QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
AZOFRIN
AZOFRIN
Preparatning savdo nomi: Azofrin
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): azitromisin digidrati
Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar
Tarkibi:
1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda:
131 mg azitromisin digidrati (125 mg azitromisinga ekvivalent);
262 mg azitromisin digidrati (250 mg azitromisinga ekvivalent);
524 mg azitromisin digidrati (500 mg azitromisinga ekvivalent);
yordamchi moddalar: jelatinlangan kraxmal, magniy stearati, povidon, kolloidli kremniy ikki oksidi, natriy kroskarmelloza, natriy laurilsulfati, mikrokristall sellyuloza
qobig‘i: gipromelloza, titan ikki oksidi, laktoza monogidrati, makrogol 3350, triasetin
Ta‘rifi: oq rangli, dumaloq shaklli, ikki yoqlama qavariq tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruhi: antibiotiklar (makrolidlar guruhi).
ATX kodi: J01FA10
Farmakologik xususiyatlari
Keng ta‘sir doirasiga ega antibiotik. Yangi makrolid antibiotiklari – azalidlar kichik guruhining birinchi vakili hisoblanadi. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentrasiyasi hosil bo‘lganida bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi.
Preparatga grammusbat kokklar: Streptococcus pneumoniae, St.piogenes, St.agalactiae, C, F va G guruhi streptokokklari, St.viridans, Staphylococcus aureus; grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetelaa pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumonila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginatis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; xamda Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi sezgir. Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.
Farmakokinetikasi
Preparat me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin azitromisinning qon plazmasidagi maksimal konsentrasiya (Smax) 2,5-2,96 soatda erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi.
Preparat nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a‘zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori konsentrasiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-15 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining (T1/2) davomli ekanligi azitromisinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik hujayralarga kiraolish qobiliyati va rN past bo‘lgan lizosomalar atrofidagi muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta ehtimoliy taqsimlanish hajmini (Vd) – 31,1 l/kg va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromisinni ko‘proq lizosomalarda to‘planish qobiliyati, ayniqsa, hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarining eliminasiyasi uchun muximdir.
Fagositlar azitromisinni infeksiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uning fagositoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromisinning konsentrasiyasi infeksiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34% ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagositlardagi yuqori konsentrasiyasiga qaramay, azitromisin ularning faoliyatiga sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.
Azitromisin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakterisid konsentrasiyalarda, oxirgi qabul qilingan dozadan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarni ishlab chiqish imkonini beradi.
Preparat jigarda faolligini yo‘qotib, demitillizasiya yo‘li orqali metabolizmga uchraydi.
Azitromisin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi: T1/2 qabul qilingandan keyin 8 soatdan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 soatdan 72 soat oralig‘ida – 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi. Asosan o‘zgarmagan holda 50%- ichak orqali, 6% – buyraklar orqali chiqariladi.
Qo‘llanilishi
Preparatga sezgir bo‘lgan qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:
- quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari – bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit;
- yuqori nafas yo‘llarining va LOR-a‘zolarining infeksiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);
- teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar);
- urogenital yo‘llarining infeksiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki servisit);
- Layma kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans);
- me‘da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assosiyalangan kasalliklarida qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.
Kattalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining infeksiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g) buyuriladi.
Layma kasalligida (borreliozda) boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans) 1 g dan (500 mg li 2 tabletka) birinchi kunida va 500 mg dan har kuni 2-kunidan 5 kunigacha (kurs dozasi – 3 g) buyuriladi.
Asoratlanmagan uretrit va/yoki servisitda bir marta 1 g (500 mg li 2 ta tabletka) buyuriladi.
Me‘da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assosiyasiyalangan kasalligida sutkada 1 g dan (500 mg li 2 tabletka) 3 kun davomida majmuaviy davolash tarkibida buyuriladi.
Bolalarga preparat 10 mg/kg tana vazniga hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida buyuriladi. Kurs dozasi – tana vazniga 30 mg/kg.
Bolalardagi erythema migrans ni davolashda birinchi kuni tana vazniga 20 mg/kg va 2-kunidan 5 kunigacha 10 mg/kg dozada buyuriladi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Ovqat hazm qilish tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, qorin og‘rig‘i; melena, xolestatik sariqlik, bolalarda qabziyatlar, gastrit, og‘iz shilliq qavatining kandidozi, ishtahani yo‘qolishi, jigar fermentlari faolligining tranzitor oshishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urib ketishi, ko‘krak qafasida og‘riq.
Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyquchanlik, giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi.
Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: vaginal kandidomikoz, nefrit.
Allergik reaksiyalar: toshma, eshakemi, angionevrotik shish.
Boshqalar: giperglikemiya, artralgiya.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Makrolid guruhi antibiotiklariga bo‘lgan yuqori sezuvchanlik; jigar va buyraklar funksiyasini og‘ir buzilishlari, tana vazni 45 kg dan kam 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi (500 mg li tabletkalar uchun) va 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi (125 mg li tabletkalar uchun); laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Antasidlar va N2-gistamin reseptorlarining blokatorlarini bir vaqtda qabul qilish preparatning so‘rilishini o‘zgartirmaydi, ammo qondagi Smax ni 30% ga kamaytiradi.
Preparat bir vaqtda buyurilganda karbamazepinni, didanozin, rifabutinning va metilprodnizolning qandagi konsentrasiyasiga ta‘sir qilmaydi.
Terfenadin va makrolidlar sinfi antibiotiklari birga qabul qilinganida aritmiya va QT intervalining uzayishini chaqirishi mumkin.
Shoxkuya alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida ergotizm rivojlanishining xavfini istisno qilish mumkin emas.
Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganida varfarinning samaralarini kuchayishi qayd etilgan.
Digoksin yoki digitoksin azitromisin bilan bir vaqtda qo‘llanganida yurak glikozidlarining qon plazmasidagi konsentrasiyasini oshishi va glikozid intoksikasiyasining rivojlanishini xavfi sezilarli oshishi mumkin.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanganida siklosporinning qondagi miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Lovastatin bilan bir vaqtda qo‘llanganida rabdomiolizning rivojlanish hollari ta‘riflangan.
Rifabutin bilan bir vaqtda qo‘llanganida neytropeniya va leykopeniyani rivojlanish xavfi oshadi.
Bir vaqtda qo‘llanganda siklosporinning metabolizmi buziladi, bu siklosporin chaqiradigan nojo‘ya va toksik reaksiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, o‘tkazib yuborilgan dozani mumkin qadar ertaroq, keyinchalik – 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak.
Har qanday antibiotik bilan davolashdagi kabi azitromisin bilan davolashda ham superinfeksiya (shu jumladan zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin.
Antasidlar, etanol va ovqat azitromisinning so‘rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, shuning uchun azitromisin va yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarini qabul qilish orasida kamida bir soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.
Preparatni homiladorlikda faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin.
Azitromisinni laktasiya davrida qo‘llashning zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak.
Preparat avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyatga ta‘sir qilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo‘qolishi, qusish, diareya.
Davolash: simptomatik davolash.
Chiqarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 125 mg, 250 mg va 500 mg dan kontur uyali o‘ramda.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
