Азофрин

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг);
- период лактации.

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmах) азитромицина в плазме крови достигается через 2.5/2.96 ч и составляет 0.4 мг / л. Биодоступность составляет 37 %.
Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10/15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1 / 2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd) — 31,1 л / кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24/34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Препарат в печени метаболизируется путем деметилирования, теряя активность.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1 / 2 составляет 14-20 ч. в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час — в интервале от 24 до 72 ч. что позволяет применять препарат 1 раз / сут.
Выводится в основном в неизмененном виде — 50 % через кишечник. 6 % — почками.

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. К препарату чувствительны грамположительные кокки; Streptococcus pneumoniae,w St.pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pne umonila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginatis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери повышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудной вскармливания.

Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз / сут. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей — назначают по 500 мг / сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г). При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таб по 500 мг) в 1?день и по 500 мг ежедневно со 2?го по 5?дни (курсовая доза — 3 г). При неосложненном уретрите и / или цервиците назначают однократно 1 г. (2 таб по 500 мг). При заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori назначают по 1 г (2 таб по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям назначают препарат в дозах из расчета 10 мг / кг массы тела 1 раз / сут в течение 3 дней. Курсовая доза — 30 мг / кг массы тела. При лечении erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг / кг массы тела в 1?день и по 10 мг / кг — со 2?го по 5 дни.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия.

В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
Также как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).
Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2?рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Сmах в крови на 30 %.
При одновременном применении препарат не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.
При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала.
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.
При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови..
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

Действующее вещество (МНН): Азитромицина дигидрат. Форма выпуска: Таблетки покрытые оболочкой по 125 мг, 250 мг и 500 мг в контурно-ячейковой упаковке.

Со стороны пищеварительной системы:
- возможны — тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита; транзиторное повышение активности печеночных ферментов;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы:
- головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.

Со стороны мочеполовой системы:
- вагинальный кандидомикоз, нефрит.

Аллергические реакции:
- сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие:
- гипергликемия, артралгия.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: — инфекций нижних дыхательных путей — бактериальные и типичные пневмонии, бронхит; — инфекций верхних дыхательных путей и JIOP-органов — (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит); — инфекций кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), — инфекций урогенитального тракта (не осложненный уретрит и / или цервицит); — болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans); — заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2?рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Сmах в крови на 30 %. При одновременном применении препарат не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови. При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала. При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма. При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации. При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.. При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза. При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении. При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.