Azistrom

Макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик; жигар ва буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари, 12 ёшгача ва тана вазни 45 кг дан кам бўлган болалар (500 мг ли таблеткалар учун) ва– 3 ёшгача бўлган болалар (125 мг ли таблеткалар учун) ҳомиладорлик ва  лактация даври.

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотиклари – азалидлар гуруҳининг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади.

Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae, St.piogenes, St.agalactiae, C, F ва G гуруҳи стрептококклари, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumonila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginatis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; хамда Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир. Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (С_мах) 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади.

Препарат нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан, простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг (Т_1/2) узоқлиги, азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, ҳамда уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва рН паст бўлган лизосомалар атрофидаги муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эҳтимолий тақсимланиш ҳажмини (V_d- 31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса, ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун мухимдир.

Фагоцитларнинг азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан мос келади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) даволаш курсларни ишлаб чиқиш имконини беради

Метаболизм: препарат жигарда фаоллигини йўқотиб, демитилланиш йўли орқали метаболизмга учрайди.

Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: Т_1/2 даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради. Асосан ўзгармаган ҳолда 50% - ичак орқали, 6% - буйраклар орқали чиқарилади.

Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.

Катталарга юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г) буюрилади.

Лайма касаллигида (боррелиозда) бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans) 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) биринчи куни ва 500 мг дан ҳар куни 2-кундан 5 кунгача (курс дозаси – 3 г) буюрилади.

Асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда бир марта 1 г (500 мг ли 2 та таблетка) буюрилади.

Меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоцияцияланган касаллигида суткада 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) 3 кун давомида мажмуавий даволаш таркибида буюрилади.

Болаларга: препарат 10 мг/кг тана вазнига ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида буюрилади. Курс дозаси – 30 мг/кг тана вазнига.

Препаратни болалардаги Erythema migrans ни даволашда биринчи куни 20 мг/кг тана вазнига ва 2-дан 5 кунгача 10 мг/кг дозада буюрилади.

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинча йўқолиши, қусиш, диарея.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш.

Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилса, ўтказиб юборилган дозани мумкин қадар эртароқ, кейинчалик – 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак.

Ҳар қандай антибиотик билан даволашдаги каби азитромицин билан даволашда ҳам суперинфекция (шу жумладан, замбуруғли) қўшилиши мумкин.

Антацидлар, этанол ва овқат азитромициннинг сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради, шунинг учун азитромицин ва юқорида кўрсатилган дори воситаларини қабул қилиш орасида камида 2 соатлик танаффус қилиш тавсия этилади.

Препаратни ҳомиладорликда қўллашнинг зарурати бўлган ҳолларда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлганида қўллаш мумкин.

Азитромицинни лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш керак.

Препарат автотранспортни ҳайдаш қобилиятига ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолиятга таъсир қилмайди.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмасин.

Пациентларга азитромицинни QT интервални узайтириши мумкин бўлган бошқа препаратлар билан бирга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Антацидлар. Гарчи азитромициннинг фармакокинетик параметрларига антацидларнинг бир вақтдаги таъсирини ўрганилган препаратнинг биокираолишлигида ўзгаришлар кузатилмаган бўлсада, лекин унинг плазмадаги чўққи концентрацияси тахминан 25% га камаяди. Азитромицинни антацидларни қабул қилишдан бир соат олдин ёки 2 соат кейин қабул қилиш тавсия этилган.

Шохкуя ҳосилалари. Шохкуя ҳосилалари билан бир вақтда қўлланганида назарий жиҳатдан эрготизм ривожланиши мумкин.

Карбамазепин. Азитромицин карбамазепиннинг плазмадаги даражасига ёки унинг фаол метаболитларига аҳамиятли даражада таъсир кўрсатмайди.

Циклоспорин. Бир-бирига яқин макролид антибиотиклардан баъзилари циклоспориннинг метаболизмига таъсир қилади. Азитромицин ва циклоспоринни бир вақтда қабул қилганда ўзаро таъсир қилиши бўйича фармакокинетик ва клиник тадқиқотлар ўтказилмаганлиги сабабли, бу препаратларни бир вақтда қабул қилишдан олдин терапевтик вазиятни яхшилаб баҳолаш керак. Агар мажмуавий даволаш лозим деб топилса, циклоспориннинг даражасини синчиклаб мониторинг қилиш ва мувофиқ равишда дозасини бошқариш керак.

Кумарин антикоагулянтлари. Азитромицин варфариннинг бир марталик дозасини (15 мг) антикоагуляцион самарасини ўзгартирмайди. Азитромицин билан бир вақтда қабул қилинганида перорал антикоагулянтлар (кумарин) нинг антикоагуляцион самараларини кучайтириши хақида маълумотлар берилган. Гарчи ишончли сабаб оқибат боғлиқлик аниқланмаган бўлсада, аммо бундай пациентларда протромбин вақтини тез-тез мониторинг қилиш лозимлигини ҳисобга олиш керак.

Дигоксин. Баъзи пациентларда маълум бир макролид антибиотиклар ичакда дигоксиннинг метаболизмига таъсир қиладилар. Демак, азитромицин ва дигоксин бир вақтда қўллангани

ҳолда дигоксиннинг концентрациясини ошиши мумкинлигини ёдда тутиш ва дигоксиннинг даражасини мониторинг қилиш керак.

Метилпреднизолон. Азитромицин метилпреднизолоннинг фармакокинетикасига бироз таъсир қилади.

Терфенадин. Азитромицин ва терфинадинни ўртасида ўзаро таъсирлар хақида маълумотлар берилмаган. Бошқа макролид антибиотиклар билан бўлгани каби, азитромицинни терфенадин билан мажмуада эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Теофиллин. Азитромицин ва теофиллин бир вақтда қабул қилинганида, азитромицин теофиллиннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди. Теофиллин ва бошқа макролид антибиотикларни мажмуавий қўлланиши баъзан қон зардобида теофиллиннинг даражасини ошишига олиб келиши мумкин.

Зидовудин. Азитромицинни 1000 мг бир марталик дозаси ва 1200 мг ёки 600 мг кўп марталик дозаси зидовудин ёки унинг глюкуронид метаболитларини плазмадаги фармакокинетикасига ва сийдик билан чиқарилишига таъсир қилмайди. Бироқ азитромицинни қабул қилиш периферик қон айланиш доирасида фосфорланган зидовудин ва клиник жиҳатдан фаол метаболитининг концентрациясини оширади.

Диданозин. Азитромицинни 1000 мг суткалик дозада қўлланиши уларни бир вақтда қабул қилганда диданозиннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди.

Рифабутин. Азитромицин ва рифабутинни бир вақтда қабул қилиш бу препаратларни плазмадаги концентрацияларига таъсир қилмайди. Азитромицин ва рифабутин бир вақтда қабул қилинганида нейтропения ривожланиши мумкин. Гарчи нейтропения рифабутинни қўллаш билан боғлиқ, азитромицин билан бир вақтда қабул қилишни сабабий боғлиқлиги аниқланмаган.

Нелфинавир. Нелфинавирни қўлланиши қон зардобида азитромициннинг концентрациясини ошишига олиб келади. Нелфинавир билан бир вақтда қўллаганда азитромицннинг дозасига тузатиш киритиш тавсия қилинмаса-да, азитромицинни ножўя реакцияларини мониторинг қилиш асосланган ҳисобланади.

Қуруқ ёругликдан химояланган жойда 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Рецепт бўйича.

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблетка

Таркиби:

хар бир таблетка куйидагиларни саклайди:

фаол модда: азитромицин дигидрати (сувсиз азитромицинга эквивалент) –500 мг;

ёрдамчи моддалар: керакли миқдорда.

Бўёвчи: титан диоксиди, понсо 4R.

3 плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар блистерда. 1 блистер тиббиётда қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутига жойланган.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, диарея, қорин оғриғи; мелена, холестатик сариқлик, болаларда қабзиятлар, гастрит, оғиз шиллиқ қаватининг кандидози, иштаҳани йўқолиши, жигар ферментларининг фаоллигини транзитор ошиши.

Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, вертиго, уйқучанлик, гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқунинг бузилиши.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: вагинал кандидомикоз, нефрит

Аллергик реакциялар: тошма, эшакеми, ангионевротик шиш.

Бошқалар: гипергликемия, артралгия.

Препаратга сезгир қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

—     қуйи нафас йўлларининг инфекциялари - бактериал ва типик пневмониялар, бронхит;

—  юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит);

— урогенитал йўлларининг инфекциялари-асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит, цервиковагинит ва сальпингит;

— тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари-фолликулит, фурункуллар, карбонкуллар, хуснбузар тошмаси (Acne vulgaris), импетиго, пиодермия, инфекцияланган дерматозлар, инфекцияланган дерматит, целлюлит ва сарамас;

—   Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans);

— меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоцияланган касалликларида қўлланади.