan (ichakning yallig‘lanish kasalligi mavjud) bemorlarga takroran yuborilganida preparatning qon plazmasidagi miqdori juda ham kam (10 ng/ml dan kam) bo‘lgan. Ahlat ekstraktlari tahlili o‘zgarmagan rifaksiminni mavjudligini ko‘rsatdi, bu esa me‘da-ichak yo‘li orqali o‘tishi jarayonida uning parchalanishi yoki metabolizmi yo‘qligidan dalolat beradi.
Nishonlangan rifaksimindan foydalangan holda o‘tkazilgan tadqiqot 14C-rifaksimin ahlat bilan mutloq va deyarli to‘liq (kiritilgan dozaning 96,9%) chiqarilishini taxmin qilish uchun asos bo‘ladi. Siydik bilan ajratib chiqarilgan 14S-rifaksimin yuborilgan dozaning 0,4% dan oshmaydi.
Qo‘llanilishi
Rifaksiminga sezgir bakteriyalar keltirib chiqaradigan me‘da-ichak yo‘llari infeksiyalarini davolash, ular jumlasiga quyidagilar kiradi:
- me‘da-ichak yo‘llarining o‘tkir infeksiyalari;
- sayyohlar diareyasi;
- ichakda mikroorganizmlarning ortiqcha ko‘payishi sindromi;
- jigar ensefalopatiyasi;
- chambar ichakning simptomatik asoratsiz divertikulezi;
- ichakning surunkali yallig‘lanishi.
Kolorektal jarrohlik aralashuvida infeksion asoratlarni profilaktika qilishda qo‘llaniladi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Kattalar va 12 yoshdan katta bo‘lgan bolalarga 200 mg (plyonka bilan qoplangan 1 tabletka) har 8 soatda yoki 400 mg (plyonka bilan qoplangan 2 tabletka) har 8-12 soatda buyuriladi. Zarurat bo‘lganida, preparatni qabul qilish dozasi va soni shifokor kuzatuvi ostida o‘zgartirilishi mumkin.
Davolash muddati 7 kundan oshmasligi kerak va pasientlarning klinik holatiga qarab belgilanadi. Zarurat bo‘lganida takroriy davolash kursi kamida 20-40 kun o‘tgandan keyin o‘tkazilishi lozim. Davolashning umumiy davomiyligi bemorning klinik holatiga qarab belgilanadi.
Qo‘llash usuli
Preparat og‘iz orqali, bir stakan suv bilan ichib qabul qilinadi.
Rifaksiminni ovqatlanish vaqtida yoki undan keyin qabul qilish mumkin.
Keksa yoshdagi insonlar
Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi, chunki «ALFA NORMIKS» preparatini yoshlar va keksalar tomonidan qo‘llash xavfsizligi va samaradorligiga doir ma‘lumotlar farqlanmaydi.
Jigar faoliyatini buzilishi
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Buyrak faoliyatini buzilishi
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun dozaga tuzatish kiritish nazarda tutilmasligiga qaramay, ular tomonidan mazkur preparat qo‘llanilganida ehtiyotkorlikni namoyon etish lozim.
Bolalar
Rifaksiminni 12 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Preparatni postmarketing davri mobaynida qo‘llash tajribasi
Postregistrasion (Ro‘yxatdan o‘tkazilganidan keyingi) davrda rifaksiminni qo‘llash oqibatidagi yangi nojo‘ya ta‘sirlari to‘g‘risida xabar berilgan. Bunday ta‘sirlarni yuz berish tez-tezligi noma‘lum (ya‘ni uni mavjud ma‘lumotlar asosida baholash mumkin emas).
Nojo‘ya ta‘sirlar o‘z tez-tezligiga ko‘ra quyidagicha tasniflanadi:
Juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100– <1/10), tez-tez emas (>1/1,000 – <1/100), kam hollarda (>1/10,000 – <1/1,000), juda kam hollarda (<1/10,000), noma‘lum (tez-tezligi mavjud ma‘lumotlar asosida baholash mumkin emas).
| MedDRA tasnifi bo‘yicha a‘zolar tizimi tomonidan buzilishlarning namoyon bo‘lishi sinflari |
Tez-tez |
Tez-tez emas
|
Noma‘lum |
|
Infeksiyalar
va invaziyalar
|
|
kandidoz, oddiy gerpes, nazofarin-git, faringit, yuqo-ri nafas yo‘llari-ning infeksiyalari |
klostridial infeksiya |
| Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar |
|
limfositoz, monositoz, neytropeniya |
trombositopeniya |
| Immun tizimi tomonidan buzilishlar |
|
|
anafilaktik reaksiyalar, yuqori sezuvchanlik |
| Metabolizm va ovqat hazm qilishni buzilishi |
|
ishtahani yo‘qolishi, degidratasiya |
|
| Ruhiy buzilishlar |
|
patologik tush ko‘rish, tushkun kayfiyat, uyqusiz-lik, asabiylashish |
|
| Markaziy nerv tizimi tomonidan buzilishlar |
bosh aylanishi,
bosh og‘rig‘i
|
gipesteziya, migren, paresteziya, vena sinuslariga oid bosh og‘rig‘i, uyquchanlik |
presinkope |
| Ko‘rish a‘zolari tomonidan buzilishlar |
|
diplopiya |
|
| Quloq va quloq labirinti tomonidan buzilishlar |
|
quloqda og‘riq, vertigo |
|
| Yurak faoliyatini buzilishlari |
|
yurakni urib ketishi |
|
|
Qon-tomir
Buzilishlari
|
|
arterial qon bosimini oshishi, qizib ketishlar |
|
|
Respirator,
torakal va mediastenal buzilishlar
|
|
yo‘tal, tomoqni quri-shi, nafas siqishi, burun bitishi, orofaringeal sohada og‘riq, rinoreya |
|
| Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar |
qorinda og‘riq, qabziyat, ich kelishiga qistovlar, diareya, meteorizm, qorinni dam bo‘lishi/kengayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, rektal tenezmlar |
qorinning yuqori qismida og‘riq, assit, lablarni qurishi, dispepsiya,
me‘da-ichak yo‘llari motorikasini buzilishi, ichni qattiq kelishi, ichni qon aralash kelishi,
ichni shilliq aralash kelishi, ta‘m sezishni buzilishi
|
|
| Gepato-billiar buzilishlar |
|
aspartatamino-transferaza darajasini oshishi |
jigardan olingan funksional sinamalarning anomal qiymatlari |
| Teri va teri osti to‘qimalar tomonidan buzilishlar |
|
toshma, teri toshmalari va ekzantema, quyosh ta‘sirida eritema1
|
angionevrotik shish,
dermatit, eksfoliativ dermatit, ekzema, eritema, qichishish, gemorragik toshma, eshakemi
|
|
Tayanch-harakat appa–rati va birikti–ruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlar
|
|
belda og‘riq, mushak spazmlari, mushak kuchsizligi, mialgiya,
bo‘yinda og‘riq,
|
|
|
Buyrak va siydik chi–qarish yo‘llari tomo–nidan buzilishlar
|
|
gematuriya, glyukozu-riya, pollakiuriya, poliuriya, proteinuriya |
|
|
Reproduktiv tizim va ko‘krak bezi tomo–nidan buzilishlar
|
|
polimenoreya |
|
| Umumiy buzilishlar va yuborish joyida reaksiyalar |
isitma |
asteniya, et uvishi-shi, sovuq ter chiqishi, kuchli terlash, grippga o‘xshash simptomlar, periferik shish, og‘riq va diskomfort |
|
| Laborator tahlil ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi |
|
|
protrombin vaqti ko‘rsatkichining (XMN) anomal qiymati |
1Tadqiqotchidan olingan xabarda «quyosh eritemasi» nojo‘ya ta‘siri haqida so‘z yuritilganligi sababli ushbu ta‘sirni keng ma‘noda yorug‘lik ta‘siriga sezuvchanlik reaksiyasi sifatida emas, balki aniq «quyosh eritemasi» samarasi sifatida qaralishi kerak.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Faol moddaga, rifamisin hosilalariga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik. Ichak tutilishi. Yuqori harorat yoki ahlatda qon bo‘lishi bilan kechuvchi diareyada rifamisinni qabul qilish mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Tizimli bakterial infeksiyani davolash uchun rifaksimin guruhidagi boshqa antibakterial preparatlarni qabul qilgan bemorlar tomonidan rifaksiminni qabul qilish tajribasi yo‘q.
Sog‘lom insonlardan farqli ravishda, jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar tomonidan preparat qo‘llanilganida bunday bemorlarning yuqori tizimli ekspozisiyasi oqibatida rifaksiminni CYP3A4sitoxromi yordamida metabolizmga uchraydigandori vositalarining (masalan, varfarin, tutqanoqqa qarshi va antiritmik preparatlarning) farmakinetikasiga ta‘sir etishi mumkinligini inkor etish mumkin emas, bunda CYP3A4 sitoxromi rifaksimin tomonidan kuchsiz faollashishga uchraydi.
Faollashtirilgan ko‘mir qo‘llanilganida rifaksiminnibunday vosita qo‘llanganidan keyin kamida 2 soat o‘tgach qo‘llash lozim.
Maxsus ko‘rsatmalar
Agar infeksion diareyani davolashda (o‘tkir me‘da-ichak infeksiyasi va sayyohlar diareyasi holatida) diareya simptomlari kuchayib borsa yoki 48 soatdan ortiq davr mobaynida saqlanib qolsa, rifaksiminni qabul qilishni to‘xtatish va boshqa antibiotiklarni buyurish lozim. Preparatning mutloq past so‘riluvchanligiga qaramay (1% dan kam) rifaksiminning barcha boshqa hosilalari kabi mazkur preparat siydikni qizg‘ish rangga bo‘yashi mumkinligi haqida bemorlarni xabardor qilish lozim.
Rifaksimin va R-glikoproteiningibitorlarini, masalan, siklosporinni birgalikda qo‘llash zarurati yuzaga kelganida ehtiyotkorlikni namoyon etish lozim.
Ichak mikroflorasiga ta‘sir etishi oqibatida rifaksimin qabul qilinganidan keyin tarkibida estrogen saqlovchi oral kontraseptivlarning samaradorligi pasayishi mumkin. Biroq bunday o‘zaro ta‘sir haqida kam xabar berilgan. Agar, ayniqsa oral kontraseptivda estrogenning miqdori 50 mkg dan kam bo‘lsa, homila paydo bo‘lishiga qarshi qo‘shimcha ehtiyotkorlik choralari ko‘rilishi tavsiya etiladi.
Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlik
Rifamisinni homiladorlik davrida qo‘llanishiga doir axborot mavjud emas yoki juda kam.
Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimentlarda suyak paydo bo‘lishi jarayoniga va homilada skelet o‘zgarishlariga preparatning o‘tkinchi ta‘siri aniqlangan. Ushbu ma‘lumotlarning inson uchun klinik ahamiyati aniqlanmagan.
Rifaksiminni ehtiyotkorlik nuqtai nazaridan, homiladorlik vaqtida qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Laktasiya
Rifaksimin yoki uning metabolitlari ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi noma‘lum. Emizilayotgan go‘dak uchun xavfni inkor etib bo‘lmaydi.
Bola uchun emizishdan kutilayotgan foydani ona uchun va preparat bilan davolash berayotgan foydani taqqoslab, qaysi birini – emizishni yoki rifaksimin bilan davolashni to‘xtatish kerakligini tanlash zarur.
Fertillik
Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimentlar preparatning erkaklar yoki ayollarda fertillikka bevosita yoki bilvosita ta‘siri borligini ko‘rsatmaydi.
Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri
Nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar davomida bosh aylanishi va uyquchanlikni rivojlanishi qayd etilgan. Biroq rifaksiminni avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri juda ham e‘tiborga olinmaydigan darajada past hisoblanadi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Sayyohlar diareyasidan aziyat chekayotgan bemorlar ishtirokidagi klinik sinovlarda preparatni kuniga 1800 mg gacha dozada qo‘llanilishi hech qanday jiddiy klinik holatlarni keltirib chiqarmagan. Hatto normal mikroflorali shaxslar/pasientlarda rifaksiminni kuniga 2400 mg gacha dozada 7 kun davomida qo‘llanilishi preparatning yuqori dozalarini qabul qilish bilan bog‘liq jiddiy klinik simptomlarni rivojlanishiga olib kelmagan.
Tasodifan dozani oshirib yuborilgan taqdirda, simptomatik davolash va qo‘llab-quvvatlovchi parvarish tavsiya etiladi.
Chiqarilish shakli
200 mg li plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Plyonka qobiq bilan qoplangan 12 tabletka blisterda karton qutiga joylangan.
Saqlash sharoiti
30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
