БИКОТРИМ

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность, апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, гипербилирубинемия у детей.

Всасываемость при пероральном приеме - 90%. ТСmax - 1-4 часов. После однократного приема степень терапевтической концентрации сохраняется 7 часов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связывание белками плазмы – сульфаметоксазола - 66%, триметоприма - 45%.
Метаболизм сульфаметоксазола в большей степени происходит путем формирования ацетилловых производных.
Метаболиты не имеют противомикробной активности. Выводится через почки в виде метаболитов (80% в течение 72 часов) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазол, 50% триметоприм), в малой степени через кишечник.
Т1/2 сульфаметоксазола - 9-11 часов, триметоприма - 10-12 часов, у детей мало заметен и связан с возрастом; до 1 года - 7-8 часов, 1-10 лет - 5-6 часов; у пожилых и пациентов с нарушением функций почек Т1/2 повышается.

Комплексный противомикробный препарат на основе сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Бактерицидный препарат широкого спектра действия, активен по отношению к следующим микроорганизмам: Streptococcus spp., (гемолитические штаммы, чувствительные к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibro cholerae, Bacillus anthracis, Hacmophilus influenzae (в том числе штаммы, чувствительные к ампициллину), Listeria spp., Nocardia asteroids, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простые: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибки, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
К препарату устойчивы: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tiberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Снижает жизненную активность кишечных палочек, что приводит к снижению в кишечнике тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и витаминов группы В.
Длительность терапевтического эффекта составляет 7 часов.

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позже 2 часов после передозировки препарата), прием большого количества жидкости внутрь, интенсивные диурез, прием кальция фолината (5-10 мг в сутки).

C осторожностью назначать при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.
Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Хранить в плотно закрытом флаконе при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

При неусложненных инфекциях назначают:
детям от 8 недель до 5 месяцев - 2,5 мл суспензии 2 раза в сутки;
детям от 6 месяцев до 5 лет - 5 мл суспензии 2 раза в сутки;
детям от 6 лет до 12 лет - 10 мл суспензии 2 раза в сутки.