Azifloren

Azitromisin kislotali muhitda turg'unligi va lipofilligi sababli me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi. 500 mg bir martalik peroral dozadan keyin azitromisinning plazmadagi S_max ko'rsatkichi 2,5-2,96 soatdan keyin 0,4 mg/l ni tashkil etadi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi.

Ovqatni so'rilishi azitromisinning farmakokinetikasini o'zgartiradi (dozalash shakliga bog'liq xolda), ovqat bilan qabul qilganda A11S o'zgarmasdan S_tax 31% ga oshadi. Taqsimlanishi

Aniq VD - 31,1 l/kg ni tashkil qiladi, oqsillar bilan bog'lanishi qondagi kontsentrasiyasiga teskari proportsional va 7-50% tashkil etadi. Azitromisin nafas yo'llari, siydik-jinsiy yo'llari a'zolari va to'qimalari (xususan prostata beziga), teri va yumshoq to'kimalarga yaxshi kiradi. Azitromisinni qon oqsillari bilan kam bog'lanishi sababli eukariotik xujayralarga kirish va lizosomalar atrofidagi rn past muhitda to'planishi qobiliyati kabi to'qimalardagi kontsentrasiyalari (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) yuqori va T1/2 davomli. Bu o'z navbatida yuqori VD va plazmada yuqori klirensni belgilaydi.

Azitromisinni asosan lizosomalarda to'planish qobiliyati xujayra ichki infektsion agentlarini bartaraf etish uchun muhim. Fagositlar azitromisinni infektsiya sohasiga etkazishi, u erda u fagositoz jarayonida ajralishi tasdiklangan. Azitromisinning infektsiya sohasidagi kontsentrasiyasi sog'lom to'qimalardagiga nisbatan yuqori bo'lgan (o'rtacha 24-34%) va yallig'lanish shishining og'irlik darajasi bilan korrelyasiyalangan. Fagositlardagi yuqori kontsentrasiyasiga qaramasdan, azitromisin ularning foliyatiga ahamiyatsiz darajada ta'sir ko'rsatgan. Azitromisin oxirgi doza qabul qilgandan keyin 5-7 kun davomida yallig'lanish o'chog'ida bakterisid kontsentrasiyalarda qoladi, bu qisqa (3-kunlik va 5-kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini beraDi.

Chiqarilishi

Azitromisin plazmadan ikki bosqichda chiqariladi: dozani kabul kilgandan 8-24 soat diapazonida T1/2 - 14-20 soat va 24-72 soat diapazonida 41 soatni tashkil qiladi, bu dori vositasini sutkada 1 marta kabul qilish imkonini beradi. Azitromisin organizmda metabolizmga uchramaydi, R450 tsitoxrom izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi. Asosan ichak orkali va kisman (20%) buyrak orkali chiqariladi.

Maxsus klinik xolatlardagi farmakokinetikasi

Ayollarda plazmadagi Azitromisinning S_max yuqori, ammo bu o'zgarishlar ahamiyatsiz darajada va dozaga tuzatish kiritish.

Keksa yoshli pasientlarda (65 yoshdan katta) yoshi 45 yoshdan oshmagan pasientlarga nisbatan VD) biroz (30%) yuqori, ammo bu klinik jihatdan ahamiyagga ega emas va dozalashni o'zgartirishni talab kilmaydi.

Buyrak funktsiyasi o'rtacha darajada buzilishi (kreatinin klirensi 40 ml/minut) bo'lgan pasientlar uchun dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Dori vositasi antasidlarni kabul kilishdan 1 soat oldin yoki kabul kilgandan 2 soatdan keyin kabul qilinishi kerak.

O'rtacha darajadagi jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki bunday pasientlarda yashin tezligidagi gepatit va og'ir darajali jigar etishmovchiligi rivojlanishi mumkin. Jigar disfunktsiyasi simptomlarida (tez rivojlanib boruvchi charchoqlik, sariqlik, to'q rangli siydik, qon ketishga moyillik, jigar entsefshyupatiyasi) azitromisin bilan davolash to'xtatilishi kerak va jigarning funktsional xolatini tekshirish zarur.

O'rtacha darajali buyraklar etishmovchiligida (kreatinin klirensi 40 ml/minut) azitromisinni qo'llash buyraklar funktsiyasini nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Ergotizm rivojlanishi mumkinligi sababli azitromisinni ergotamin hosilalari va digidroergotamin bilan birga ko'llash mumkin emas.

Dori vositasini qo'llashda, shuningdek davolash to'xtailganidan 2-3 xaftadan keyin bemorlarda Clostridium difficile chaqirgan diareya (soxtamembranoz kolit) rivojlanishi mumkin. Engil darajali holatlarda davolashni bekor qilish va ion almashinuvchi qatronlar (xolestiramin, kolestipol) ni ko'llash etarli, ogir darajali holatlarda yo'kotilgan suyuqlik, elektrolit va oqsillar miqdorini kompensasiyalash, vankomisin, metronidazol yoki basitrasinni buyurish kerak.

Makrolidlar, shu jumladan azitromisin bilan davolangan bemorlarda QT intervalni uzayishi mumkinligi sababli, QT intervalni uzayishini ma'lum xavf omillari: keksalik yoshi, elektrolitlar disbalansi (gipokaliemiya, gipomagniemiya), QT intervali uzayishi tug'ma sindromi, yurak kasalliklari (yurak etishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya); QT intervalni uzaytirishi mumkin bo'lgan preparatlarni (shu jumladan

1A va III sinf antiaritmik preparatlar, trisiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, ftorxinolonlar) yondosh ko'llangan bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya kilish kerak.

faol modda: Azitromisin (azitromisin digidrati ko'rinishida) - 500 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall tsellyuloza, makkajo'xori kraxmali, natriy metilparabeni, natriy propilparabeni, tozalangan talk, kremniy kolloid dioksidi, dvuoksid titani, natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati, izopropil spirti, dixlormetani, dvuokis titani.

Yuqori va quyi nafas yo'llari infektsiyalari, teri va yumshok to'qimalar infektsiyalari - 500 mg/sutka 3 kun davomida (kurslik doza - 1,5 g).

Jinsiy yo'l orqali yuqadigan infektsiyalar (asoratlanmagan uretrit/tservisit) - 1 g bir marta, Chlamydia trachomatis chaqirgan asoratlangan, davomli uretrit/tservisit – 1 g 7 kun interval bilan 3 marta.

Layma kasalligi - I bosqichni davolash uchun (Erythema mi grans) - birinchi kuni 1 g va 2 - chidan 5-chi kungacha har kuni 500 mg (kurslik doza - 3 g).

Helicobacter pylori bilan assosiasiyalangan me'da va o'n ikki barmoq ichak kasalliklarida majmuaviy davolash tarkibida sutkada 1 g dan 3 kun davomida.

12 oylikdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga dori vositasi faqat suspenziya shaklida qo'llanadi.

Bolalarga 10 mg/kg, kuniga 1 marta 3 kun davomida yoki birinchi kuni 10 mg/kg, keyingi 4 ko'p 5-10 mg/kg/kun 3 kun davomida buyuriladi (kurslik doza - 30 mg/kg).

Layma kasalligi erga bosqichida (erythema migrans) bolalar uchun dozasi - birinchi kuni 20 mg/kg va 2-chi kundan 5-chi kungacha 10 mg/kg buyuriladi.

Markazii va periferik nerv tizimi: ba'zida - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, bolalarda - bosh og'rig'i (o'rta otitni davolashda), giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uykuning buzilishi.

Sezgi a'zolari: kam hollarda - quloqda shovkin, ta'm va xid bilishni pasayishi.

Yurak qon-tomir tizimi: kam hollarda - ko'krakda og'riq, arterial bosimni pasayishi. yurak urishi. Ovqat-hazm qilish tizimi: gez-tez - ko'ngil aynishi, kam hollarda - kusish, diareya, qorinda og'rik, ba'zida - meteorizm, kabziyat, jigar fermentlari faolligini tranzitor oshishi, melena, xolestatik sariqlik. bolalarda - qabziyat, anoreksiya.

Allergik reaktsiyalar: ba'zida - kichishish, teri toshmasi, fotosensibilizasiya, Kvinke shishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: ba'zida - artralgiya.

Boshqalar: toliqish, bolalarda - kon'yunktivit, kichishish, eshakemi.

(odatdagi dozada) bilan majmuada qo'llashda pasientlarda protrombin vaqtini nazorat qilish kerak.

Azitromisin va terfenadinni majmuaviy qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki terfenadin va makrolidlarni birga buyurish aritmiya va QT intervalini uzayishini chakiradi. Shunga asosan azitromisin va terfenadinni birga buyurish vaqtida yuqori sanab o'tilgan asoratlarni inkor etib bo'lmaydi.

Tsiklosporin bilan birga qo'llashda qonda tsiklosporinning kontsentrasiyasini nazorat qilish kerak.

Digoksin bilan birga qo'llashda qonda digoksinning kontsentrasiyasini nazorat qilish kerak (ichakda digoksinni so'rilishini oshirishi mumkin).

Nelfinavir bilan birga ko'llashda azitromisinning nojo'ya reaktsiyalari (karlik, jigar transaminazalarini oshishi) tez-tezligi oshishi mumkin.

Zidovudin bilan birga qo'llashda azitromisin zidovudin farmakokinetikasining metaboliti va uning glukuronidning plazma yoki buyrak ekskresiyasiga ta'sir ko'rsatmagan, ammo periferik qon tomirlarining bir yadroli xujayralarida faol metaboliti fosforlangan zidovudinning kontsentrasiyasini oshiradi, ushbu faktning klinik ahamiyati aniqlanmagan.

Azitromisinni Tsiklosporin, terfenadin, korakuya alkaloidlari, tsizaprid, pimozid, xinidin, astemizol va metabolizmi sur3A4 izofermenti ishtirokida amalga oshiriladigan boshka preparatlar bilan birga qo'llashda sur3A4 izofermentini tormozlanishi mumkinligi ko'rib chiqilishi kerak.

Qo'llash vaqtida azitromisin qonda karbamazepin, tagamet, didanozin, efavirenz, flukonazol, indanavir, midazolam, teofillin, triazolam,

trimetoprim/salьfametoksazol, tsetirizin, sildenafil, atorvastatin, rifabutin va metilprednizolonning kontsentrasiyasiga ta'sir qilmagan

Azitromisin ribosomaning 508-subbirligi bilan bog'lanib, to'qimalarda mikroblarning oqsil sintezini ingibitsiya qiladi.

Grammusbat aerob mikroorganizmlarga karshi faol: g va G (3 guruhi streptokokklari, Streptococcus pneumoniae (penisillinga sezuvchan), Streptococcus pyogenes. Staphylococcus aureus (metisillinga sezuvchan)

Grammanfiy aerob mikroorganizmlar; Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhal is, Legionella pneumophila. Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida. Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni..

Anaerob bakteriyalar: Prevotella shtammi. Clostridium perfringens. Fusobacterium vidi. Porphyriomonas vidi; and Chlamydia trachomatis. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psitlaci. Mycoplasma pneumoniae. Mycoplasma hominis. Borrelia burgdorferi.

Azitromisinga rezistentligi rivojlanishi mumkin bo'lgan mikroorganizmlar: grammusbat aeroblar (Streptococcus pneumonia).

Birlamchi rezistent mikroorganizmlar: grammusbat aeroblar (Enterococcus faecalis, Staphylococcus turlari (metisillinga chidamli Stafilokokklar makrolidlarga juda yukori darajada rezistentlikni namoyon qiladi), Azitromisin chidamli grammusbat bakgeriyalarga nisbagan faol emas

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Davolash: me'dani yuvish, simptomatik davolash.