Азифлорен

Азитромицин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к макролидным антибиотикам или к любому входящему в состав вспомогательному веществу.

Поскольку гепатобилиарная система является основным путем для выведения азитромицина, желательно не применять его при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

С осторожностью - пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при беременности (может применяться только тогда, когда польза от его применения значительно превышает риск).

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение азитромицина не рекомендуется детям до 6 месяцев, так как надежность и эффективность азитромицина в этом возрасте достаточно не изучена.

Препарат не должен назначаться пациентам с предполагаемым или подтвержденным анамнезом врожденным синдромом удлиненного интервала QT и трепетанием желудочков

Каждые 5 мл содержат:

активное вещество: азитромицина (как дигидрата), эквивалентного безводному азитромицину - 200 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, глицерин, ксантановая камедь, метилгидроксибензоат натрия, натрий пропил гидроксибензоат, цитрат натрия, коллоидный безводный диоксид кремния, сахарин натрия, аромат апельсин, аспартам, пропиленгликоль, ментол, безводная лимонная кислота, натрия гидроксид, полисорбат 80, краситель солнечный закат желтый, очищенная вода.

Фармакодинамика

Азитромицин является полусинтетическим азалидным антибиотиком из группы макролидов, имеющий структуру эритромицина с добавлением атома азота, связывающего метиленовые группы в лактонном кольце. По химической структуре - это член макролидной подгруппы азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50-S субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизмов.

В условиях in vitro азитромицин проявляет активность против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (Группа А) и другие разновидности стрептококков: Streptococcus aureus, Corynebactetium diphtheriea, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, Bordetella pеrtussis, Bordetella parapеrtussis, разновидности Pasturella, Vibrio, Peptococcus, Parastreptococcus и Shigella; Fusobacterium necrophorum, Propionibacterium acnes, Yersinia, Clostridium perfringes, Borellia burgdorfei, Haemofilius ducrei, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae.

Азитромицин также активен в отношении Legionella pneumophilia, Mycoplasma hominis, Mycobacterium avium, разновидности Helicobacter, Ureaplasma urelyticum, Toxoplasma gondii и Treponema pallidum.

При приеме внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ и хорошо проникает в органы и ткани. В результате чего концентрация азитромицина в клетках тканей значительно выше, чем в плазме крови. После однократного приема препарата в дозе
500 мг концентрация азитромицина в органах-мишенях, таких как легкие, миндалины, простата превышает значения МIC90 (минимальной подавляющей концентрации) для вероятных микроорганизмов.

Пиковые уровни в плазме достигаются приблизительно через 2-3 часа. Биодоступность препарата составляет 37%. Азитромицин выводится желчью, в основном, в неизмененном виде и это является главным путем выведения; приблизительно 6% дозы выделяется с мочой. Период полувыведения – от 2 до 4 дней.

Азитромицин пересекает плацентарный барьер. При беременности возможно применение только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости, использования азитромицина в период лактации необходимо прекратить кормление грудью

Симптомы: сильная тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин может вызвать пролонгирование интервала QT и мерцание желудочков, поэтому препарат не применяется у пациентов с возможным развитием указанных состояний.

Антациды замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал (не менее 1-2 часов) между приемом препарата и антацида.

Следует обратить внимание на одновременный прием препарата с циклоспорином, так как макролидные антибиотики могут усилить эффект циклоспорина.

Некоторые антибиотики макролидного ряда уменьшают биотрансформацию дигоксина. Хотя не имеется никаких данных относительно такого эффекта с азитромицином, нужно проверить взаимодействие с дигоксином.

Как и другие антибиотики группы макролидов азитромицин не должен назначаться вместе с производными спорыньи.

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению, например, терфенадин

Азитромицин следует принимать 1 раз в сутки.

Доза для детей рассчитывается в зависимости от массы тела и возраста:

Вес тела	3-х дневное лечение	5 дневное лечение
До 15 кг (6 месяцев и до 3-х лет):	Однократная ежедневная доза 10 мг/кг или 2,5 мл (100 мг)	1-й день однократно 10 мг/кг или 2,5 мл (100 мг), затем в течение 4 дней по 5 мг/кг раз в сутки или 1,25 мл (50 мг)
15-25 кг (3-7 лет):	5 мл (200 мг) 1 раз в сутки	1-й день 5 мл (200 мг) в сутки, затем в течение 4 дней по 2,5 мл (100 мг) в сутки
26-35 кг (8-11 лет):	7,5 мл (300 мг) один раз в сутки	1-й день 7,5 мл (300 мг) в сутки, затем в течение 4 дней по 3,75 мл (150 мг) в сутки
36-45 кг (12-14 лет):	10 мл (400 мг) один раз в сутки	1-й день 10 мл (400 мг) в сутки, затем в течение 4 дней по 5 мл (200 мг) в сутки

Приготовление суспензии:

Суспензию можно хранить в течение 10 дней при комнатной температуре.

Следует принимать обязательно натощак за час до еды или через 2 часа после еды, так как одновременный прием с пищей снижает всасывание азитромицина.

Перед применением хорошо взбалтывать флакон!