BIKOTRIM

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

BIKOTRIM

BICOTRIM

Preparatning savdo nomi: Bikotrim

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): ko-trimoksazol (sulfametoksazol+trimetoprim)

Dori shakli: ichga qabul qilish uchun suspenziya [bolalar uchun] 240 mg/5 ml

Tarkibi:

5 ml suspenziya quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: sulfametoksazol – 200 mg, trimetoprim – 40 mg;

yordamchi moddalar: metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, aspartam, sukroza, natriy karmellozasi, polisorbat 80, mentol, banan essensiyasi xushbo‘yi, tozalangan suv.

Ta‘rifi: oq yoki deyarli oq rangli, meva hidli suspenziya.

Farmakoterapevtik guruhi: majmuaviy mikroblarga qarshi preparat.

ATX kodi: J01EE01.

Farmakologik xususiyatlari

Sulfametoksazol va trimetoprimdan tashkil topgan majmuaviy mikroblarga qarshi preparat. Sulfametoksazol tuzilishi bo‘yicha PABK ga o‘xshash, bakterial xujayralarda digidrofolat kislotasining sintezini, PABK ni uning molekulasiga kirishishiga to‘sqinlik qilib buzadi. Trimetoprim digidrofolat kislotasini folat kislotasining faol shakli bo‘lgan oqsil almashinuviga va mikrob xujayrasini bo‘linishiga mas‘ul bo‘lgan, tetragidrofolat kislotasiga tiklanishini buzib sulfametoksazolning ta‘sirini kuchaytiradi.

Keng ta‘sir doirasiga ega bakterisid preparatdir, quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Streptococcus spp. (penisillinga sezgirroq gemolitik shtammlari), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (shu jumladan enterotoksogen shtammlari), Salmonella spp. (shu jumladan Salmonella typhi va Salmonella paratyphi), Vibro cholerae, Bacillus anthracis, Hacmophilus influenzae (shu jumladan ampisillinga chidamli shtammlari), Listeria spp., Nocardia asteroids, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, Pseudomonas ning ayrim turlari (Pseudomonas aeruginosa dan tashqari), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); sodda hayvonlar: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogen zamburug‘lar, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Preparatga chidamli: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tiberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruslar.

Ichak tayoqchasining hayot faoliyatini susaytiradi, bu timin, riboflavin, nikotin kislotasi va V guruhi vitaminlarini ichakda kamayishiga olib keladi.

Terapevtik samarasining davomiyligini 7 soatni tashkil qiladi.

Farmakokinetikasi

Peroral qabul qilinganida so‘rilishi – 90%. TS_max – 1-4 soat. Bir marta qabul qilinganidan keyin terapevtik konsentrasiyasining darajasi 7 soat saqlanadi. Organizmda yaxshi taqsimlanadi. GET, yo‘ldosh to‘sig‘i orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi. O‘pkalarda va siydikda plazmadagi miqdoridan oshiq konsentrasiyalarni hosil qiladi.

Bronxial sekretida, qin ajralmalarida, prostata bezining sekreti va to‘qimasida, o‘rta quloq suyuqligida (uning yallig‘lanishida), orqa miya suyuqligida, safroda, suyaklarda, so‘lakda, ko‘zning suvli namligida, ko‘krak sutida, interstisial suyuqligida kam darajada to‘planadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – sulfametoksazolning – 66%, trimetoprimning – 45%.

Sulfametoksazol ko‘proq darajada asetillangan hosilalarini hosil qilib metabollanadi.

Metabolitlari mikroblarga qarshi faollikka ega emas. Buyraklar orqali metabolitlari ko‘rinishida (80% 72 soat davomida) va o‘zgarmagan holda (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim), oz miqdorda – ichak orqali chiqariladi.

Sulfametoksazolning T_1/2 – 9-11 soat, trimetoprimning – 10-12 soat bolalarda – sezilarli kam va yoshga bog‘liq; 1 yoshgacha – 7-8 soat, 1-10 yoshgacha – 5-6 soat; keksa va buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda T_1/2 oshadi.

Qo‘llanilishi

• Siydik jinsiy a‘zolarining infeksiyalari: uretrit, sistit, pielit, pielonefrit, prostatit, epididimit, gonoreya (erkaklar va ayollar), yumshoq shankr, venerik granulyoma, chov granulemasi;
• nafas yo‘llarining infeksiyalari: bronxit (o‘tkir va surunkali), bronxoektatik kasallik, krupoz pnevmoniya, bronxopnevmoniya, pnevmosist pnevmoniya;
• LOR-a‘zolarining infeksiyalari: o‘rta otit, sinusit, laringit, angina; skarlatina;
• me‘da-ichak yo‘llarining infeksiyalari: qorin tifi, paratif, salmonella tashuvchilik, vabo, dizenteriya, xolesistit, xolangit, Escherichia coli ning enterotoksik shtammlari chaqirgan gastroenteritlar;
• teri va yumshoq to‘qimalarining infeksiyalari: xusnbuzar, furunkulez, piodermiya, jarohat infeksiyalari;
• osteomielit (o‘tkir va surunkali) va boshqa osteoartrikulyar infeksiyalar, brusellez (o‘tkir), Janubiy Amerika blastomikozi, bezgak (Plasmodium falciparum), toksoplazmoz (majmuaviy davolash tarkibida) da qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Asoratlanmagan infeksiyalarda buyuriladi:

8 haftalikdan 5 oylikkacha bo‘lgan bolalarga – 2,5 ml suspenziyani sutkada 2 marta;

6 oylikdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – 5 ml suspenziya sutkada 2 marta;

6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – 10 ml suspenziya sutkada 2 marta.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, alohida hollarda – aseptik meningit, depressiya, apatiya, tremor, periferik nevrit.

Nafas tizimi tomonidan: bronxospazm, o‘pka infiltratlari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ishtahani pasayishi, diareya, gastrit, qorin og‘rig‘i, glossit, stomatit, xolestaz, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, gepatit, gepatonekroz, soxtamembranoz enterokolit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neytropeniya, trombositopeniya, agranulositoz, megaloblast anemiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: poliuriya, interstisial nefrit, buyraklar faoliyatini buzilishi, kristalluriya, gematuriya, mochevina konsentrasiyasi oshishi, giperkreatininemiya, oliguriya va anuriya bilan bo‘lgan toksik nefropatiya.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya.

Allergik reaksiyalar: qichishish, fotosensibilizasiya, toshma, ko‘pshaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), eksfoliativ dermatit, allergik miokardit, tana haroratini oshishi, angionevrotik shishi, sklerani qizarishi.

Mahalliy reaksiyalar: tromboflebrit (venopunksiya qilish joyida), yuborish joyida og‘riq.

Boshqalar: gipoglikemiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan sulfanilamidlarga), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, aplastik anemiya, V12 tanqisligi anemiyasi, agranulositoz leykopeniya, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi, homiladorlik, laktasiya davri, bolalardagi giperbilirubinemiyada qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Quyidagi dori vositasi bilan farmasevtik mutanosib: 5% va 10% li dekstroza v/i infuziya uchun, 5% li levuloza infuziya uchun, 0,9% li NaCl v/i infuziya uchun, 0,18% li NaCl va 4% li dekstran bilan aralashmasi v/i infuziya uchun, 6% li dekstran 70 v/i in‘eksiya uchun 5% li dekstroza yoki 0,9% li NaCl eritmasida, 10% li dekstran 40 v/i infuziya uchun 5% li dekstroza yoki 0,9% li NaCl eritmasida, in‘eksiya uchun Ringer eritmasi.

Bilvosita antikoagulyantlarning antikoagulyant ta‘sirini, shuningdek gipoglikemik dori vositasi va metotreksatning ta‘sirini oshiradi.

Fenotoin (uning T_1/2 39% ga uzaytiradi) va varfarinni, ularning samarasini kuchaytirib, jigardagi metabolizmi jadalligini pasaytiradi.

Peroral konsentrasiyaning ishonchligini pasaytiradi (ichak mikroflorasini susaytirdi va gormonal birikmalarning ichak-jigar sirkulyasiyasini kamaytiradi).

Rifampisin trimetoprimning T_1/2 ni qisqartiradi.

Pirimetamin haftada 25 mg dan ortiq dozada metaloblast anemiyani rivojlanish xavfini oshiradi.

Diuretiklar (ko‘pincha tiazidlar) trombositopeniyani rivojlanish xavfini oshiradi.

Benzokain, prokain, prokainamid samarasini (va boshqa DV, ularning gidrolizi natijasida PABK hosil bo‘ladi) kamaytiradi.

Diuretiklar (tiazidlar, furosemid va boshqalar) va peroral gipoglikemik DV (sulfonilmochevina hosilalari) orasida bir tomondan va mikroblarga qarshi sulfonilamidlar bilan boshqa tomondan kesishgan allergik reaksiyalar rivojlanishi mumkin.

Fenitoin, barbituratlar, PASK folat kislotasi tanqisligining ko‘rinishlarini kuchaytiradi. Salisil kislotasining hosilalari ta‘sirini kuchaytiradi.

Askorbin kislotasi, geksametilentetramin (va boshqa siydikni kislotasi tomoniga siljituvchi dori vositasi) kristalluriya rivojlanishining xavfini oshiradi.

Kolestiramin so‘rilishini pasaytiradi, shuning uchun uni ko-trimoksazolni qabul qilishdan keyin 1 soat o‘tgach yoki 4-6 soat oldin qabul qilish kerak.

Suyak ko‘migida qon yaratilishini susaytiruvchi dori vositasi, mielosupressiya xavfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni folat kislotasining tanqisligida, bronxial astmada, qalqonsimon bezining kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, ongni xiralashishi.

Davolash: preparatni bekor qilish, me‘dani yuvish, (haddan ziyod yuqori doza qabul qilinganidan keyin 2 soatdan kech emas), ko‘p suyuqlik ichish, jadallashtirilgan diurez, folinat kalsiyni qabul qilish (sutkada 5-10 mg).

Chiqarilish shakli

Ichga qabul qilish uchun suspenziya [bolalar uchun]

60 ml va 100 ml dan qahrabo rangli plastik flakonda, 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Zich yopilgan flakonda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.