Азитромид

повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов; печеночная и почечная недостаточность; детский возраст до 3 лет и/или массой тела менее 25 кг; лактация; С осторожностью: назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочного аритмии, удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции почек и печени, при беременности.

Всасывание Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Распределение Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувывидения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливается, преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных, возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Метаболизм В печени деметилируется, образующиеся метаболизмы не активны. Выведение Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полу выведения составляет, 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. К препарату чувствительны грамположительные кокки; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, стрептоккоки групп C, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella perrtussis, B. parapertussis, Legionella pneumopnila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginatis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Closiridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Препарат принимают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз/сут. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г.) При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г; При инфекциях кожи и мягких тканей: назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием первый день, далее по 500 мг/сут, ежедневно с 2 по 5 дней. Курсовая доза – 3 г. При осложненном, длительно протекающем уретрите: цервиците вызванном Chlomydia trachomotis по 1 г 3 раза, с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза – 3 г. При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни. Курсовая доза – 3 г. При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Heticobacter Pylori, назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсивная доза-30 мг/кг), или 1 день-10 мг/кг, затем в течение 4 дней по 5-10 мг/кг/сут. При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1 день, затем 10 мг/кг со 2 го по 5 день.

Препарат не принимают во время приема пищи. В случае пропуска приема, пропущенного, дозу следует принять как можно раньше, а последующие с интервалом 24 часа.

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Дигоксин: повышение концентрации дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармокологического действия триазолана. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: азитромицина дигидрат, соответствующий азитромицину 250 мг; 500 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят, повидон-30, магния стеарат, тальк очищенный, титана диоксид, полиэтиленгликоль-6000, гидроксипропилметилцеллюлоза 250 мг: 6 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. Каждый блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. 500 мг: 3 таблетки в блистере из алюминиевой фольги. Каждый блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Антибиотики

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Инфекционно-воспалительное заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР - органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит); скарлатина; инфекция нижних отделов - дыхательных путей (бактериальные и типичные пневмонии, бронхит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы). инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/или цервицит); болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.