Azit

Макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик; жигар ва буйрак функциясини оғир бузилишлари, 12 ёшгача ва тана вазни 45 кг дан кам бўлган болалар (500 мг капсулалар учун) ва 3 ёшгача бўлган болалар (капсулалар учун), ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотиклари - азалидлар гуруҳини биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади.

Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pheumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, C, F ва G гуруҳи стрептококклари, St. viridans; Staphylococcus aureus, грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.рarapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridim perfringens, Peptostreptococcus spp; хамда Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир. Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин, азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокиришаолишлиги 37% ни ташкил қилади.

Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзо ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг узоқлиги азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, ҳамда уни эукариотик ҳужайраларга кириш қобилияти ва рН паст бўлган, лизосомалар атрофидаги муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эҳтимолий тақсимланиш ҳажмини (31,1л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларини элиминацияси учун муҳим.            

Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан тўғри қилади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Азитромицин яллиғланиш ўчоқларида бактерицид концентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3-кунлик ва 5-кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини беради.

Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: ярим чиқарилиш даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида - 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткасига 1 марта қўллаш имконини беради.

Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.

Катталарга юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г ни ташкил қилади) буюрилади.

Лайма касаллигида (боррелиозда) бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans) 1 г дан биринчи куни ва 500 мг дан ҳар куни 2-кундан 5 кунгача (курс дозаси – 3 г ни ташкил қилади) буюрилади.

Асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда бир марта 1 г дан буюрилади.

Меъда ва ўн икки бармоқли ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоцияцияланган касаллигида суткада 1 г дан 3 кун давомида мажмуавий даволаш таркибида буюрилади.

Болаларга: препарат 1 кг тана вазнига 10 мг дан суткада 1 марта 3 кун давомида буюрилади. Курс дозаси – 1 кг тана вазнига 30 мг ни ташкил қилади.

Еrythema migrans ни даволашда препаратни болаларда биринчи куни 1 кг тана вазнига     20 мг дан ва иккинчи кундан бешинчи кунгача 1 кг тана вазнига 10 мг дозада буюрилади.

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинча йўқолиши, қусиш, диарея.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни буюриш, симптоматик даволаш.

Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилса, ўтказиб юборилган дозани мумкин қадар эртароқ, кейинчалик – 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак.

Ҳар қандай антибиотик билан даволашдаги каби азитромицин билан даволашда ҳам суперинфекция (шу жумладан, замбуруғли инфекция) қўшилиши мумкин.

Антацидлар, этанол ва овқат азитромициннинг сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради, шунинг учун азитромицин ва юқорида кўрсатилган дори воситаларини қабул қилиш орасида камида 2 соатлик танаффус қилиш тавсия этилади.

Препаратни ҳомиладорликда қўллашнинг зарурати бўлган ҳолларда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлганида қўллаш мумкин.

Азитромицинни лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш керак.

Препарат автотранспортни ҳайдаш қобилиятига ва юқори диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар тезлиги талаб қилувчи фаолиятга таъсир қилмайди.

Антацидлар ва Н₂-гистамин рецепторларининг блокаторлари билан азитромицинни бир вақтда қабул қилиш препаратнинг сўрилишини ўзгартирмайди, аммо қондаги С_max ни 30% га камайтиради.

Препарат бир вақтда қўлланганда карбамазепинни, диданозин, рифабутиннинг ва метилпроднизолнинг қондаги концентрациясига таъсир қилмайди.

Терфенадин ва макролидлар синфи антибиотиклари билан бирга қўлланганда аритмия ва QT оралиғининг узайишини чақириши мумкин.

Шохкуя алкалоидлари билан бир вақтда қўлланганда эрготизм ривожланиш хавфини истисно қилиш керак эмас.

Варфарин билан бир вақтда қўлланганда охиргининг самараларини кучайиши қайд этилган.

Дигоксин ёки дигитоксин азитромицин билан бир вақтда қўлланганда юрак гликозидларининг қон плазмасидаги концентрациясини ва гликозид интоксикациясини ривожланиш хавфи сезиларли даражада ошиши мумкин.

Циклоспорин билан бир вақтда қўлланганда циклоспориннинг қондаги миқдорини назорат қилиш тавсия этилади.

Ловастатин билан бир вақтда қўлланганда рабдомиолизни ривожланиш ҳоллари таърифланган.

Рифабутин билан бир вақтда қўлланганда нейтропения ва лейкопенияни ривожланиш хавфи ошади.

Бир вақтда қўлланганда циклоспориннинг метаболизми бузилади, бу циклоспорин чақирадиган ножўя ва токсик реакциялар ривожланишининг хавфини оширади.

Дори шакли: 500 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: азитромицин дигидрат (азитромицинга қайта ҳисобланганда) – 500 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрат, маккажухори крахмали, натрий лаурилсульфати, магний стеарати, микрокристаллик целлюлоза 101, повидон, натрий крахмал гликолят, тозаланган тальк, натрий кроскармелозаси, аэросил,  оболочки учун Wincoat universal WT-1001 (White).

500 мг таблеткалар, 3 та таблеткадан контур-уяли ўрамларда .

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, диарея, қоринда оғриқ; мелена, холестатик сариқлик, болаларда қабзият, гастрит, оғиз шиллиқ қаватининг кандидози, иштаҳани йўқлиги, жигар ферментларининг фаоллигини транзитор ошиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уриб кетиши, кўкрак қафасида оғриқ.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, вертиго, уйқучанлик, гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқунинг бузилиши.

Сийдик-таносил тизими томонидан: вагинал кандидомикоз, нефрит.

Аллергик реакциялар: тошмалар, эшакеми, ангионевротик шиш.

Бошқалар: гипергликемия, артралгия кузатилиши мумкин.

Препаратга сезгир қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

- юқори нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит) инфекциялари;

- скарлатина;

- қуйи нафас йўлларининг (бактериал ва типик пневмониялар, бронхит) инфекциялари;

- тери ва юмшоқ тўқималарнинг (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар) инфекциялари;

- урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит);

- Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythеma migrans).

- меъда ва ўн икки бармоқли ичак касалликлари, Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган касалликларда қўлланади.